【原】貝達(dá)藥業(yè)CDK4/6抑制劑臨床試驗(yàn)申請獲FDA受理

行舟Drug 2021-03-18

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貝達(dá)藥業(yè)自主研發(fā)的BPI-16350膠囊用于治療乳腺癌的藥品臨床試驗(yàn)申請于2月1日獲得FDA受理。

BPI-16350是貝達(dá)自主研發(fā)的抗腫瘤新藥，針對的靶點(diǎn)為細(xì)胞周期蛋白依賴性激酶4/6（CDK4/6），擬單藥或與激素療法聯(lián)合，主要用于治療激素受體陽性和人類表皮生長因子受體2陰性(HR 陽性/HER2 陰性) 的絕經(jīng)后晚期或轉(zhuǎn)移乳腺癌患者，還可用于Rb+的其他癌癥的一、二線或聯(lián)合治療。

1CDK4/6抑制劑作用機(jī)制

CDK4/6是調(diào)節(jié)細(xì)胞周期的關(guān)鍵因子，細(xì)胞周期蛋白依賴性激酶4/6（Cyclin-dependent kinases 4 and 6）是細(xì)胞周期的關(guān)鍵調(diào)節(jié)因子，能夠觸發(fā)細(xì)胞周期從生長期(G1期)向DNA復(fù)制期(S 期)轉(zhuǎn)變。CDK4/6在許多癌癥中均過度活躍，導(dǎo)致細(xì)胞增殖失控。CDK4/6抑制劑的作用是能夠選擇性抑制CDK4/6，恢復(fù)細(xì)胞周期控制，將細(xì)胞周期阻滯于G1期，從而阻斷腫瘤細(xì)胞增殖。

2已上市CDK4/6抑制劑

藥品名稱	研發(fā)公司	靶點(diǎn)	上市時間	適應(yīng)癥	2017銷售額（億美元）
Palbociclib	輝瑞	CDK 4/6	2015/2/3	乳腺癌	31.26
Ribociclib	諾華	CDK 4/6	2017/3/13	乳腺癌	0.76
Abemaciclib	禮來	CDK 4/6	2017/9/28	乳腺癌及非小細(xì)胞肺癌	0.21

目前，F(xiàn)DA共批準(zhǔn)了3個CDK 4/6抑制劑藥物即輝瑞的Palbociclib、諾華的Ribociclib以及禮來的Abemaciclib，然而這三種藥物均尚未在國內(nèi)獲批上市。

3CDK4/6抑制劑研究現(xiàn)狀

藥品名稱	研發(fā)公司	研發(fā)狀態(tài)	適應(yīng)癥	藥品受理號
SHR6390	恒瑞	臨床一期	乳腺癌	CXHL1400439
Birociclib	四環(huán)醫(yī)藥	獲批臨床	乳腺癌、惡性腦癌等	CXHL1600275
BPI-16350	貝達(dá)藥業(yè)	臨床申請獲受理	乳腺癌	CXHL1800007

目前國內(nèi)針對CDK4/6靶點(diǎn)的新藥研發(fā)，江蘇恒瑞醫(yī)藥已先人一步，其研發(fā)的SHR6390早已于2015年10月獲批臨床，目前已進(jìn)入臨床一期；四環(huán)醫(yī)藥研發(fā)的Birociclib（吡羅西尼）已于2017年7月成功獲得國家食品藥品監(jiān)督管理總局頒發(fā)的I-III期臨床試驗(yàn)批件；貝達(dá)藥業(yè)自主研發(fā)的BPI-16350臨床試驗(yàn)申請昨日獲得CFDA受理。

4總結(jié)與展望

CDK4/6抑制劑已取得極大進(jìn)展，值得注意的是，若江蘇恒瑞醫(yī)藥的SHR6390先于輝瑞的Palbociclib在國內(nèi)獲批上市，將擠壓輝瑞搶占乳腺癌市場；而本次貝達(dá)藥業(yè)自主研發(fā)的BPI-16350臨床試驗(yàn)申請先后獲得FDA及CFDA受理表明CDK4/6抑制劑白熱化競爭不可避免。

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