在使用口服藥物前，建議先選擇局部外用藥物，尤其是老年人，可使用各種NSAIDs類藥物的凝膠貼膏、乳膠劑、膏劑、貼劑等，如氟比洛芬凝膠貼膏。

根據給藥途徑可分為口服藥物、針劑以及栓劑，最為常用的是口服藥。

APS美國疼痛協會關節(jié)炎疼痛治療指南

用藥原則：

①用藥前進行危險因素評估，關注潛在內科疾病風險；

②根據患者個體情況，劑量個體化；

③盡量使用最低有效劑量，避免過量用藥及同類藥物重復或疊加使用；

④用藥3個月后，根據病情選擇相應的實驗室檢查。

用藥注意事項：

①用藥前進行風險評估，關注是否有潛在內科疾病；根據患者情況個體化給藥，盡量使用最低有效量并縮短療程，避免過量用藥和同類藥物重復使用；用藥3個月后根據病情進行血常規(guī)、大便常規(guī)及潛血、肝腎功能。

②對乙酰氨基酚治療骨關節(jié)炎疼痛被推薦為第一個選擇藥物，若效果不佳可選用其他 NSAIDs 藥物，存在消化道潰瘍高危因素者可選用非選擇性 NSAIDs 加用 H2 受體拮抗劑、質子泵抑制劑或米索前列醇等胃黏膜保護劑，或選 COX-2 抑制劑。

③NSAIDs 治療無效或不耐受者可使用曲馬多、阿片類鎮(zhèn)痛劑或阿片類的復方制劑。    

對乙酰氨基酚：

美國風濕病學會推薦對乙酰氨基酚是骨關節(jié)炎關節(jié)止痛的首選藥物，每日最大劑量不超過4000mg。

對乙酰氨基酚效果不佳，權衡胃腸道、肝、腎、心血管疾病風險，參閱說明可用NSAIDs。胃腸道不良反應的危險性較高者，可選用：

非甾體抗炎藥（NSAIDs）：

非選擇性NSAIDs

選擇性COX-2抑制劑：

NSAIDs的用法：

NSAIDs類藥物治療的危險因素的評估：

NSAIDs類藥物治療的危險因素評估

WHO三階梯止痛治療指南：

OA階梯化治療示意圖

藥物止痛治療的五項基本原則如下：

鎮(zhèn)痛用藥時應注意幾點：

全身鎮(zhèn)痛藥物

其他止痛劑：

若NSAIDs無效或不耐受，可選擇：

可有效緩解疼痛，改善關節(jié)功能。但該方法是侵入性治療，可能會增加感染的風險，必須嚴格無菌操作及規(guī)范操作。

對NSAIDs藥物治療無效或不耐受者可行關節(jié)腔內注射糖皮質激素，但不可長期使用，一般每年最多3次，注射間隔時間3～6個月。

關節(jié)腔注射透明質酸鈉對早、中期患者效果更為明顯，但其在軟骨保護和延緩疾病進程中的作用還存爭議，要根據患者個體情況使用。  

包括雙醋瑞因、氨基葡萄糖、軟骨素等。有研究認為這些藥物有緩解疼痛癥狀、改善關節(jié)功能、延緩病程進展的作用，但也有研究認為其并不能延緩疾病進展。目前，該類藥物對OA的臨床療效尚存爭議，對有癥狀的OA患者可選擇性使用。

注意事項：

①可緩解疼痛癥狀、改善關節(jié)功能及延緩病程進展。也有研究認為其并不能延緩疾病進展。其對OA的臨床療效尚存爭議，對有癥狀的OA者可選擇性使用。

②雙醋瑞因是白細胞介素-1抑制劑，可抑制軟骨降解、促進軟骨合成，并抑制滑膜炎癥。其不僅能有效地改善骨關節(jié)炎的癥狀，減輕疼痛及改善關節(jié)功能，且有后續(xù)效應，還可延緩OA病程的進展，有結構調節(jié)作用。

③氨基葡萄糖兼具癥狀調控和結構調控效應。其可改善關節(jié)軟骨的代謝，提高關節(jié)軟骨的修復能力，保護損傷的關節(jié)軟骨，同時緩解OA的疼痛癥狀，改善關節(jié)功能，延緩OA的病理過程和疾病進程。可聯合NSAIDs使用。

④軟骨素通過競爭性抑制降解酶的活性，減少軟骨基質和關節(jié)滑液成分的破壞，并通過減少纖維蛋白血栓的形成，改善滑膜和軟骨下骨的血液循環(huán)。其能有效減輕OA的癥狀，減輕疼痛，改善關節(jié)功能，減少NSAIDs或其他鎮(zhèn)痛藥的用量。