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抗血小板藥物氯吡格雷的自述

 蔚藍(lán)色淼 2022-07-23 發(fā)布于河北


藥圈網(wǎng) 2022-07-19 21:30 發(fā)表于北京

先來(lái)認(rèn)識(shí)一下我是誰(shuí)

我的名字叫氯吡格雷,是硫代吡啶家族的一員。藥學(xué)家1987年首次報(bào)道了我有抑制血小板激活的作用,1997年美國(guó)FDA批準(zhǔn)我上市。我是第二代 ADP(二磷酸腺苷) 受體拮抗劑,我本身沒有抗血小板藥理活性,屬于前體藥物,口服吸收后我在人體內(nèi)經(jīng)過(guò)肝臟細(xì)胞色素P450酶 CYP2C19和CYP3A4兩步代謝轉(zhuǎn)化為活性產(chǎn)物,與ADP競(jìng)爭(zhēng)性結(jié)合血小板上的P2Y12受體,發(fā)揮抗血小板作用。

 適應(yīng)癥及禁忌癥

我在人體內(nèi)轉(zhuǎn)化為活性成分后,可以有效抑制血小板的聚集,預(yù)防血栓的形成。主要用于冠心病、急性冠脈綜合征、缺血性腦卒中及外周動(dòng)脈疾病。

我本身也有禁忌證:對(duì)我過(guò)敏者的患者不要用;活動(dòng)性病理性出血者禁用(如消化性潰瘍、顱內(nèi)出血等);嚴(yán)重肝損害的患者對(duì)我來(lái)說(shuō)也屬于禁忌。

不良反應(yīng)

因?yàn)槲矣锌寡“宓淖饔?,我引起人體常見的不良反應(yīng)是出血,包括鼻出血、皮下淤血、注射部位出血、胃腸道潰瘍及出血,甚至顱內(nèi)出血。用藥期間還可能出現(xiàn)頭暈、頭痛、皮疹、瘙癢、血小板減少等。罕見不良反應(yīng)有血栓性血小板減少性紫癜(TTP) 、大皰性皮炎、關(guān)節(jié)痛等。

如何正確使用

(1)餐前還是餐后:在我的說(shuō)明書中提及“口服,與或不與食物同服”,但是國(guó)內(nèi)仿制藥一致性評(píng)價(jià)結(jié)果顯示:餐后服藥與空腹服藥相比,我的生物利用度(AUC)增加約9倍,峰濃度(Cmax)增加約6倍,而且個(gè)體變異較小。因此推薦餐后服用。

(2)用量:常用推薦劑量為75mg,每天一次。急性冠脈綜合征患者需首劑服用負(fù)荷劑量300mg,之后75mg /日。合用阿司匹林時(shí),阿司匹林每日劑量不超過(guò)100mg。

(3)漏服怎么辦:漏服12小時(shí)以內(nèi),立即補(bǔ)服一片;超過(guò)12小時(shí),等到下次規(guī)定時(shí)間服用常用量即可,不可超量服用。

與我和平相處的原則

孕婦、哺乳母親需謹(jǐn)慎服用,以免對(duì)孩子產(chǎn)生不良反應(yīng);術(shù)前7天停藥,以免術(shù)中出血時(shí)間延長(zhǎng)(包括拔牙);平時(shí)不要擅自停藥,以免增高心臟病或死亡的風(fēng)險(xiǎn);避免與阿司匹林以外的非甾體類藥物同時(shí)服用,可會(huì)增加出血的風(fēng)險(xiǎn)。

氯吡格雷抵抗

是指按照常規(guī)劑量使用,仍有4%~30%的患者在達(dá)不到預(yù)期的抗血小板效果,甚至發(fā)生心腦血管事件,這種現(xiàn)象被稱為氯吡格雷抵抗。產(chǎn)生氯吡格雷抵抗主要有以下原因:

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我在人體內(nèi)到底效果怎么樣,可以根據(jù)基因型檢測(cè)結(jié)果進(jìn)行判斷。CYP2C19慢代謝型患者,我不容易轉(zhuǎn)化成活性產(chǎn)物,可換用其它抗血小板藥物;另外,還需要規(guī)避可能存在的藥物相互作用,才能發(fā)揮我應(yīng)有的作用。

供稿:藥品調(diào)劑科  段會(huì)芹

來(lái)源:山東省淄博市中心醫(yī)院

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