曲妥珠單抗

曲妥珠單抗(Trastuzumab)，赫賽汀(Herceptin)，是一種HER2/neu受體拮抗劑。

原研藥企為Roche (1998年)。主要針對的腫瘤為胃癌，胃-食道交界腺癌。

FDA批準(zhǔn)的適應(yīng)癥為：

①HER2過表達(dá)的乳腺癌；

②HER2過表達(dá)的轉(zhuǎn)移性胃腺癌和胃食管交界腺癌。

CFDA批準(zhǔn)的適應(yīng)癥為：

①HER2 陽性的轉(zhuǎn)移性乳腺癌，和術(shù)后、化療和放療后的HER2陽性乳腺癌輔助治療；

②HER2陽性的轉(zhuǎn)移性胃腺癌或胃食管交界腺癌。

伊馬替尼

伊馬替尼(Imatinib)，格列衛(wèi)(Gleevec)，是一種蛋白酪氨酸激酶抑制劑，抑制BCR-ABL酪氨酸激酶，也是血小板衍生的生長因子(PDGF)、干細(xì)胞因子(SCF)和c-kit的受體酪氨酸激酶抑制劑，同時也抑制PDGF、SCF介導(dǎo)的細(xì)胞活動。

原研藥企為Novartis (2001年)。主要針對的腫瘤為胃腸道間質(zhì)瘤，白血病。

FDA批準(zhǔn)的適應(yīng)癥為：

①慢性期的費(fèi)城染色體陽性的慢性髓細(xì)胞白血病，新發(fā)慢性期的成人和兒童患者以及干擾素α治療失敗的患者；

②費(fèi)城染色體陽性的急性淋巴細(xì)胞白血病，復(fù)發(fā)或難治成人患者，或新發(fā)兒童患者；

③侵襲性系統(tǒng)性肥大細(xì)胞增生癥，無D816Vc-Kit基因突變或未知c-Kit基因突變的成人患者；

④嗜酸細(xì)胞增多癥和/或慢性嗜酸性粒細(xì)胞白血病的成人患者；

⑤KIT陽性的不可切除和/或轉(zhuǎn)移性惡性胃腸道間質(zhì)瘤，及KIT陽性胃腸道間質(zhì)瘤術(shù)后高復(fù)發(fā)風(fēng)險(xiǎn)成人患者的輔助治療；

⑥不可切除、復(fù)發(fā)的或轉(zhuǎn)移性的隆突性皮膚纖維肉瘤的成人患者；

⑦PDGFR基因重排相關(guān)的骨髓增生異常綜合征/骨髓增生性疾病的成人患者。

CFDA批準(zhǔn)的適應(yīng)癥為：

①費(fèi)城染色體陽性的慢性髓性白血病的慢性期、加速期或急變期；

②復(fù)發(fā)的或難治的費(fèi)城染色體陽性的急性淋巴細(xì)胞白血??；

③復(fù)發(fā)的或難治的費(fèi)城染色體陽性的急性淋巴細(xì)胞白血??；

④嗜酸細(xì)胞過多綜合癥和/或慢性嗜酸粒細(xì)胞白血病伴有FIP1L-PDGFRα融合激酶的成年患者；

⑤用于治療不能切除和/或發(fā)生轉(zhuǎn)移的惡性胃腸道間質(zhì)瘤的成人患者；

⑥不能切除，復(fù)發(fā)的或發(fā)生轉(zhuǎn)移的隆突性皮膚纖維肉瘤；

⑦骨髓增生異常綜合癥/骨髓增生性疾病伴有PDGFR基因重排的成年患者。

厄洛替尼

厄洛替尼(Erlotinib)，特羅凱(Tarceva)，藥物作用靶點(diǎn)為野生型EGFR、19外顯子缺失或21外顯子(L858R)突變的EGFR。

原研藥企為Roche (2004年)。主要針對的腫瘤為非小細(xì)胞肺癌和胰腺癌。

FDA批準(zhǔn)的適應(yīng)癥為：

①EGFR基因第19外顯子缺失或L858R突變的轉(zhuǎn)移性非小細(xì)胞肺癌；

②局部晚期、無法手術(shù)切除或轉(zhuǎn)移性胰腺癌。

CFDA批準(zhǔn)的適應(yīng)癥為：

至少一個化療方案失敗后的局部晚期或轉(zhuǎn)移的非小細(xì)胞肺癌。

吉非替尼

吉非替尼(Gefitinib)，易瑞沙(Iressa)，藥物作用靶點(diǎn)為野生型EGFR、19外顯子缺失或L858R突變的EGFR、IGF、PDGF。是一種口服的選擇性表皮生長因子受體(EGFR)酪氨酸激酶抑制劑。

