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《沙庫巴曲纈沙坦在基層心血管疾病臨床應用的專家共識》將促進全科醫(yī)師合理用藥、進一步提高心血管疾病基層管理效果、改善患者預后。 對我國居民來說，心血管疾病是威脅健康的主要疾病，致死率長期居于首位。我國現(xiàn)患心血管疾病人數(shù)高達3.3億，其中約2.45億為高血壓患者、890萬為心力衰竭（心衰）患者[1]。 令人擔憂的是，心血管疾病的患病率和死亡率還在持續(xù)上升，其控制卻并不理想[2,3]。 近年來，心血管疾病的藥物治療領域有了新突破。作為一種新型藥物，血管緊張素受體腦啡肽酶抑制劑（ARNI）類藥物沙庫巴曲纈沙坦在治療心衰和高血壓方面療效確切，且安全性良好，已經(jīng)得到包括中國在內(nèi)的多國指南推薦[4-9]。 表1 國內(nèi)外相關指南的推薦意見 沙庫巴曲纈沙坦于2017年在中國上市，時間并不長，因而目前基層全科醫(yī)師對其臨床應用經(jīng)驗較少。 為加強和指導基層全科醫(yī)師認識并合理使用沙庫巴曲纈沙坦，中國醫(yī)師協(xié)會全科醫(yī)師分會組織14位心血管內(nèi)科和全科醫(yī)學領域的專家，制訂了《沙庫巴曲纈沙坦在基層心血管疾病臨床應用的專家共識》[10]（以下簡稱《共識》），以促進全科醫(yī)師合理用藥、進一步提高心血管疾病基層管理效果、改善患者預后。 令人激動的是，沙庫巴曲纈沙坦高血壓適應證已于今年6月1日在國內(nèi)獲批，此次《共識》也詳細闡述了沙庫巴曲纈沙坦在高血壓患者中的臨床應用指導原則及獨特的降壓機制。 從適用人群到建議劑量，《共識》指導事無巨細 《共識》覆蓋心衰和高血壓管理，從適用人群到建議劑量，都進行了詳細指導。 其基層臨床應用建議部分指出，沙庫巴曲纈沙坦可用于降低成人慢性心衰患者的心血管死亡和心衰住院風險。具體適用人群包括以下兩類： 1. 既往使用血管緊張素轉化酶抑制劑/血管緊張素受體拮抗劑（ACEI/ARB）治療、收縮壓>95mmHg、NYHA心功能分級Ⅱ~Ⅲ級、仍有癥狀的心衰患者，可用沙庫巴曲纈沙坦替代ACEI/ARB。 2. 既往未使用ACEI/ARB、有沙庫巴曲纈沙坦應用適應證、無禁忌證的射血分數(shù)降低的心衰（HFrEF）和射血分數(shù)保留的心衰（HFpEF）患者，可優(yōu)先使用沙庫巴曲纈沙坦。 此外，《共識》還指出，沙庫巴曲纈沙坦可用于原發(fā)性高血壓患者的降壓治療，尤其是老年高血壓、鹽敏感性高血壓、高血壓合并心衰、高血壓合并左心室肥厚、高血壓合并慢性腎臟?。?~3期）和高血壓合并肥胖的患者。 沙庫巴曲纈沙坦共有50mg、100mg和200mg三種規(guī)格，可與食物同服或空腹服用?！豆沧R》建議，應用時需根據(jù)患者血壓、腎功能、血鉀等情況，從起始劑量起，每2~4周劑量加倍，并逐漸滴定至目標劑量。且起始治療和劑量調(diào)整后應監(jiān)測患者血壓、腎功能和血鉀。 對起始劑量，《共識》也做出了明確推薦。多數(shù)心衰患者可以100mg/次、2次/d的劑量作為起始劑量，尤其是既往應用目標劑量ACEI/ARB的患者。高血壓患者的常規(guī)用量則是200mg、1次/d，難治性高血壓患者根據(jù)病情可增至300~400mg/d。 追本溯源：卓越療效源于獨特結構與機制 沙庫巴曲纈沙坦能得到臨床研究結果和國內(nèi)外諸多指南的肯定，源于其獨特的結構與作用機制。 從結構來看，沙庫巴曲纈沙坦鈉是由沙庫巴曲、纈沙坦、鈉陽離子和水分子形成的一種穩(wěn)定的鈉鹽晶體復合物，其中沙庫巴曲和纈沙坦溶出同步性好，因此能在體內(nèi)同步發(fā)揮藥效[11]。 在沙庫巴曲纈沙坦的兩種有效成分中，沙庫巴曲抑制腦啡肽酶對利鈉肽的降解，從而發(fā)揮舒張血管、增加腎小球濾過率，以及利鈉和利尿的作用。纈沙坦則通過抑制血管緊張素II 1型（AT1）受體來抑制腎素-血管緊張素-醛固酮系統(tǒng)（RAAS），達到舒張血管、降壓等目的。 [注：CES-1= 羧酸酯酶 1，LBQ657= 沙庫比利拉（一種活性的腦啡肽酶抑制劑），AT= 血管緊張素，NPs= 利鈉肽系統(tǒng)，ANP= 心房利鈉肽，BNP=B 型利鈉肽，CNP=C 型利鈉肽] 圖1 沙庫巴曲纈沙坦的藥理機制 《共識》還指出，沙庫巴曲和纈沙坦的代謝極少通過細胞色素P450酶（CYP450）介導，因此與影響CYP450的藥物合用時，沙庫巴曲纈沙坦的藥物代謝動力學不受影響[12]，減少了其臨床應用限制。 小結 充分循證證據(jù)證明，沙庫巴曲纈沙坦在心衰和高血壓的治療中療效確切，且具有良好的安全性，因此其在國內(nèi)外諸多指南中均得到了推薦。 如今《共識》的發(fā)布進一步指導了臨床醫(yī)生對沙庫巴曲纈沙坦的正確認識和合理使用，相信更多的基層心血管疾病患者將從中獲益。 回顧近期，沙庫巴曲纈沙坦高血壓適應證的獲批和《共識》的發(fā)布都將推動其在心血管領域中發(fā)揮更大的優(yōu)勢，而未來更多臨床研究結果的推出和更深入的臨床應用，也將使沙庫巴曲纈沙坦的臨床地位更加鞏固，心血管疾病管理正邁向一個全新時代！ 參考文獻： [1] 中國心血管健康與疾病報告編寫組 . 中國心血管健康與疾病報告2019概要［J］．中國循環(huán)雜志，2020，35（9）：833-854．DOI：10.3969/j.issn.1000-3614.2020.09.001. The Writing Committee of the Report on Cardiovascular Health Diseases in China.Report on cardiovascular health and diseases in China 2019：an updated summary［J］．