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抗心衰新藥——沙庫巴曲纈沙坦鈉片(諾欣妥)

 軒楚爺圖書館 2018-07-20

作者:中山大學(xué)孫逸仙紀(jì)念醫(yī)院 陳楚雄

審核:中山大學(xué)孫逸仙紀(jì)念醫(yī)院 伍俊妍

心力衰竭(心衰),是指由于心臟的收縮功能和(或)舒張功能發(fā)生障礙,不能將靜脈回心血量充分排出心臟,導(dǎo)致靜脈系統(tǒng)血液淤積,動脈系統(tǒng)血液灌注不足,從而引起心臟循環(huán)障礙癥候群,主要臨床表現(xiàn)為呼吸困難和乏力(活動耐量受限),以及液體潴留等。心衰為各種心臟疾病的嚴(yán)重終末階段,在中國,心衰是五大致死的心血管疾病之一。

沙庫巴曲纈沙坦鈉片(諾欣妥)于2015年先后在美國和歐盟獲得上市批準(zhǔn),2017年中國食品藥品監(jiān)督管理總局批準(zhǔn)沙庫巴曲纈沙坦鈉片(諾欣妥)用于射血分?jǐn)?shù)降低的慢性心力衰竭(NYHA Ⅱ-Ⅳ級,LVEF ≤40%)成人患者,諾欣妥是全球首個血管緊張素受體腦啡肽酶抑制劑,可有效降低心血管死亡和心力衰竭住院的風(fēng)險。

抗心衰新藥——沙庫巴曲纈沙坦鈉片(諾欣妥)

作用機(jī)制:

諾欣妥由腦啡肽酶抑制劑沙庫巴曲和血管緊張素受體拮抗劑纈沙坦結(jié)合而成,兩者結(jié)合能更好地發(fā)揮有益作用。一方面,通過沙庫巴曲抑制腦啡肽酶,增強(qiáng)利鈉肽系統(tǒng)的有益作用,起到排鈉利尿、舒張血管和保護(hù)心臟等作用。另一方面,通過纈沙坦來抑制腎素- 血管緊張素- 醛固酮(RAAS)的作用,起到舒張血管、改善水鈉潴留和減輕心臟負(fù)荷等的作用。PARADIGM-HF(多國家、隨機(jī)、雙盲研究)臨床研究結(jié)果顯示,與目前的標(biāo)準(zhǔn)治療ACEI(依那普利)相比,諾欣妥能顯著降低射血分?jǐn)?shù)降低的慢性心衰患者心血管死亡風(fēng)險20%,因心衰住院風(fēng)險21%,全因死亡風(fēng)險16% 。

適應(yīng)癥:

用于射血分?jǐn)?shù)降低的慢性心力衰竭(NYHAⅡ-Ⅳ級,LVEF≤40%)成人患者,降低心血管死亡和心力衰竭住院的風(fēng)險。沙庫巴曲纈沙坦鈉片可與其他心力衰竭治療藥物(例如:β受體阻斷劑、利尿劑)合用。

不良反應(yīng):

1、血管性水腫:如果發(fā)生血管性水腫,應(yīng)立即停用諾欣妥,并給予適當(dāng)?shù)闹委煛R阎信cACEI或ARB治療相關(guān)的血管性水腫既往病史的患者不應(yīng)該使用諾欣妥,也禁用于遺傳性或特發(fā)性血管性水腫患者。

2、低血壓:諾欣妥可降低血壓并可能造成癥狀性低血壓。因此在給予諾欣妥之前應(yīng)糾正血容量不足或電解質(zhì)不足的狀況,或是以較低劑量開始給藥。

3、腎功能損害:由于抑制腎素-血管緊張素-醛固酮系統(tǒng)(RAAS),預(yù)期易感個體應(yīng)用諾欣妥治療可能出現(xiàn)腎功能減退。如果患者出現(xiàn)具有臨床意義的腎功能減退,則密切監(jiān)測血清肌酐并降低諾欣妥劑量或暫停給藥。腎動脈狹窄患者需慎用諾欣妥并建議進(jìn)行腎功能監(jiān)測。

4、高鉀血癥:通過作用于RAAS,應(yīng)用諾欣妥治療時可能發(fā)生高鉀血癥。對存在高鉀血癥風(fēng)險因素的患者或與保鉀利尿劑合用時,要定期監(jiān)測血清鉀水平并進(jìn)行適當(dāng)治療。

5、其他:如咳嗽、頭暈等。

用藥注意事項:

1、禁止諾欣妥與普利類藥物(ACEI)或沙坦類藥物(ARB)合用。

2、應(yīng)從小劑量起服,根據(jù)患者耐受情況,逐漸增加到目標(biāo)維持劑量。

3、血鉀水平>5.4mmol/l的患者不可開始給予諾欣妥治療。

4、癥狀性低血壓開始給予諾欣妥治療時需慎重。

5、肝、腎功能損害患者需根據(jù)損害程度調(diào)整劑量。諾欣妥禁用于重度肝功能損害、膽汁性肝硬化或膽汁淤積患者。

6、中期和晚期妊娠患者禁服。

7、每天服用兩次,可與食物同服或空腹服用。

8、藥品使用一定要在心血管專科醫(yī)生的指導(dǎo)下使用。

沙庫巴曲纈沙坦鈉片(諾欣妥)的規(guī)格有三種,分別是:50mg(沙庫巴曲24mg/纈沙坦26mg)、100mg(沙庫巴曲49mg/纈沙坦51mg)、200mg(沙庫巴曲97mg/纈沙坦103mg)。其中100mg規(guī)格每片價格約17元。

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