近年來，隨著人們的生活水平逐漸提升，高膽固醇血癥及高脂血癥的患者日漸增多，對(duì)于超高風(fēng)險(xiǎn)的患者，如果不能夠?qū)⑵溲档偷侥繕?biāo)范圍，很容易發(fā)生心血管事件，嚴(yán)重者甚至導(dǎo)致死亡。

2024年9月30日，中國國家藥品監(jiān)督管理局批準(zhǔn)上市一個(gè)PCSK9單克隆抗體新藥——伊努西單抗，用于治療原發(fā)性高膽固醇血癥和混合型高脂血癥，以及雜合子型家族性高膽固醇血癥。讓我們來了解一下這個(gè)藥物。

什么是PCSK9？

前蛋白轉(zhuǎn)化酶枯草桿菌蛋白酶9型（PCSK9）是近十年來發(fā)現(xiàn)的一種與FH相關(guān)的蛋白酶，PCSK9抑制劑可有效降低血漿LDL-C水平，多項(xiàng)大型臨床研究表明：他汀類藥物治療高脂血癥患者效果欠佳的，應(yīng)用PCSK9抑制劑治療后LDL-C水平顯著降低，而PCSK9抑制劑聯(lián)用他汀類藥物更可強(qiáng)化降脂療效。

PCSK9單抗藥物的優(yōu)勢

首先，一部分患者在使用他汀類藥物后，血脂控制并未達(dá)到預(yù)期標(biāo)準(zhǔn)。其次，對(duì)于家族性遺傳性高膽固醇血癥患者，他汀的效果有限。

一部分患者為了達(dá)到理想的降脂效果，往往需要大劑量的他汀類藥物，這在中國人群中可能引發(fā)更多的不良反應(yīng)（比如肝功能的問題）。

LDL-C是心血管事件獨(dú)立的致病性危險(xiǎn)因素，是降低膽固醇治療的首要目標(biāo)。PCSK9單抗藥物的問世，彌補(bǔ)了他汀類藥物治療存在的不足。我國人口基數(shù)龐大，目前臨床方面的需求十分巨大。

伊努西單抗的適應(yīng)癥

在控制飲食的基礎(chǔ)上，與他汀類藥物、或者與他汀類藥物及其他降脂療法聯(lián)合用藥，用于在接受中等劑量或中等以上劑量他汀類藥物治療后，仍無法達(dá)到低密度脂蛋白膽固醇目標(biāo)的原發(fā)性高膽固醇血癥（包括雜合子型家族性和非家族性高膽固醇血癥）和混合型血脂異常的成人患者。

伊努西單抗的作用機(jī)制

特異性結(jié)合PCSK9并阻斷其與低密度脂蛋白受體（LDL-R）的相互作用，恢復(fù) LDL-R 的表達(dá)水平，從而提升對(duì)血漿中低密度脂蛋白膽固醇（LDL-C）的清除能力。

對(duì)于中國眾多的高膽固醇血癥和高脂血癥的患者來說，這是一種新的降脂治療選擇。不過，具體的使用還需要在醫(yī)生的指導(dǎo)下進(jìn)行。

作者：中山市人民醫(yī)院藥學(xué)部 主管藥師 賴冰妮

審稿專家：中山市人民醫(yī)院藥學(xué)部 主任藥師 劉銳鋒