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每天一個藥點，每天進步一點~  后臺回復： “我想進群” 加入專屬群聊！ 芐星青霉素/普魯卡因青霉素 NO. 328 今天給大家介紹β-內(nèi)酰胺酶抑制劑和復方制劑相關的藥物 β-內(nèi)酰胺酶是由某些細菌產(chǎn)生的酶，可通過水解β-內(nèi)酰胺環(huán)破壞抗生素的活性，使細菌對β-內(nèi)酰胺類抗生素（如青霉素、頭孢菌素）產(chǎn)生耐藥性。為應對這種耐藥性，β-內(nèi)酰胺酶抑制劑應運而生。β-內(nèi)酰胺酶抑制劑本身抗菌活性較弱，但能與β-內(nèi)酰胺酶結(jié)合，抑制其活性，從而保護抗生素的作用。這些抑制劑通常與β-內(nèi)酰胺類抗生素聯(lián)合使用，形成復方制劑。這些復方制劑根據(jù)其主要成分可以分為以下幾類：首先是青霉素復方。其中，阿莫西林/克拉維酸 (Amoxicillin/Clavulanic Acid)常用于治療上呼吸道感染、泌尿系統(tǒng)感染及皮膚軟組織感染等。氨芐西林氯唑西林鈉 (Ampicillin/Cloxacillin Sodium) 適用于青霉素敏感菌相關的感染。氨芐西林/舒巴坦 (Ampicillin/Sulbactam)，也稱為舒他西林，是一種常用于腹腔感染及婦科感染的復方制劑。此外，芐星青霉素/普魯卡因青霉素 (Benzathine Penicillin/Procaine Penicillin)則針對某些特定感染而設計。對于更復雜的感染，如醫(yī)院獲得性肺炎和復雜腹腔感染，哌拉西林/他唑巴坦 (Piperacillin/Tazobactam)表現(xiàn)出顯著療效，而替卡西林/克拉維酸 (Ticarcillin/Clavulanic Acid)則常用于復雜的下呼吸道感染和骨關節(jié)感染。其次是碳青霉烯復方，這類復方制劑具有廣譜抗菌活性，常用于重癥感染的治療。例如，亞胺培南/西司他丁 (Imipenem/Cilastatin)是一種經(jīng)典的碳青霉烯復方制劑，主要用于治療嚴重感染。對于復雜耐藥菌引起的感染，亞胺培南/西司他丁/瑞來巴坦 (Imipenem/Cilastatin/Relebactam)展現(xiàn)了更強的療效，而帕尼培南/倍他米隆 (Panipenem/Betamipron)則針對重癥感染具有顯著作用。美羅培南/法硼巴坦 (Meropenem/Vaborbactam)是另一種重要的復方制劑，常用于治療多重耐藥菌的復雜感染。第三是頭孢菌素復方，這類制劑廣泛應用于多種細菌感染的治療中。頭孢哌酮/舒巴坦 (Cefoperazone/Sulbactam) 適用于敏感菌引起的腹腔感染、肺炎等多種感染。頭孢他啶/阿維巴坦 (Ceftazidime/Avibactam) 主要針對產(chǎn)超廣譜β-內(nèi)酰胺酶 (ESBLs) 和碳青霉烯酶 (KPC) 的復雜感染。而頭孢洛扎/他唑巴坦 (Cefolozane/Tazobactam) 則在治療復雜尿路感染和腹腔感染方面表現(xiàn)出色。最后是其他復方制劑，如舒巴坦/度洛巴坦 (Sulbactam/Durlobactam)，這是一種廣泛應用于復方抗菌治療中的藥物，適用于特定敏感菌引起的感染。   芐星青霉素/普魯卡因青霉素 (Benzathine Penicillin/Procaine Penicillin) 白色至類白色結(jié)晶性粉末，易溶于水。