原研藥企為AstraZeneca (2003)。主要針對的腫瘤為非小細(xì)胞肺癌。

FDA批準(zhǔn)的適應(yīng)癥為：

EGFR第19外顯子缺失或21外顯子突變(L858R)的轉(zhuǎn)移性非小細(xì)胞肺癌。

CFDA批準(zhǔn)的適應(yīng)癥為：

局部晚期或轉(zhuǎn)移性非小細(xì)胞肺癌。

依維莫司

依維莫司(Everolimus)，飛尼妥(Afinitor)，是mTOR (PI3K /Akt信號通路下游的一種絲氨酸 /蘇氨酸激酶)的抑制劑。

此外，依維莫司還可抑制缺氧誘導(dǎo)因子(如HIF-1)的表達(dá)和降低VEGF的表達(dá)。由于TSC1、TSC2是mTORC1信號的調(diào)節(jié)器，故依維莫司對TSC1、TSC2的丟失/滅活引起的下游信號激活有效。

原研藥企為Novartis (2009年)。主要針對的腫瘤為乳腺癌、腎細(xì)胞癌、神經(jīng)內(nèi)分泌瘤和結(jié)節(jié)性硬化癥室管膜下巨細(xì)胞性星形細(xì)胞瘤。

FDA批準(zhǔn)的適應(yīng)癥為：

①胰腺來源進(jìn)展期神經(jīng)內(nèi)分泌瘤；

②胃腸來源進(jìn)展期、分化良好、無功能的不可切除、局部晚期或轉(zhuǎn)移性神經(jīng)內(nèi)分泌瘤；

③肺來源進(jìn)展期、分化良好、無功能的不可切除、局部晚期或轉(zhuǎn)移性神經(jīng)內(nèi)分泌瘤；

④舒尼替尼或索拉非尼治療失敗的晚期腎細(xì)胞癌；

⑤腎錯構(gòu)瘤和結(jié)節(jié)性硬化癥；

⑥結(jié)節(jié)性硬化癥患者的室管膜下巨細(xì)胞性星形細(xì)胞瘤；

⑦絕經(jīng)后激素受體陽性、HER2陰性的晚期乳腺癌。

CFDA批準(zhǔn)的適應(yīng)癥為：

①晚期腎細(xì)胞癌；

②結(jié)節(jié)性硬化癥患者的室管膜下巨細(xì)胞性星形細(xì)胞瘤。

尼妥珠單抗

尼妥珠單抗(Nimotuzumab)，泰欣生，是一種抗表皮生長因子受體(EGFR)的人源單克隆抗體，可阻斷EGFR與其配體的結(jié)合，并對EGFR過度表達(dá)的腫瘤具有抗血管生成、抗細(xì)胞增殖和促凋亡作用。

未獲FDA批準(zhǔn)，原研藥企為百泰生物(2012年)。主要針對的腫瘤為頭頸腫瘤，鼻咽癌。

CFDA批準(zhǔn)的適應(yīng)癥為：

尼妥珠單抗聯(lián)合放療治療EGFR表達(dá)陽性的Ⅲ/Ⅳ期鼻咽癌。

利妥昔單抗

利妥昔單抗(Rituximab)，美羅華(Mabthera)，藥物作用靶點(diǎn)為CD20，是一種單克隆抗體，靶向前B細(xì)胞和成熟B淋巴細(xì)胞表面表達(dá)的CD20抗原。

原研藥企為Roche (1997年)。主要針對的腫瘤為白血病，淋巴瘤。

FDA批準(zhǔn)的適應(yīng)癥為：

①非霍奇金淋巴瘤；

②慢性淋巴細(xì)胞白血??；

③類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎；

④成人多血管炎性肉芽腫和顯微鏡下多血管炎。

CFDA批準(zhǔn)用于：

復(fù)發(fā)或耐藥的濾泡性中央型淋巴瘤/B細(xì)胞非霍奇金淋巴瘤。

舒尼替尼

舒尼替尼(Sunitinib)，索坦(Sutent)，藥物作用靶點(diǎn)為VEGFR1、VEGFR2、VEGFR3、PDGFRα、PDGFRβ、KIT、FLT3、CSF-1R和RET。

