1、阿奇霉素：

本藥是一種大環(huán)內(nèi)酯類抗菌藥物，是將紅霉素A9-酮基脂化后經(jīng)Becklman重排，N-甲基化等一系列反應(yīng)得到的氮雜化合物，其相對紅霉素具有更高的酸穩(wěn)定性。盡管阿奇霉素和紅霉素的抗菌機(jī)制相同，可以與細(xì)菌細(xì)胞中核糖體50S亞基結(jié)合，阻礙轉(zhuǎn)肽過程，抑制RNA的蛋白質(zhì)合成。但由于阿奇霉素結(jié)構(gòu)做了相應(yīng)的修飾，其抗菌譜更廣，除能抑制多種革蘭陽性球菌和嗜肺軍團(tuán)菌外，對流感嗜血菌和卡地莫拉菌等的抑制效果也比紅霉素強(qiáng)數(shù)倍。阿奇霉素對酸的穩(wěn)定性強(qiáng)于紅霉素，使該藥更易于吸收，同時組織分布好，并具有持久的高組織濃度，并且其半衰期長達(dá)40小時，抗菌時間長，因此可以降低服藥次數(shù)，每日服用一次即可，降低不良反應(yīng)。適用于敏感細(xì)菌所致的慢性支氣管炎急性發(fā)作、肺炎、急性中耳炎、急性鼻竇炎、皮膚和軟組織感染、尿道炎和子宮頸炎等。

2、莫西沙星：

本藥是第四代氟喹諾酮類抗菌藥物，在臨床應(yīng)用中具有廣譜、耐藥性低、半衰期長以及不良反應(yīng)少等特點(diǎn)。莫西沙星獨(dú)特的化學(xué)結(jié)構(gòu)可以顯著增強(qiáng)藥物在穿透細(xì)胞膜時的能力，從而發(fā)揮對受體內(nèi)革蘭氏陽性菌更好的作用效果。同時7位的二氮雜環(huán)取代能阻止活性流出，該活性流出為氟喹諾酮耐藥機(jī)制，因此能夠減少喹諾酮類抗菌藥物耐藥菌株的產(chǎn)生。莫西沙星經(jīng)人體吸收后能夠快速生成DNA、氟喹諾酮類藥物以及拓?fù)洚悩?gòu)酶絡(luò)合物，從而穩(wěn)定拓?fù)洚悩?gòu)酶DNA反應(yīng)的中間體，進(jìn)而起到殺菌滅菌的效果。莫西沙星口服吸收良好，生物利用度可達(dá)到92%~95%，血漿半衰周期長達(dá)10小時以上，用藥1~2小時內(nèi)可達(dá)到藥物濃度峰值，因此每日服用一次即可。適用于急性鼻竇炎、慢性支氣管炎急性發(fā)作、肺炎、皮膚軟組織感染、腹腔感染等。

3、頭孢曲松：

本藥是長效、廣譜的第三代頭孢菌素類藥物，通過抑制細(xì)菌細(xì)胞壁合成而殺滅細(xì)菌，對革蘭陰性菌的作用強(qiáng)、對革蘭陽性菌呈中度的抗菌作用，臨床上用于治療敏感菌所致的敗血癥、腦膜炎、腹腔感染、骨關(guān)節(jié)感染、肺炎、急性中耳炎、支氣管炎、皮膚軟組織感染、單純性和復(fù)雜性尿路感染以及淋病等。頭孢曲松具有抗菌活性強(qiáng)、對部分β-內(nèi)酰胺酶穩(wěn)定、對細(xì)胞外膜和組織的穿透力強(qiáng)、在血清及組織中的藥物濃度高、消除半衰期長、有效血藥濃度維持時間長、體內(nèi)代謝穩(wěn)定、血漿蛋白結(jié)合率低、在腦脊液中的藥物濃度高以及經(jīng)肝和腎雙途徑排泄、可用于肝或腎功能不全者等特點(diǎn)。頭孢曲松鈉的抗菌譜廣，對大多數(shù)革蘭陰性菌、陽性菌和部分厭氧菌均具良好作用，其中對革蘭陰性菌的作用最為突出，優(yōu)于第二代和第一代頭孢菌素類藥物。本藥在所有β-內(nèi)酰胺類抗生素中最長，這使其在每日1次給藥的情況下也能獲得很長的藥物濃度高于最低抑菌濃度的時間，這在時間依賴性抗菌藥中很少見，治療依從性好、便于給藥并有助于降低醫(yī)藥費(fèi)用。頭孢曲松鈉在膽道和尿液中的濃度高，在中耳、炎性腦膜和腦脊液中可達(dá)有效濃度。

4、厄他培南：

本藥在2000年初上市，它在碳青霉烯母核上也有一個甲基基團(tuán)，因此對腎臟脫氫肽酶（DHP-I）穩(wěn)定，無需與腎DHP-I抑制劑合用。厄他培南的碳青霉烯母核上的側(cè)鏈被苯甲酸取代，導(dǎo)致厄他培南對銅綠假單胞菌、不動桿菌等不發(fā)酵糖革蘭陰性菌的抗菌活性下降，但半衰期則顯著延長，因此每日只需給藥1次。厄他培南雖然缺乏對銅綠假單胞菌和不動桿菌屬細(xì)菌的抗菌活性，但其抗菌譜卻基本覆蓋了社區(qū)獲得性細(xì)菌感染和早發(fā)性醫(yī)院獲得性感染的主要病原菌(包括產(chǎn)ESBL或AmpC酶的腸桿菌科細(xì)菌)，在社區(qū)獲得性感染或早發(fā)性醫(yī)院獲得性感染的治療中合理地使用厄他培南，既可以確保療效，還可以相應(yīng)地減少亞胺培南、美羅培南等第2組碳青霉烯類抗生素的使用。由于厄他培南不會對不發(fā)酵糖革蘭陰性桿菌施加額外的耐藥突變選擇壓力，可能有助于延緩耐碳青霉烯類抗生素不發(fā)酵糖革蘭陰性桿菌的蔓延。

5、異帕米星：

本藥是半合成氨基糖苷類藥物，在慶大霉素B結(jié)構(gòu)上1位氨基引入羥基丙?；茫R床應(yīng)用為其硫酸鹽 。本藥主要通過干擾細(xì)菌蛋白質(zhì)的合成，導(dǎo)致細(xì)菌細(xì)胞膜通透性增加、內(nèi)容物外漏而致細(xì)菌死亡。由于耐藥菌的增多和不良反應(yīng)明顯等原因，氨基糖苷類藥物臨床應(yīng)用受到一定限制。然而本藥具有抗菌譜廣、殺菌活性強(qiáng)、酶穩(wěn)定性好及不良反應(yīng)小等優(yōu)勢，已成為新一代有效的氨基糖苷類藥物，廣泛應(yīng)用于各類細(xì)菌感染的治療，如肺炎?慢性呼吸道病變的繼發(fā)感染?膀胱炎?腎盂腎炎?腹膜炎等。本藥具有明顯的抗生素后效應(yīng) (PAE) ，對大腸埃希菌、肺炎克雷伯菌及銅綠假單胞菌等常見致病菌的PAE持續(xù)時間可長達(dá)10小時甚至更長，故其推薦的用藥方案是一日1次，兼顧了療效和安全性。