芐星青霉素/普魯卡因青霉素由芐星青霉素和普魯卡因組成，前者是芐基化青霉素衍生物，后者為局部麻醉藥。通過芐基化反應提高青霉素的脂溶性，從而延緩其在體內(nèi)的吸收。 芐星青霉素/普魯卡因青霉素通常由青霉素G與芐基鹵代烷基化反應合成。該藥物在體內(nèi)通過酯酶水解釋放出芐星青霉素和普魯卡因。芐星青霉素在體內(nèi)代謝為青霉素，主要通過腎臟排泄；普魯卡因代謝為氨基苯甲酸，并通過尿液排出。 3.作用特點： 芐星青霉素/普魯卡因青霉素是一種長效青霉素類抗生素，主要用于治療由青霉素敏感菌引起的感染，如上呼吸道感染、皮膚軟組織感染等。由于芐星青霉素具有較好的脂溶性，藥物能夠在體內(nèi)緩慢釋放，維持較長時間的抗菌效果。普魯卡因成分則賦予其一定的局部麻醉作用。用于治療急慢性鏈球菌感染、梅毒等疾病，特別適用于無法口服藥物的患者，或需要長時間抗生素治療的病例。 研發(fā)背景 芐星青霉素/普魯卡因青霉素（Bicillin C-R）是一種由芐星青霉素和普魯卡因組成的復合藥物，主要用于治療由青霉素敏感菌引起的感染。其研發(fā)歷程與青霉素類抗生素的發(fā)展密切相關。青霉素的發(fā)現(xiàn)可以追溯到1928年，英國細菌學家亞歷山大·弗萊明（Alexander Fleming）首次發(fā)現(xiàn)青霉素能抑制細菌生長，這一發(fā)現(xiàn)為抗生素的誕生奠定了基礎。隨著青霉素的廣泛應用，科學家們開始探索如何改良這一藥物，以增強其在體內(nèi)的穩(wěn)定性、延長作用時間，并減少給藥頻率。芐星青霉素（Benzathine Penicillin）是青霉素的衍生物，通過芐基化改進了青霉素的脂溶性，使其能夠在體內(nèi)緩慢釋放，從而延長藥物的效應時間。普魯卡因（Procaine）本身是一種局部麻醉劑，加入后不僅能延長藥效，還能緩解注射過程中的疼痛感。芐星青霉素/普魯卡因青霉素的研發(fā)目標是結(jié)合兩者的優(yōu)勢，開發(fā)出一種長效、適用于多種細菌感染的抗生素。青霉素自20世紀40年代首次應用以來，其療效和廣泛的抗菌譜使其成為抗生素領域的革命性藥物。然而，青霉素的短效性導致了頻繁用藥和依從性差的問題。為了應對這一問題，科學家們開始尋找改良青霉素藥物的辦法。20世紀50年代，芐星青霉素作為一種長效青霉素衍生物被開發(fā)出來。其通過芐基化的方式，將青霉素分子轉(zhuǎn)化為具有較高脂溶性的化合物，使其能緩慢釋放，從而延長抗菌效應的持續(xù)時間。普魯卡因作為一種局部麻醉劑的成分被加入芐星青霉素中，不僅能減少注射時的疼痛感，還能通過緩慢釋放延長藥效。因此，芐星青霉素/普魯卡因青霉素的復合制劑在臨床中獲得了廣泛應用。芐星青霉素/普魯卡因青霉素在臨床中展現(xiàn)了長效和廣譜的抗菌能力，尤其在治療梅毒、鏈球菌引起的感染等疾病時，表現(xiàn)出顯著療效，并且由于其長效性，減少了給藥次數(shù)，提高了患者的依從性。 芐星青霉素/普魯卡因青霉素的研發(fā)背景與第二次世界大戰(zhàn)后的醫(yī)學需求密切相關。戰(zhàn)后，抗生素的廣泛應用，尤其是青霉素的普及，大規(guī)模的抗菌治療得以實現(xiàn)。然而，隨著抗生素使用的增加，青霉素的短效性和高頻次給藥的問題逐漸暴露出來?；颊咝枰l繁接受青霉素注射，且有時因注射過程中的疼痛而難以堅持長期治療。