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藥理學作用于血液及造血器官的藥物考點解析

 不老傳說1 2017-06-04


1.肝素

(1)藥理作用
(2)臨床應用

2.香豆素類抗凝血藥

(1)藥理作用
(2)藥物相互作用

3.抗血小板藥

(1)阿司匹林的作用、作用機制及臨床應用
(2)雙嘧達莫的作用機制和臨床應用

4.纖維蛋白溶解藥

鏈激酶的作用及臨床應用

5.促凝血藥

維生素K的臨床應用及不良反應

6.抗貧血藥

(1)鐵劑的臨床應用
(2)葉酸的藥理作用和臨床應用
(3)維生素B12的藥理作用和臨床應用

7.血容量擴充劑

右旋糖酐的藥理作用及臨床應用


  一、肝素
 ?。ㄒ唬┧幚碜饔?br>  體內(nèi)、體外均有強大抗凝作用,可使多種凝血因子滅活。
  機制依賴于抗凝血酶Ⅲ(AT-Ⅲ),肝素可加速AT-Ⅲ-凝血酶復合物的形成,使酶失活。
  
  

  (二)臨床應用
  1.體內(nèi)血栓栓塞性疾病/彌散性血管內(nèi)凝血(DIC)/心肌梗死、腦梗死、心血管手術及外周靜脈術后血栓形成。
  2.體外如心導管檢查、體外循環(huán)及血液透析。

  二、香豆素類抗凝血藥-華法林
 ?。ㄒ唬┧幚碜饔?維生素K拮抗劑。體外無效。
  阻止維生素K的反復利用,影響凝血過程。
  在體內(nèi)需在原有的凝血因子Ⅱ、Ⅶ、Ⅸ、Ⅹ耗竭后才發(fā)揮抗凝作用。
  

 ?。ǘ┧幬锵嗷プ饔?br>  增強本藥抗凝作用-
 ?、?span>阿司匹林、保泰松。
 ?、?span>廣譜抗生素-抑制腸道產(chǎn)生維生素K的菌群,減少維生素K生成。
 ?、鄹尾r,凝血因子合成減少。
  降低本藥抗凝作用-肝藥酶誘導劑-苯巴比妥、苯妥英鈉、利福平。

  三、抗血小板藥
 ?。ㄒ唬┌⑺酒チ?低劑量。
  1.主要機制:
  抑制血小板聚集。抑制COX-1的活性,從而抑制血小板和血管內(nèi)膜TXA2的合成。
  2.用途-防治冠狀動脈性疾病、心肌梗死、腦梗死、深靜脈血栓形成和肺梗死等。
  

 ?。ǘ╇p嘧達莫(潘生?。?br>  抑制血小板聚集,在體內(nèi)外均有抗血栓作用。
  1.機制:
  ①抑制磷酸二酯酶活性,增加細胞內(nèi)cAMP含量;
 ?、谠鰪奝GI2活性;③使cAMP增多;
  ④使TXA2合成減少;促進血管內(nèi)皮細胞PGI2的生成。
  2.用途
  血栓栓塞性疾病、人工心臟瓣膜置換術后。
  

  四、纖維蛋白溶解藥-鏈激酶
  1.機制:
  與內(nèi)源性纖維蛋白溶酶原結合成復合物-促使纖維蛋白溶酶原轉變?yōu)槔w溶酶-水解血栓中纖維蛋白-血栓溶解。
  2.用途-血栓栓塞性疾病。

  五、促凝血藥-維生素K
  1.臨床應用
  ①凝血酶原過低而引起的出血;
 ?、陬A防長期應用廣譜抗菌藥繼發(fā)的維生素K缺乏癥。

  2.不良反應
  靜脈注射維生素K1-血壓下降,甚至虛脫。一般以肌肉注射為宜。
  維生素K3、維生素K4-胃腸道反應,較大劑量可致新生兒、早產(chǎn)兒溶血性貧血,高膽紅素血癥及黃疸;也可誘發(fā)急性溶血性貧血。

