導(dǎo)言:

過敏性鼻炎和結(jié)膜炎是最常見的過敏反應(yīng)疾病，影響著30%的成年人和40%的兒童[1]。過敏性鼻炎和過敏性結(jié)膜炎具有相似的病理生理機(jī)制，主要包括I型IgE介導(dǎo)的炎癥反應(yīng)。過敏性鼻炎具有鼻內(nèi)瘙癢、鼻塞淤血、打噴嚏和鼻溢等特征；過敏性結(jié)膜炎的主要癥狀為紅斑、流淚、眼瞼腫脹、雙眼瘙癢等，均對人們的日常生活造成了嚴(yán)重影響。

鹽酸奧洛他定是典型的具有拮抗組胺和穩(wěn)定肥大細(xì)胞膜的雙效作用藥物，實際應(yīng)用大多數(shù)集中于通過鼻腔和眼內(nèi)治療過敏性結(jié)膜炎，已被國內(nèi)外指南共識推薦作為一線治療藥物。

那么，鹽酸奧洛他定有著怎樣的研發(fā)歷史呢？今天就跟小編一起來看看鹽酸奧洛他定的前世今生吧！

鹽酸奧洛他定的發(fā)展史：

鹽酸奧洛他定是一種白色水溶性結(jié)晶粉狀物，化學(xué)名為11-(Z)-[3-(二甲基氨基)-亞丙基]－6,11-二氫二苯并[b,e]氧雜卓-2-乙酸鹽酸鹽。活性化合物的化學(xué)式為C₂₁H₂₃NOHCl，化學(xué)結(jié)構(gòu)如圖所示。

鹽酸奧洛他定最初由日本協(xié)和發(fā)酵麒麟株式會社研發(fā)，于2001年在日本上市(Allelock^?)，自上市以來，便作為抗過敏藥物被廣泛應(yīng)用。在協(xié)和發(fā)酵麒麟株式會社的授權(quán)下，日本愛爾康(Alcon)公司從協(xié)和公司引入并將其開發(fā)成0.1%滴眼液(Patanol^?)，并于1996年12月獲FDA批準(zhǔn)，目前已在30多個國家上市。自上市以來，鹽酸奧洛他定作為獨特的雙效藥物廣泛用于過敏性鼻炎/結(jié)膜炎等過敏性疾病的治療，在全球占有一定銷售份額。

鹽酸奧洛他定的適應(yīng)癥及給藥劑量：

鹽酸奧洛他定發(fā)展至今，已有口服、鼻內(nèi)和眼用制劑三種給藥途徑。三種給藥途徑作用機(jī)制相同，包括穩(wěn)定肥大細(xì)胞膜和拮抗組胺H1受體。不同劑型有效成分奧洛他定含量不同，適應(yīng)癥也不完全相同，不同適應(yīng)癥不同人群用藥劑量也存在差異。

無論給藥途徑如何，均有大量I期、II期和III期研究證實了鹽酸奧洛他定可顯著緩解過敏性鼻炎和結(jié)膜炎的癥狀。

口服2.5-5mg奧洛他定片對治療過敏性鼻炎有較好療效。最近的研究表明鼻用抗組胺藥和鼻用類固醇在治療過敏性鼻炎方面效果是相同的；在治療SAR（季節(jié)性過敏性鼻炎）方面，與口服抗組胺療效相當(dāng)。對于主要采用鼻內(nèi)類固醇和口服抗組胺藥治療來說，鹽酸奧洛他定是治療過敏性結(jié)膜炎一個重要的補(bǔ)充或替代。鹽酸奧洛他定的優(yōu)點在于起效快、安全性良好，患者依從性好。

此外，在特殊情況下，鹽酸奧洛他定同樣適用。例如過敏性結(jié)膜炎患者通常使用隱形眼鏡，在使用軟性隱形眼鏡的患者中，建議在植入隱形眼鏡前，將0.1%或者0.2%的鹽酸奧洛他定滴眼液滴入眼中10 min或者將0.7%的滴眼液滴入5min。相信未來鹽酸奧洛他定有更大的適用范圍，更多的人群獲益。

注意：在中國批準(zhǔn)上市的是0.1%鹽酸奧洛他定滴眼液，已于2017年列入國家醫(yī)保目錄！

以上內(nèi)容源自《Expert Opinion on Pharmacotherapy》雜志，影響因子：3.894，是同行評審的國際期刊，發(fā)表新藥相關(guān)綜述和原創(chuàng)性文章、從臨床和藥理學(xué)數(shù)據(jù)角度對某藥物的評價類綜述，并對現(xiàn)有特定疾病藥物治療的可能影響提供專家意見。

文章中的專家建議:

鼻用和眼用抗組胺藥是治療過敏性鼻結(jié)膜炎最有效、最安全的治療方法之一。

現(xiàn)今，隨著鹽酸奧洛他定的發(fā)展，不同劑型劑量的增多，為過敏性鼻結(jié)膜炎患者提供了更多的治療方案，在合理用藥和安全用藥的前提下，醫(yī)護(hù)人員建議與患者自主選擇相結(jié)合，為患者選擇最適合、最佳的治療方案。鹽酸奧洛他定因其獨特的雙效作用機(jī)制，多途徑給藥方式，作為過敏性結(jié)膜炎的一線治療藥物，未來發(fā)展指日可待。

參考文獻(xiàn)：Gonzalez-Estrada A,et al. Expert Opin Pharmacother. 2017 Aug;18(11):1137-1143.

MCC：PTN18031187(2019-04-01)

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