解決患者依從性的問題成為開發(fā)芐星青霉素/普魯卡因青霉素的關鍵動力。研究人員意識到，通過改良藥物的藥代動力學特性，使其在體內(nèi)緩慢釋放，不僅可以增強藥效的持續(xù)性，還能減少注射次數(shù)和患者的不適感。因此，結(jié)合普魯卡因的局部麻醉特性，使得芐星青霉素不僅能有效抗菌，還能改善患者的用藥體驗。 芐星青霉素/普魯卡因青霉素（Bicillin C-R）自問世以來，已成為治療多種細菌感染的重要藥物，尤其在梅毒、鏈球菌感染、風濕熱等疾病的治療中發(fā)揮著重要作用。隨著全球?qū)股啬退幮詥栴}的日益關注，芐星青霉素/普魯卡因青霉素的市場地位逐漸顯現(xiàn)，作為一種長效青霉素類藥物，它在臨床中具有顯著優(yōu)勢，尤其是在需要長期或持續(xù)抗菌治療的疾病中，仍然保持了較為穩(wěn)定的市場需求。  藥物化學 芐星青霉素/普魯卡因青霉素（Bicillin C-R）是一種由芐星青霉素和普魯卡因組成的復合藥物，主要用于治療由青霉素敏感菌引起的感染。其化學結(jié)構中，芐星青霉素為青霉素G的衍生物，經(jīng)過芐基化處理以提高其脂溶性和生物利用度。普魯卡因作為局部麻醉劑的成分，能減少注射部位的不適感。芐星青霉素的化學式為C16H17N2NaO5S，普魯卡因則為C13H20N2O2，二者的結(jié)合提高了藥物的長效性和治療效果。 藥理學 芐星青霉素/普魯卡因青霉素屬于青霉素類抗生素，主要通過抑制細菌細胞壁的合成來發(fā)揮抗菌作用。芐星青霉素具有較強的抗菌活性，特別是對革蘭陽性菌（如鏈球菌、葡萄球菌等）具有顯著的抗菌效果。普魯卡因成分則提供了局部麻醉效果，能夠減少注射時的疼痛感和不適感。由于芐星青霉素的脂溶性較強，能夠在體內(nèi)緩慢釋放，從而實現(xiàn)持續(xù)的抗菌效果，減少給藥頻率。藥物的作用機制是通過與細菌的青霉素結(jié)合蛋白（PBPs）結(jié)合，抑制細菌細胞壁的合成，導致細胞壁的破裂，從而殺死細菌。 藥物劑型 芐星青霉素/普魯卡因青霉素主要以注射液的形式存在，通常劑型為：1.2 million units（1.2百萬單位）/5ml和2.4 million units（2.4百萬單位）/5ml。該藥物通常通過肌肉注射給藥，注射后藥物會緩慢釋放，以維持較長時間的抗菌作用。 藥物代謝動力學 芐星青霉素/普魯卡因青霉素在體內(nèi)通過酯酶水解釋放芐星青霉素和普魯卡因。芐星青霉素在體內(nèi)主要通過腎臟排泄，具有較長的半衰期，因此可以提供持續(xù)的抗菌效果。普魯卡因代謝為氨基苯甲酸，并通過尿液排出。藥物在注射后可迅速吸收，芐星青霉素的抗菌作用開始顯現(xiàn)，且由于其緩慢釋放特性，能夠維持較長時間的藥效。普魯卡因的局部麻醉作用通常在注射后迅速顯現(xiàn)，并能持續(xù)一段時間，緩解注射部位的疼痛。 藥物不良反應和禁忌癥 芐星青霉素/普魯卡因青霉素的常見不良反應包括局部注射部位的疼痛、紅腫和輕微水腫，尤其是在藥物注射后出現(xiàn)。此外，一些患者可能會出現(xiàn)過敏反應，表現(xiàn)為皮疹、瘙癢、呼吸急促等，極少數(shù)情況下可能引起過敏性休克。普魯卡因成分可能引起過敏反應，特別是對普魯卡因或青霉素過敏的患者應禁用該藥物。禁忌癥包括對芐星青霉素、普魯卡因或其他青霉素類抗生素過敏的患者、嚴重腎功能不全的患者、以及有嚴重過敏反應史的患者。此外，孕婦和哺乳期婦女在使用本藥物時應謹慎，最好在醫(yī)生指導下使用。 