1.肝素 | (1)藥理作用 (2)臨床應用 | 2.香豆素類抗凝血藥 | (1)藥理作用 (2)藥物相互作用 | 3.抗血小板藥 | (1)阿司匹林的作用、作用機制及臨床應用 (2)雙嘧達莫的作用機制和臨床應用 | 4.纖維蛋白溶解藥 | 鏈激酶的作用及臨床應用 | 5.促凝血藥 | 維生素K的臨床應用及不良反應 | 6.抗貧血藥 | (1)鐵劑的臨床應用 (2)葉酸的藥理作用和臨床應用 (3)維生素B12的藥理作用和臨床應用 | 7.血容量擴充劑 | 右旋糖酐的藥理作用及臨床應用 |
一、肝素 ?。ㄒ唬┧幚碜饔?br> 體內(nèi)、體外均有強大抗凝作用,可使多種凝血因子滅活。 機制依賴于抗凝血酶Ⅲ(AT-Ⅲ),肝素可加速AT-Ⅲ-凝血酶復合物的形成,使酶失活。 (二)臨床應用 1.體內(nèi)血栓栓塞性疾病/彌散性血管內(nèi)凝血(DIC)/心肌梗死、腦梗死、心血管手術及外周靜脈術后血栓形成。 2.體外如心導管檢查、體外循環(huán)及血液透析。 二、香豆素類抗凝血藥-華法林 ?。ㄒ唬┧幚碜饔?維生素K拮抗劑。體外無效。 阻止維生素K的反復利用,影響凝血過程。 在體內(nèi)需在原有的凝血因子Ⅱ、Ⅶ、Ⅸ、Ⅹ耗竭后才發(fā)揮抗凝作用。 ?。ǘ┧幬锵嗷プ饔?br> 增強本藥抗凝作用- ?、?span>阿司匹林、保泰松。 ?、?span>廣譜抗生素-抑制腸道產(chǎn)生維生素K的菌群,減少維生素K生成。 ?、鄹尾r,凝血因子合成減少。 降低本藥抗凝作用-肝藥酶誘導劑-苯巴比妥、苯妥英鈉、利福平。 三、抗血小板藥 ?。ㄒ唬┌⑺酒チ?低劑量。 1.主要機制: 抑制血小板聚集。抑制COX-1的活性,從而抑制血小板和血管內(nèi)膜TXA2的合成。 2.用途-防治冠狀動脈性疾病、心肌梗死、腦梗死、深靜脈血栓形成和肺梗死等。 ?。ǘ╇p嘧達莫(潘生?。?br> 抑制血小板聚集,在體內(nèi)外均有抗血栓作用。 1.機制: ①抑制磷酸二酯酶活性,增加細胞內(nèi)cAMP含量; ?、谠鰪奝GI2活性;③使cAMP增多; ④使TXA2合成減少;促進血管內(nèi)皮細胞PGI2的生成。 2.用途 血栓栓塞性疾病、人工心臟瓣膜置換術后。 四、纖維蛋白溶解藥-鏈激酶 1.機制: 與內(nèi)源性纖維蛋白溶酶原結合成復合物-促使纖維蛋白溶酶原轉變?yōu)槔w溶酶-水解血栓中纖維蛋白-血栓溶解。 2.用途-血栓栓塞性疾病。 五、促凝血藥-維生素K 1.臨床應用 ①凝血酶原過低而引起的出血; ?、陬A防長期應用廣譜抗菌藥繼發(fā)的維生素K缺乏癥。 2.不良反應 靜脈注射維生素K1-血壓下降,甚至虛脫。一般以肌肉注射為宜。 維生素K3、維生素K4-胃腸道反應,較大劑量可致新生兒、早產(chǎn)兒溶血性貧血,高膽紅素血癥及黃疸;也可誘發(fā)急性溶血性貧血。 六、抗貧血藥 (一)鐵劑-缺鐵性貧血。 慢性失血(如月經(jīng)過多、痔瘡出血和子宮肌瘤等)、營養(yǎng)不良、妊娠兒童生長發(fā)育所引起的貧血。 ?。ǘ┤~酸的藥理作用 葉酸在人體內(nèi),參與體內(nèi)多種生化代謝。 當葉酸缺乏時: 代謝障礙-巨幼紅細胞性貧血; 消化道上皮增殖受抑制-舌炎、腹瀉。 FH2:二氫葉酸 FH4:四氫葉酸,為一碳單位傳遞體 5甲基FH4:體內(nèi)葉酸儲存形式 dUMP:尿嘧啶脫氧核苷酸 dTMP:胸腺嘧啶脫氧核苷酸 (三)維生素B12的藥理作用 1.當維生素B12缺乏時,葉酸代謝循環(huán)受阻-葉酸缺乏癥。 2.當維生素B12缺乏時,甲基丙二酰輔酶A蓄積合成了異常脂肪酸,并進入中樞神經(jīng)系統(tǒng)-神經(jīng)損害癥狀。 七、血容量擴充劑-右旋糖酐 1.藥理作用: ?、俜肿恿枯^大-提高血漿膠體滲透壓,從而擴充血容量,維持血壓。 ②低、小分子量-降低血液粘滯性,并抑制凝血因子Ⅱ-改善微循環(huán)。滲透性利尿。 2.臨床應用-分子量不同,作用不同! A.大分子-低血容量性休克,包括急性失血、創(chuàng)傷和燒傷性休克。 B.低分子和小分子-改善微循環(huán)-用于中毒性、外傷性及失血性休克,防止休克后期DIC。 也用于防治心肌梗死、心絞痛、腦血栓形成、血管閉塞性脈管炎和視網(wǎng)膜動靜脈血栓等。 【簡化小結】 1.肝素 | 體內(nèi)體外都抗凝;依賴于抗凝血酶Ⅲ(AT-Ⅲ) | 2.香豆素類抗凝血藥 | 華法林-維生素K拮抗劑 | 3.抗血小板藥 | (1)阿司匹林-抑制COX-1的活性,從而抑制血小板和血管內(nèi)膜TXA2的合成 (2)雙嘧達莫-體內(nèi)外均抗血栓 | 4.纖維蛋白溶解藥 | 鏈激酶-溶栓 | 5.促凝血藥 | 維生素K | 6.抗貧血藥 | (1)鐵劑 (2)葉酸、維生素B12-巨幼紅細胞性貧血 | 7.血容量擴充劑 右旋糖酐 | A.大分子-擴容-低血容量性休克 B.低分子和小分子-改善微循環(huán)-中毒性、外傷性及失血性休克,休克后期DIC。 |
【實戰(zhàn)演習解析】 1.具有體內(nèi)外抗凝血作用的藥物是 A.肝素 B.阿司匹林 C.香豆素類 D.鏈激酶 E.右旋糖酐 |
| 『正確答案』A |
2.肝素抗凝血作用的主要機制是 A.阻礙凝血因子Ⅱ、Ⅶ、Ⅸ、Ⅹ的合成 B.抑制血小板聚集 C.增強AT-Ⅲ對凝血因子的滅活作用 D.降低血中鈣離子濃度 E.促進纖維蛋白溶解 |
| 『正確答案』C |
3.鏈激酶屬于 A.促凝血藥 B.抗血小板藥 C.抗貧血藥 D.纖維蛋白溶解藥 E.抗凝血藥 |
| 『正確答案』D |
4.可減弱香豆素類藥物抗凝血作用的藥物是 A.甲磺丁脲 B.奎尼丁 C.阿司匹林 D.利福平 E.保泰松 |
| 『正確答案』D |
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