第一個四環(huán)素類抗生素是金霉素，發(fā)現(xiàn)于1948年。

常用四環(huán)素類抗生素包括：多西環(huán)素、米諾環(huán)素、四環(huán)素、替加環(huán)素。

四環(huán)素類藥物，雖然古老，但是又煥發(fā)青春了。替加環(huán)素橫空出世，不均抗菌譜更廣，而且成為了幾乎最貴的抗生素。

多西環(huán)素不僅是活性最強(qiáng)的四環(huán)素類之一，而且是唯一能用于8歲以下兒童的四環(huán)素類，所以臨床最常使用。

在當(dāng)下，最常使用的是多西環(huán)素和米諾環(huán)素。

作用機(jī)制

四環(huán)素類一旦進(jìn)入細(xì)胞內(nèi)，通過抑制細(xì)菌蛋白合成，達(dá)到抑制細(xì)菌的作用。

抗菌譜 

米諾環(huán)素似乎是活性最強(qiáng)的四環(huán)素類藥物，多西環(huán)素緊隨其后。

四環(huán)素類屬于廣譜抑菌性抗生素?？捎糜谥委煻喾N需氧細(xì)菌所致感染，但對許多非典型病原體也有活性。但這些藥物對真菌和病毒幾乎無活性。

替加環(huán)素的抗菌譜更廣，除了不能殺滅綠膿桿菌和真菌！

四環(huán)素牙，已經(jīng)發(fā)現(xiàn)所有四環(huán)素類都可透過胎盤，在胎兒的骨骼和牙齒蓄積。

消除途徑

四環(huán)素的主要消除途徑是在腎臟經(jīng)腎小球濾過消除。

多西環(huán)素主要在腸道消除，可有多達(dá)90%的劑量隨糞便排出。另有約20%通過腎小球濾過消除。替加環(huán)素以原型經(jīng)糞便消除。

這類藥物一般不應(yīng)當(dāng)用于終末期腎病患者，但多西環(huán)素和替加環(huán)素可能除外。

不良反應(yīng) 

通常應(yīng)避免將這類藥物用于8歲以下兒童；若必須使用，則首選多西環(huán)素。

米諾環(huán)素可引起眩暈，并且似乎呈劑量相關(guān)性。

眩暈在女性中比在男性中更常見，其可能出現(xiàn)在治療的第2日或第3日，通常在停藥后1~2日緩解。主訴包括頭暈、共濟(jì)失調(diào)、惡心、嘔吐和耳鳴。

藥物相互作用

同時給予礦物質(zhì)和抗酸劑(如鈣、鎂、鐵等)、鑭及奶制品(包括牛奶)，可影響四環(huán)素類的吸收。

最后強(qiáng)調(diào)

療程≤21日的多西環(huán)素，可用于所有年齡兒童。此外，并未發(fā)現(xiàn)妊娠期使用多西環(huán)素與致畸作用有關(guān)，在其他藥物似乎不太有效的情況下可選擇該藥。

四環(huán)素類通常安全，最常見的不良事件與胃腸道癥狀有關(guān)，如上腹部不適和惡心。

2018年，幾種新型四環(huán)素類抗生素獲批上市，即依拉環(huán)素、薩瑞環(huán)素、奧瑪環(huán)素。