  六、抗貧血藥
  (一)鐵劑-缺鐵性貧血。
  慢性失血(如月經(jīng)過多、痔瘡出血和子宮肌瘤等)、營養(yǎng)不良、妊娠兒童生長發(fā)育所引起的貧血。

 ?。ǘ┤~酸的藥理作用
  葉酸在人體內(nèi),參與體內(nèi)多種生化代謝。
  當葉酸缺乏時:
  代謝障礙-巨幼紅細胞性貧血;
  消化道上皮增殖受抑制-舌炎、腹瀉。
  FH2:二氫葉酸
  FH4:四氫葉酸,為一碳單位傳遞體
  5甲基FH4:體內(nèi)葉酸儲存形式
  dUMP:尿嘧啶脫氧核苷酸
  dTMP:胸腺嘧啶脫氧核苷酸
  

  (三)維生素B12的藥理作用
  1.當維生素B12缺乏時,葉酸代謝循環(huán)受阻-葉酸缺乏癥。
  2.當維生素B12缺乏時,甲基丙二酰輔酶A蓄積合成了異常脂肪酸,并進入中樞神經(jīng)系統(tǒng)-神經(jīng)損害癥狀。

  七、血容量擴充劑-右旋糖酐
  1.藥理作用:
 ?、俜肿恿枯^大-提高血漿膠體滲透壓,從而擴充血容量,維持血壓。
  ②低、小分子量-降低血液粘滯性,并抑制凝血因子Ⅱ-改善微循環(huán)。滲透性利尿。
  2.臨床應用-分子量不同,作用不同!
  A.大分子-低血容量性休克,包括急性失血、創(chuàng)傷和燒傷性休克。
  B.低分子和小分子-改善微循環(huán)-用于中毒性、外傷性及失血性休克,防止休克后期DIC。
  也用于防治心肌梗死、心絞痛、腦血栓形成、血管閉塞性脈管炎和視網(wǎng)膜動靜脈血栓等。

  【簡化小結】

1.肝素

體內(nèi)體外都抗凝;依賴于抗凝血酶Ⅲ(AT-Ⅲ)

2.香豆素類抗凝血藥

華法林-維生素K拮抗劑

3.抗血小板藥

(1)阿司匹林-抑制COX-1的活性,從而抑制血小板和血管內(nèi)膜TXA2的合成
(2)雙嘧達莫-體內(nèi)外均抗血栓

4.纖維蛋白溶解藥

鏈激酶-溶栓

5.促凝血藥

維生素K

6.抗貧血藥

(1)鐵劑
(2)葉酸、維生素B12-巨幼紅細胞性貧血

7.血容量擴充劑
右旋糖酐

A.大分子-擴容-低血容量性休克
B.低分子和小分子-改善微循環(huán)-中毒性、外傷性及失血性休克,休克后期DIC。


  【實戰(zhàn)演習解析】

  1.具有體內(nèi)外抗凝血作用的藥物是
  A.肝素
  B.阿司匹林
  C.香豆素類
  D.鏈激酶
  E.右旋糖酐


『正確答案』A


  2.肝素抗凝血作用的主要機制是
  A.阻礙凝血因子Ⅱ、Ⅶ、Ⅸ、Ⅹ的合成
  B.抑制血小板聚集
  C.增強AT-Ⅲ對凝血因子的滅活作用
  D.降低血中鈣離子濃度
  E.促進纖維蛋白溶解


『正確答案』C


  3.鏈激酶屬于
  A.促凝血藥
  B.抗血小板藥
  C.抗貧血藥
  D.纖維蛋白溶解藥
  E.抗凝血藥


『正確答案』D


  4.可減弱香豆素類藥物抗凝血作用的藥物是
  A.甲磺丁脲
  B.奎尼丁
  C.阿司匹林
  D.利福平
  E.保泰松


『正確答案』D


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