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作者：Gcplive
來源：藥評中心
LDL-C（低密度脂蛋白膽固醇） 是動脈粥樣硬化性心血管疾?。ˋSCVD）主要致病性危險因素。近日，全球首款用于降低LDL-C的小干擾RNA（siRNA）藥物英克司蘭鈉注射液，已在上海、北京等地開打，“一針管半年”，為患者提供了更便捷的長期血脂管理方式。
關(guān)于英克司蘭鈉，你至少需要知道以下五點。 單次皮下注射284mg（1支），第一次給藥后，在3個月時再次給藥，然后每6個月給藥一次。LDL-C與肝細胞表面的LDL受體（LDLR）結(jié)合，然后被LDL受體轉(zhuǎn)運至肝細胞內(nèi)清除。LDL受體數(shù)量，可決定血液中LDL-C水平。PCSK9（前蛋白轉(zhuǎn)化酶谷草桿菌蛋白酶），可與LDL受體結(jié)合，降解LDL受體，減少LDL受體數(shù)量。LDL受體可理解為“好蛋白”；PCSK9可理解為“壞蛋白”。PCSK9（前蛋白轉(zhuǎn)化酶谷草桿菌蛋白酶）是一種蛋白質(zhì)。小干擾核糖核酸（siRNA），可引起mRNA的降解，阻斷PCSK9的合成。PCSK9合成減少→LDL受體數(shù)量增加→LDL-C降低。通過抑制PCSK9的活性，阻止PCSK9介導(dǎo)的LDL受體的降解，從而增加LDL受體數(shù)量，降低LDL-C水平。通過降解mRNA， 進而減少PCSK9的合成，降低LDL-C水平。英克司蘭與PCSK抑制劑的降脂效果相當(dāng)（＞50%）。阿利西尤單抗，皮下注射，每2周1次；依洛尤單抗，皮下注射，每月1次。英克司蘭鈉，皮下注射，第一次給藥后，在3個月時再次給藥，然后每6個月給藥一次。英克司蘭是一種經(jīng)化學(xué)修飾的小干擾核糖核酸（siRNA）。經(jīng)化學(xué)修飾的英克司蘭，對肝臟具有選擇性，可被肝臟高度攝取，并能增加其對核酸酶的穩(wěn)定性，延長在肝細胞內(nèi)的存活時間，從而實現(xiàn)“一針管半年”的超長療效。英克司蘭鈉注射液，最常發(fā)生的不良事件為注射部位疼痛、紅斑和丘疹。基于現(xiàn)有數(shù)據(jù)，英克司蘭與其他藥品不存在具有臨床意義的相互作用。
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