臨床應用 芐星青霉素/普魯卡因青霉素主要用于治療由青霉素敏感的細菌引起的各種感染，尤其適用于長期和慢性治療的感染。常見的臨床應用包括：上呼吸道感染：如咽炎、扁桃體炎等，由鏈球菌等細菌引起的感染；皮膚軟組織感染：如膿皰病、蜂窩織炎等；梅毒：作為治療梅毒的首選藥物，特別適用于早期梅毒和潛伏梅毒的治療；預防手術后感染：在高風險手術患者中可作為術后感染的預防措施。由于其持續(xù)的抗菌活性，芐星青霉素/普魯卡因青霉素通常用于需要長期或持續(xù)抗菌治療的情況，特別適合不能或不愿口服藥物的患者。 藥物相互作用 芐星青霉素/普魯卡因青霉素可能與其他藥物發(fā)生相互作用。與其他青霉素類抗生素聯(lián)合使用時，可能增強抗菌效果，但也可能增加過敏反應的風險。與氨基糖苷類抗生素聯(lián)用時，需小心，因為兩者聯(lián)合使用可能會增加腎毒性的風險。使用時，還需注意其對口服避孕藥的潛在影響，芐星青霉素可能減少口服避孕藥的效能，導致避孕失敗。 重點相關（考察及應用） 芐星青霉素/普魯卡因青霉素是一種長效青霉素類抗生素，它結(jié)合了芐星青霉素的抗菌活性和普魯卡因的局部麻醉作用，主要用于治療由青霉素敏感菌引起的感染。芐星青霉素通過抑制細菌細胞壁合成，特別是對革蘭陽性菌（如鏈球菌、葡萄球菌等）具有強效抗菌作用。普魯卡因則在注射時產(chǎn)生局部麻醉效果，從而減少注射部位的不適感。由于芐星青霉素具有較好的脂溶性，在體內(nèi)能夠緩慢釋放，提供持續(xù)的抗菌效果，因此通常只需較少的給藥次數(shù)，適用于長期抗菌治療。該藥物在體內(nèi)通過酯酶水解，釋放出芐星青霉素和普魯卡因兩種成分。芐星青霉素在體內(nèi)經(jīng)過腎臟排泄，具有較長的半衰期，而普魯卡因則代謝為氨基苯甲酸并通過尿液排出。普魯卡因的局部麻醉作用能有效減輕注射部位的疼痛和不適感，增加了其臨床使用的便利性。芐星青霉素/普魯卡因青霉素主要用于治療由青霉素敏感菌引起的多種感染，尤其是鏈球菌感染和梅毒等。其臨床應用場景包括上呼吸道感染（如咽炎、扁桃體炎）、皮膚軟組織感染（如膿皰病、蜂窩織炎）、梅毒的治療以及某些高風險患者的手術前感染預防。由于其持續(xù)的藥效，芐星青霉素/普魯卡因青霉素成為治療這些感染的首選藥物，尤其適用于需要長期抗生素治療的患者。盡管芐星青霉素/普魯卡因青霉素在治療感染方面具有顯著療效，但仍需關注其可能的不良反應。常見的不良反應包括過敏反應（如皮疹、瘙癢、呼吸困難等）、局部注射部位的不適或紅腫、以及極少數(shù)情況下可能出現(xiàn)的過敏性休克等嚴重反應。因此，在使用本藥物時，特別是首次使用時，需密切觀察患者的過敏反應。同時，由于普魯卡因的局部麻醉作用，部分患者可能會感到注射部位的輕微水腫或不適。芐星青霉素/普魯卡因青霉素也可能與其他藥物發(fā)生相互作用。與其他青霉素類或β-內(nèi)酰胺類抗生素聯(lián)合使用時，可能會增強抗菌作用，但也可能增加過敏反應的風險。與氨基糖苷類抗生素聯(lián)合使用時，需特別謹慎，因為兩者聯(lián)合使用可能增加腎毒性的風險。此外，與口服避孕藥合用時，芐星青霉素可能會降低避孕藥的效果，因此需要在臨床上注意藥物相互作用對治療結(jié)果的影響。 — GO FOR PROGRESS—   |
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