原研藥企為Pfizer (2006年)。主要針對的腫瘤為胃腸道間質(zhì)瘤、腎細(xì)胞癌和神經(jīng)內(nèi)分泌瘤。

FDA批準(zhǔn)的適應(yīng)癥為：

①胃腸道間質(zhì)細(xì)胞瘤；

②晚期腎細(xì)胞癌；

③不能切除局部晚期或轉(zhuǎn)移、進(jìn)展、分化良好的胰腺神經(jīng)內(nèi)分泌瘤。

CFDA批準(zhǔn)用于：

①甲磺酸伊馬替尼治療失敗或不能耐受的胃腸間質(zhì)瘤；

②不能手術(shù)的晚期腎細(xì)胞癌。

阿帕替尼

阿帕替尼(Apatinib)，艾坦，是一種小分子VEGFR-2酪氨酸激酶抑制劑，可抑制腫瘤血管生成。

未獲FDA批準(zhǔn)。原研藥企為恒瑞醫(yī)藥 (2014年)。主要針對的癌種為胃癌和結(jié)直腸癌。

CFDA批準(zhǔn)用于：

單藥治療至少接受過2種系統(tǒng)化療后進(jìn)展或復(fù)發(fā)的晚期胃腺癌或胃-食道結(jié)合部腺癌患者。至少接受過2種系統(tǒng)化療后進(jìn)展或復(fù)發(fā)的晚期胃腺癌或胃-食道結(jié)合部腺癌患者。

貝伐珠單抗

貝伐珠單抗(Bevacizumab)，安維汀(Avastin)，藥物作用靶點(diǎn)為VEGF，是一種血管內(nèi)皮生長因子特異性血管生成抑制劑。

貝伐珠單抗可結(jié)合VEGF并預(yù)防VEGF在內(nèi)皮細(xì)胞表面與它的受體相互作用。

原研藥企為Roche (2004年)。主要針對的癌種為非小細(xì)胞肺癌(腺癌)、非小細(xì)胞肺癌、結(jié)直腸癌、腎細(xì)胞癌、宮頸癌、卵巢癌、膠質(zhì)母細(xì)胞瘤和腹膜癌。

FDA批準(zhǔn)貝伐單抗的適應(yīng)癥為：

①頑固、復(fù)發(fā)或轉(zhuǎn)移性宮頸癌；

②轉(zhuǎn)移性結(jié)直腸癌；

③既往治療后進(jìn)展的膠質(zhì)母細(xì)胞瘤；

④不可切除、局部晚期、復(fù)發(fā)或轉(zhuǎn)移的非鱗狀非小細(xì)胞肺癌；

⑤鉑類耐藥、復(fù)發(fā)的上皮性卵巢癌、輸卵管癌和原發(fā)性腹膜癌；

⑥轉(zhuǎn)移性腎細(xì)胞癌。

CFDA批準(zhǔn)的適應(yīng)癥為：

①轉(zhuǎn)移性結(jié)直腸癌；

②晚期、轉(zhuǎn)移性或復(fù)發(fā)性非小細(xì)胞肺癌。

西妥昔單抗

西妥昔單抗(Cetuximab)，愛必妥(Erbitux)，是表皮生長因子受體(EGFR)拮抗劑，在正常細(xì)胞和腫瘤細(xì)胞中它可與表皮生長因子受體特異性結(jié)合，競爭性抑制表皮生長因子(EGF)和其他配體的結(jié)合，如轉(zhuǎn)化生長因子-α。

原研藥企為Imclone & Merck (2004年)。主要針對的癌種為結(jié)直腸癌和頭頸腫瘤。

FDA批準(zhǔn)適應(yīng)癥為：

①KRAS野生型、EGFR表達(dá)的轉(zhuǎn)移性結(jié)直腸癌；

②頭頸部鱗狀細(xì)胞癌。

西達(dá)本胺

西達(dá)本胺(Chidamide)，愛譜沙(Epidaza)，是一種苯酰胺類組蛋白去乙?；?HDAC)亞型選擇性抑制劑。

主要針對第I類HDAC中的1、2、3亞型和第IIb類的10亞型，具有對腫瘤異常表觀遺傳功能的調(diào)控作用。

未獲FDA批準(zhǔn)。原研藥企為微芯生物 (2014)，主要針對的癌種為淋巴瘤。

CFDA批準(zhǔn)用于治療：

既往至少接受過一次全身化療的復(fù)發(fā)或難治的外周T細(xì)胞淋巴瘤(PTCL)患者。

克唑替尼

克唑替尼(Crizotinib)，賽可瑞(Xalkori)，藥物作用靶點(diǎn)為ALK、c-MET、ROS1和RON。

原研藥企為Pfizer (2011年)。主要針對的腫瘤為非小細(xì)胞肺癌。

FDA批準(zhǔn)的適應(yīng)癥為：

ALK陽性或ROS1陽性的轉(zhuǎn)移性非小細(xì)胞肺癌。

CFDA批準(zhǔn)用于：

ALK陽性的局部晚期或轉(zhuǎn)移性非小細(xì)胞肺癌。

索拉非尼

索拉非尼(Sorafenib)，多吉美(Nexavar)，藥物作用靶點(diǎn)為VEGFR1、VEGFR2、VEGFR3、PDGFRβ、KIT、FLT-3、BRAF，突變型BRAF、CRAF、RET、RET/PTC。

