中國(guó)衛(wèi)生部數(shù)據(jù)顯示,我國(guó)心腦血管病患者2.9億人,每10個(gè)成人中就有2人是心腦血管病患者[1]。近年來(lái)中國(guó)每年死于心腦血管病超300萬(wàn)人,平均每10.5秒就有1人因心腦血管病死亡,而這些都跟“壞”膽固醇「低密度脂蛋白膽固醇,LDL-C」含量較高密切相關(guān)。 01 首先,需要先科普一下膽固醇的種類(lèi),人體血清中的膽固醇分為高密度脂蛋白膽固醇(HDL-C)、低密度脂蛋白膽固醇(LDL-C)和甘油三酯(TC)。
HDL-C是“好”膽固醇,升高了,不用著急;甘油三脂(TC)與機(jī)體能量代謝相關(guān),如果LDL-C高了,那么就要小心了!LDL-C水平和動(dòng)脈粥樣硬化進(jìn)展緊密相關(guān),而動(dòng)脈粥樣硬化可以導(dǎo)致血管內(nèi)斑塊形成,進(jìn)而誘發(fā)冠心病、腦卒中、下肢動(dòng)脈硬化等疾病[2]。降血脂要著重針對(duì)“壞”膽固醇「LDL-C」! 傳統(tǒng)降低膽固醇的方法主要是服用藥物,且以他汀類(lèi)藥物為主,他汀類(lèi)藥物可將“壞”膽固醇降低約一半。但一些超高膽固醇人士,如果水平是6mmol/L以上,降低一半仍高于3mmol/L。傳統(tǒng)他汀類(lèi)降血脂藥物是化學(xué)藥物,長(zhǎng)期服用有一定的副作用,有增加肌肉組織損傷和肝損傷的風(fēng)險(xiǎn),如果將它們與抗生素或其他降膽固醇的藥物一起服用,風(fēng)險(xiǎn)會(huì)增高[3]。
目前美國(guó)食品藥品監(jiān)督管理局(簡(jiǎn)稱(chēng):FDA)已批準(zhǔn)兩款新藥----PCSK9 抑制劑用來(lái)降低高膽固醇,從而達(dá)到治療其引發(fā)的一系列疾病。 02 “PCSK9抑制劑”是什么? 循環(huán)中70% LDL-C通過(guò)與肝細(xì)胞表面的LDL受體蛋白相結(jié)合,從而被肝細(xì)胞所攝取并代謝掉。PCSK9在肝細(xì)胞中制造,一旦釋放到血液中,就會(huì)與LDL受體結(jié)合,透過(guò)細(xì)胞內(nèi)噬作用,進(jìn)入肝細(xì)胞;于是,血液中LDL受體就減少了,從而導(dǎo)致大量LDL聚集,造成高脂血癥。
PCSK9抑制劑可以有效切斷PCSK9與LDL受體結(jié)合,提供了一種全新的治療模式來(lái)對(duì)抗LDL膽固醇,達(dá)到治療高膽固醇引發(fā)的一系列疾病。 03 “PCSK9抑制劑”種類(lèi) 目前PCSK9抑制劑又稱(chēng)降膽固醇針:Repatha和Praluent均已獲得美國(guó)FDA認(rèn)證,且香港已經(jīng)引入。 (1)商品名:Repatha 藥品名:Evolocumab 性狀:注射液 劑量:140 mg/mL 生產(chǎn)廠:美國(guó)安進(jìn)公司 適應(yīng)癥:雜合子家族性高膽固醇血癥(HeFH)、純合子家族性高膽固醇血癥 (HoFH)、臨床動(dòng)脈粥樣硬化心血管疾病(CVD)、低密度脂蛋白膽固醇 (LDL-C)成年患者。 (2)藥品名:Praluent 商品名:alirocumab 性狀:注射液 劑量:75 mg/mL或150 mg/mL 生產(chǎn)商:法國(guó)賽諾菲/美國(guó)再生元 適應(yīng)癥:低密度脂蛋白膽固醇的雜合子家族性高膽固醇血癥(HeFH)及動(dòng)脈粥樣硬化性心血管疾?。ˋSCVD)成人患者。 藥物試驗(yàn)數(shù)據(jù): 2017年3月份,《新英格蘭醫(yī)學(xué)雜志》 發(fā)布一份27564例發(fā)生心臟病高風(fēng)險(xiǎn)人群的研究,證實(shí)患者接受PCSK9抑制劑配合他汀類(lèi)藥物治療,可將壞膽固醇再降59%,心腦血管事件再發(fā)風(fēng)險(xiǎn)更是銳減了20%[4]。
降膽固醇針作為新型的治療方法,是一種皮下注射型藥劑,類(lèi)似于胰島素針的結(jié)構(gòu),不刺破皮膚,相比于針孔注射,更大程度上保證無(wú)菌操作,不會(huì)造成感染。
上述這兩種藥物已在美國(guó)、歐盟、加拿大、日本等國(guó)家上市2年多,在治療方面效果矚目,目前PCSK9抑制劑在我國(guó)內(nèi)陸尚未上市,但在香港地區(qū)可以注射。如需注射多次,在醫(yī)護(hù)人員的培訓(xùn)下,可實(shí)現(xiàn)在家中自行注射。
不過(guò),注射多少次,間隔多久才能再次注射,這些都需要在有臨床用藥經(jīng)驗(yàn)的醫(yī)生指導(dǎo)下使用,切不可私自使用! 參考文獻(xiàn) 1. 陳偉偉, 高潤(rùn)霖, 劉力生, 等. 中國(guó)心血管病報(bào)告2017概要. 中國(guó)循環(huán)雜志. 2018,33:1-8. 2. Barth JD, Arntzenius AC. Progression and regression of atherosclerosis, what roles for LDL-cholesterol and HDL-cholesterol: a perspective. Eur Heart J. 1991;12:952-7. 3. Bittencourt MS, Cerci RJ. Statin effects on atherosclerotic plaques: regression or healing? BMC Medicine. 2015;13:260. 4. Sabatine MS, Giugliano RP, Keech AC, et al. Evolocumab and clinical outcomes in patients with cardiovascular disease. N Engl J Med. 2017;376:1713-22. |
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