Chin Circ J，2020，35（9）：833-854．DOI：10.3969/j.issn.1000-3614.2020.09.001. [2] WANG Z W，CHEN Z，ZHANG L F，et al．Status of hypertension in China：results from the China hypertension survey，2012- 2015［J］．Circulation，2018，137（22）：2344-2356．DOI：10.1161/CIRCULATIONAHA.117.032380. [3] 心力衰竭合理用藥指南（第 2 版）［J］．中國醫(yī)學前沿雜志（電子版），2019，11（7）：1-78. [4] PONIKOWSKI P，VOORS A A，ANKER S D，et al．2016 ESC Guidelines for the diagnosis and treatment of acute and chronic heart failure：The Task Force for the diagnosis and treatment of acute and chronic heart failure of the European Society of Cardiology （ESC）Developed with the special contribution of the Heart Failure Association（HFA） of the ESC［J］．Eur Heart J，2016，37（27）：2129-2200．DOI：10.1093/eurheartj/ehw128. [5] YANCY C W，JESSUP M，BOZKURT B，et al．2017 ACC/AHA/HFSA focused update of the 2013 ACCF/AHA guideline for the management of heart failure：a report of the American college of cardiology/American heart association task force on clinical practice guidelines and the heart failure society of America［J］．J Am Coll Cardiol，2017，70（6）：776-803．DOI：10.1016/j. jacc.2017.04.025. [6] 中華醫(yī)學會，中華醫(yī)學會雜志社，中華醫(yī)學會全科醫(yī)學分會，等．慢性心力衰竭基層診療指南（2019 年）［J］．中華全科醫(yī)師雜志，2019，18（10）：936-947． DOI：10.3760/cma. j.issn.1671-7368.2019.10.008. [7] 北京高血壓防治協(xié)會，北京糖尿病防治協(xié)會，北京慢性病防治與健康教育研究會，等．基層心血管病綜合管理實踐指南2020［J］．中國醫(yī)學前沿雜志（電子版），2020，12（8）：1-73．DOI：10.12037/YXQY.2020.08-01. [8] 中國醫(yī)療保健國際交流促進會高血壓分會，中國醫(yī)師協(xié)會心血管分會，中國高血壓聯(lián)盟，等．沙庫巴曲纈沙坦在高血壓患者臨床應用的中國專家建議［J］．中華高血壓雜志，2021，29（2）：108-114．DOI：10.16439/j.issn.1673-7245.2021.02.003. [9] UNGER T，BORGHI C，CHARCHAR F，et al．2020 International Society of Hypertension global hypertension practice guidelines［J］．J Hypertens，2020，38（6）：982-1004．DOI：10.1097/HJH.0000000000002453. [10] 中國醫(yī)師協(xié)會全科醫(yī)師分會.沙庫巴曲纈沙坦鈉在基層心血管疾病臨床應用的專家共識［J］．中國全科醫(yī)學，2021．［Epub ahead of print］ [11] FENG L L，KARPINSKI P H，SUTTON P，et al．LCZ696：a dual-acting sodium supramolecular complex［J］．Tetrahedron Lett，2012，53（3）：275-276．DOI：10.1016/j. tetlet.2011.11.029. [12] GU J，NOE A，CHANDRA P，et al．Pharmacokinetics and pharmacodynamics of LCZ696，a novel dual-acting angiotensin receptor-neprilysin inhibitor（ARNi）［J］．J Clin Pharmacol，2010，50（4）：401-414．DOI：10.1177/0091270009343932 |
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來自： 孤鴻66 > 《心血管及腎病內(nèi)科》
