多年來，不合理使用抗菌藥物讓細菌耐藥問題日漸突出。產(chǎn) β‐內(nèi)酰胺酶是細菌發(fā)生耐藥的主要作用機制之一，含 β‐內(nèi)酰胺酶抑制劑的藥物又是目前抗感染的主流品種。因此，了解 β‐內(nèi)酰胺酶及含酶抑制劑的抗菌藥物成為臨床必修課。

一、常見 β‐內(nèi)酰胺酶分類及特點

二、已上市 β‐內(nèi)酰胺酶抑制劑及其作用

三、臨床常用含酶抑制劑的 β-內(nèi)酰胺類抗菌藥的活性

注（作用強度）：+++，強作用；++，較強作用；+，有作用；-，無作用

四、近年新上市的 β-內(nèi)酰胺類/酶抑制劑的抗菌譜

注（作用強度）：+++，強作用；++，較強作用；+，有作用；-，無作用

五、臨床易混問題

1、 阿莫西林克拉維酸鉀與阿莫西林氟氯西林的異同點

同：兩者的作用都有賴于阿莫西林的抗菌活性。

異：

• 克拉維酸鉀是強力而廣譜的 β-內(nèi)酰胺酶抑制劑，可抑制包括葡萄球菌產(chǎn)生的青霉素酶在內(nèi)的多種 β-內(nèi)酰胺酶。

  阿莫西林克拉維酸鉀可覆蓋多種 G+、G-菌，作用效果強；

• 氟氯西林是耐酶青霉素，對產(chǎn)青霉素酶的葡萄球菌有效。對產(chǎn)其他 β-內(nèi)酰胺酶的革蘭陰性菌活性較差或沒有作用。主要用于產(chǎn)青霉素酶的 G+ 菌感染。

  阿莫西林氟氯西林雖然對葡萄球菌等 G+ 有優(yōu)勢，但抗菌譜比阿莫西林克拉維酸鉀窄。

2、 哌拉西林他唑巴坦和頭孢哌酮舒巴坦異同點

同：都是廣譜抗菌藥物，可用于呼吸道、泌尿道、腹腔、骨骼關節(jié)、皮膚軟組織等部位的感染。

異：

• 哌拉西林對腸球菌有較好的抗菌活性；對包括銅綠假單胞菌在內(nèi)的 G- 菌有較強的作用。

  哌拉西林他唑巴坦對 G+ 菌的作用更強，對腸球菌有效，對嗜麥芽窄食單胞菌無效；

• 頭孢哌酮對 G+ 菌的作用較弱，僅對溶血性鏈球菌和肺炎鏈球菌較為敏感；但對 G- 菌有強大的抗菌活性，對銅綠假單胞菌作用較強。

  頭孢哌酮舒巴坦對 G- 菌的作用更強，對腸球菌無效，對嗜麥芽窄食單胞菌有效。舒巴坦對不動桿菌的活性遠強于他唑巴坦。
  

（Tips：克拉維酸、舒巴坦、他唑巴坦，抑酶活性誰最強？——他唑巴坦強于克拉維酸和舒巴坦^[2][3]。）