我國(guó)高血壓調(diào)查顯示，目前高血壓患者已經(jīng)達(dá)到了2.45億人，然而有效控制率還不到20%，龐大的數(shù)字背后，更是對(duì)心腦血管疾病、腎功能不全等高血壓并發(fā)癥的擔(dān)憂(yōu)。

原發(fā)性高血壓，過(guò)去主要考慮受是交感神經(jīng)系統(tǒng)、腎素-血管緊張素-醛固酮系統(tǒng)、血管內(nèi)皮功能、免疫系統(tǒng)等的影響。隨著研究的深入，近年來(lái)發(fā)現(xiàn)利尿鈉肽系統(tǒng)在血壓的調(diào)節(jié)中也發(fā)揮著重要的作用。

在利尿鈉肽系統(tǒng)中，由心肌細(xì)胞合成分泌的心房利尿鈉肽和腦利尿鈉肽，以及由血管內(nèi)皮細(xì)胞分泌的C型利尿鈉肽，對(duì)血壓有著生理性的降低作用。

但是它們?cè)隗w內(nèi)會(huì)被腦啡肽酶水解而失活，所以如果我們能夠找到一種抑制該酶的藥物，那么就可以增強(qiáng)該系統(tǒng)的降壓活性，目前全球第一個(gè)上市的血管緊張素受體腦啡肽酶抑制劑就是沙庫(kù)巴曲纈沙坦。

利尿鈉肽，顧名思義就是利尿排鈉的，它通過(guò)擴(kuò)張腎小球的入球小動(dòng)脈，收縮出球小動(dòng)脈，提高腎小球毛細(xì)血管的滲透壓，增加腎小球的濾過(guò)率。另外一方面它使系膜細(xì)胞松弛，增加腎小球的有效濾過(guò)面積。

還能通過(guò)利鈉作用增加腎遠(yuǎn)曲小管的鈉離子濃度，反饋性抑制腎素-血管緊張素-醛固酮系統(tǒng)，也就相當(dāng)于抑制血管緊張素Ⅱ的收縮血管升壓的作用。也能夠直接抑制醛固酮和加壓素，增加腎臟的排鈉利尿作用，減少水鈉潴留，利尿降壓。

利尿鈉肽，也能夠直接舒張血管平滑肌和心肌細(xì)胞，抑制心臟重構(gòu)。同時(shí)對(duì)交感神經(jīng)系統(tǒng)也有抑制作用。目前5類(lèi)一線(xiàn)降壓藥擴(kuò)張血管、抑制腎素-血管緊張素-醛固酮系統(tǒng)、利尿降壓、抑制交感神經(jīng)系統(tǒng)活性，沙庫(kù)巴曲纈沙坦全都具備。

另外纈沙坦是經(jīng)典的血管緊張素Ⅱ受體拮抗劑，同樣具有舒張血管降壓，抑制醛固酮分泌促進(jìn)排鈉利尿，抑制心肌增生肥大等作用，和沙庫(kù)巴曲組合具有雙重降壓作用。但二者并不是簡(jiǎn)單的組合，和一般的單片復(fù)方制劑不同。

沙庫(kù)巴曲纈沙坦，它是心血管領(lǐng)域首個(gè)雙活性物質(zhì)的共晶體，按照沙庫(kù)巴曲和纈沙坦1：1組成的新型單一共晶體，和一般的復(fù)方制劑相比，它有藥物成分構(gòu)成比恒定、儲(chǔ)存穩(wěn)定性好、可顯著提高藥物的溶解度、口服生物利用度高等顯著的優(yōu)勢(shì)。

研究表明，沙庫(kù)巴曲纈沙坦對(duì)高血壓安全有效，包括對(duì)收縮壓/舒張壓、24小時(shí)動(dòng)態(tài)血壓、夜間血壓、脈壓、中心主動(dòng)脈收縮壓、血壓達(dá)標(biāo)率等多項(xiàng)指標(biāo)均有顯著改善作用。對(duì)重度高血壓、單藥控制不佳的高血壓、老年高血壓、鹽敏感型高血壓患者也有較好的作用。

除了降壓外，對(duì)心臟、腎臟、血管以及機(jī)體代謝都有明顯的保護(hù)作用。能夠抑制高血壓引起的心肌肥大、心肌纖維化，逆轉(zhuǎn)心室重構(gòu)，降低心力衰竭和心血管死亡的風(fēng)險(xiǎn)。對(duì)腎臟來(lái)說(shuō)能夠降低蛋白尿，改善腎小球?yàn)V過(guò)率，抑制腎臟纖維化，延緩腎臟病進(jìn)展?？稍诼阅I臟病1-3期中使用。

對(duì)于血管來(lái)，能夠抑制血管內(nèi)皮增生和纖維化，改善血管內(nèi)皮功能，抗動(dòng)脈粥樣硬化，延緩和逆轉(zhuǎn)粥樣硬化斑塊。對(duì)于肥胖的患者，沙庫(kù)巴曲纈沙坦的降壓作用明顯優(yōu)于氨氯地平，并且還能改善胰島素抵抗，增加腹部皮下脂肪的分解。此外，還具有降尿酸的作用，可以減少心衰患者抗尿酸藥物的使用。

所以總的來(lái)說(shuō)，沙庫(kù)巴曲纈沙坦對(duì)于高血壓合并心力衰竭、高血壓合并左心室肥厚的患者、高血壓合并慢性腎臟?。?-3期）、老年高血壓、單純收縮期高血壓、鹽敏感性高血壓、高血壓合并肥胖的患者都是比較適合的。

沙庫(kù)巴曲纈沙坦常規(guī)劑量為200mg，每天一次，對(duì)于難治性高血壓可以增加至每天300—400mg，每天一次。對(duì)于高齡老年人，伴有心衰的患者、慢性腎臟病患者，可以從每天50—100mg開(kāi)始，如患者耐受，每2—4周逐漸增加劑量至最佳劑量，實(shí)現(xiàn)血壓和耐受的雙平衡。