原研藥企為Bayer (2005年)。主要針對的腫瘤為肝癌、腎細(xì)胞癌和甲狀腺癌。

FDA批準(zhǔn)的適應(yīng)癥為：

①不能手術(shù)切除的肝細(xì)胞癌；

②晚期腎細(xì)胞癌；

③局部復(fù)發(fā)或轉(zhuǎn)移、進(jìn)展、放射性碘治療難治的分化甲狀腺癌。

CFDA批準(zhǔn)用于：

①無法手術(shù)或遠(yuǎn)處轉(zhuǎn)移的肝細(xì)胞癌；

②不能手術(shù)的晚期腎細(xì)胞癌。

阿昔替尼

阿昔替尼(Axitinib)，英立達(dá)(Inlyta)，藥物作用靶點(diǎn)有VEGFR-1、VEGFR-2、VEGFR-3。這些受體與病理性血管生成、腫瘤生長和癌癥的進(jìn)展有關(guān)。

原研藥企為Pfizer (2012年)。主要針對的癌種為腎細(xì)胞癌。

FDA批準(zhǔn)阿昔替尼用于：

既往接受過全身治療且失敗的晚期腎細(xì)胞癌患者。

CFDA批準(zhǔn)其用于：

接受至少一種既往全身治療失敗的晚期腎細(xì)胞癌。

硼替佐米

硼替佐米(Bortezomib)，萬珂(Velcade)，藥物作用靶點(diǎn)為26S蛋白酶體。

原研藥企為Janssen, Takeda & Millennium (2003年)。主要針對的癌種為淋巴瘤和骨髓瘤。

FDA批準(zhǔn)適應(yīng)癥：

①多發(fā)性骨髓瘤；

②套細(xì)胞淋巴瘤。

CFDA批準(zhǔn)其適應(yīng)癥為：

①多發(fā)性骨髓瘤；

②套細(xì)胞淋巴瘤。

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?？颂婺?Icotinib)，凱美納，?？颂婺崾且环N選擇性表皮生長因子受體(EGFR)酪氨酸激酶抑制劑，對野生型和突變型EGFR均有抑制作用。

未獲FDA批準(zhǔn)，原研藥企為貝達(dá) (2011年)。主要針對的腫瘤為非小細(xì)胞肺癌。

CFDA批準(zhǔn)的適應(yīng)癥為：

EGFR敏感突變的局部晚期或轉(zhuǎn)移性非小細(xì)胞肺癌(NSCLC)的一線治療，或既往接受過至少一個化療方案(主要鉑類藥物為基礎(chǔ))失敗的局部晚期或轉(zhuǎn)移性NSCLC的治療。

達(dá)沙替尼

達(dá)沙替尼(Dasatinib)，施達(dá)賽(Sprycel)，藥物作用靶點(diǎn)為BCR-ABL，SRC家族(SRC、LCK、YES、FYN)，c-KIT，EPHA2，PDGFRβ。

原研藥企BMS (2006年)。主要針對的癌種為白血病。

FDA批準(zhǔn)適應(yīng)癥為：

費(fèi)城染色體陽性的慢性髓細(xì)胞白血病和費(fèi)城染色體陽性的急性淋巴細(xì)胞白血病。

CFDA批準(zhǔn)的適應(yīng)癥為：

伊馬替尼耐藥或不耐受的費(fèi)城染色體陽性慢性髓細(xì)胞白血病。

拉帕替尼

拉帕替尼(Lapatinib)，泰立沙(Tykerb)，藥物作用靶點(diǎn)為HER2和EGFR。

原研藥企為GSK & Novartis (2007年)。主要針對的腫瘤為乳腺癌。

FDA批準(zhǔn)的適應(yīng)癥為：

HER2陽性的晚期或轉(zhuǎn)移性乳腺癌。

CFDA批準(zhǔn)的適應(yīng)癥為：

HER2陽性的晚期或轉(zhuǎn)移性乳腺癌。

尼洛替尼

尼洛替尼(Nilotinib)，達(dá)希納(Tasigna)，藥物作用靶點(diǎn)為ABL、PDGFR、c-KIT、CSF-1R和DDR1，是一種BCR-ABL激酶抑制劑。

原研藥企為Novartis (2007年)。主要針對的腫瘤為白血病。

FDA批準(zhǔn)的適應(yīng)癥為：

費(fèi)城染色體陽性的慢性髓細(xì)胞白血病。

CFDA批準(zhǔn)的適應(yīng)癥為：

對既往治療(包括伊馬替尼)耐藥或不耐受的費(fèi)城染色體陽性的慢性髓性白血病慢性期或加速期成人患者。