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能殺滅梅毒螺旋體的藥物。梅毒是由梅毒螺旋體引起的一種性病。最早用于治療梅毒的藥物多為胂劑。1907年，P.愛利斯發(fā)明了胂凡納明(也稱606)用于治療梅毒。后改進(jìn)為新腫凡納明(也稱914)，毒性小于前者。1923年，w.F.勞瑞茲用錐蟲胂胺治療神經(jīng)梅毒。1934年，A.L.泰塔姆等用氧芬胂治療梅毒，比胂凡納明效果好。1943年，J.F.馬哈尼等發(fā)現(xiàn)青霉素對(duì)梅毒螺旋體有強(qiáng)大的抑制作用，能徹底殺滅梅毒螺旋體，療效高，副作用比胂劑小，成為主要的治療藥物，現(xiàn)在仍為治療梅毒的首選藥物。由于治療過程中發(fā)現(xiàn)注射青霉素鉀(鈉)鹽水溶液后，血藥濃度不穩(wěn)定，維持時(shí)間短，抑制螺旋體能力不可靠，故現(xiàn)在治療梅毒均采用長(zhǎng)效的普魯卡因青霉素和芐星青霉素為首選藥物，效果可靠。對(duì)青霉素過敏者可用四環(huán)素或紅霉素等其他抗生素進(jìn)行治療。 普魯卡因青霉素 本品為青霉素G的普魯卡因鹽，為白色結(jié)晶性粉末，無臭或幾無臭。本品300毫克約相當(dāng)于200毫克青霉素G(合30萬單位)?？咕饔脵C(jī)理是通過在細(xì)菌繁殖期抑制細(xì)菌細(xì)胞壁的生物合成而起殺菌作用?？咕V與青霉素G相同，對(duì)大多數(shù)革蘭氏陽(yáng)性球菌、桿菌、陰性球菌和各種螺旋體都有強(qiáng)大殺菌作用，對(duì)革蘭氏陰性桿菌的作用極弱。本品在水中溶解度小，體內(nèi)吸收及排泄慢，作用較青霉素持久。制劑為注射用普魯卡因青霉素，臨用時(shí)以注射用水配成混懸液，供深部肌肉注射，既有長(zhǎng)效作用，又有速效作用。注射一次，藥效可以維持24小時(shí)，為治療梅毒的首選藥物。對(duì)早期梅毒(一期、二期及早期潛伏梅毒)和二期復(fù)發(fā)梅毒，連續(xù)使用療效好，用藥后16小時(shí)即可殺死絕大多數(shù)梅毒螺旋體。消除傳染性。通常，1～2周內(nèi)皮膚損害消退，3～6個(gè)月內(nèi)血清反應(yīng)素試驗(yàn)轉(zhuǎn)陰性，治療后極少發(fā)生心血管梅毒，但治愈后可再感染。對(duì)屬晚期的三期良性梅毒、晚期隱性梅毒、晚期心血管梅毒及神經(jīng)梅毒治療后，能消除炎癥，但組織損毀和瘢痕組織不易痊愈，血清反應(yīng)素試驗(yàn)常仍為陽(yáng)性。本品也用于妊娠梅毒和胎傳梅毒的治療。應(yīng)用本品治療時(shí)應(yīng)先做皮試，對(duì)青霉素有過敏史的病人可改用四環(huán)素或紅霉素等其他抗生素進(jìn)行治療。過敏反應(yīng)包括皮疹、藥物熱、面部潮紅、氣喘、呼吸困難、蕁麻疹等，嚴(yán)重時(shí)出現(xiàn)過敏性休克，常有生命危險(xiǎn)。由于藥物吸收慢，故注射部位有硬結(jié)，有疼痛感，并可持續(xù)較長(zhǎng)時(shí)間。用本品治療時(shí)常發(fā)生賈一赫氏反應(yīng)，可有高燒、頭痛、全身潮紅等癥狀，往往可持續(xù)幾天。這是由于用藥物治療時(shí)。在4～24小時(shí)內(nèi)，大量梅毒螺旋體被殺死后，釋放內(nèi)毒素等引起的機(jī)體反應(yīng)。癥狀輕者不必治療，多飲水，注意休息，1～2天后癥狀可消失;若全身癥狀較重，應(yīng)請(qǐng)醫(yī)生治療，通常是對(duì)癥治療或用皮質(zhì)激素類藥物，可使癥狀減輕。 芐星青霉毒 本品為二芐基乙二胺青霉素G。又名長(zhǎng)效西林、比西林。白色結(jié)晶性粉末，無臭或幾無臭。900毫克芐星青霉素約相當(dāng)于720毫克青霉素G(合120萬單位)。芐星青霉素在體內(nèi)吸收慢，排泄也慢，血藥濃度維持久，適用于對(duì)青霉素敏感菌所致的輕度至中度感染。制劑為注射用芐星青霉素，僅供肌肉注射，用于治療早期梅毒，只注射一次，使用方便，也用于晚期隱性梅毒及早期胎傳梅毒的治療。但是對(duì)晚期心血管梅毒及神經(jīng)梅毒不允許用芐星青霉素，只能選用普魯卡因青霉素治療。應(yīng)用本品前應(yīng)先做過敏試驗(yàn)，過敏者應(yīng)選用四環(huán)素或紅霉素等其他藥物治療。其他副作用與青霉素相同。 鹽酸四環(huán)素 四環(huán)素是由鏈霉菌產(chǎn)生的抗生素。常用其鹽酸鹽，黃色結(jié)晶性或無定形粉末，無臭，崍苦，有吸濕性。本品屬?gòu)V譜抗生素，其抗菌作用主要為抑制細(xì)菌生長(zhǎng)，在較高濃度時(shí)也具有殺菌作用，對(duì)多種革蘭氏陽(yáng)性與陰性細(xì)菌、立克次體、衣原體、支原體、放線菌等都有抑制作用。制劑為片劑、膠囊荊和注射用鹽酸四環(huán)素。對(duì)青霉素過敏的梅毒患者可用本品治療。食物可影響本品的體內(nèi)吸收，服藥時(shí)以空腹為好，并注意多飲水，避免藥物滯留食管形成潰瘍。服藥后有時(shí)出現(xiàn)惡心、嘔吐、腹瀉等胃腸反應(yīng)，長(zhǎng)期服藥可引起維生素B2、維生素K的缺乏。本品能影響胎兒骨骼發(fā)育，小兒服用可發(fā)生牙齒變黃，腎功能不全者長(zhǎng)期使用可加重腎損害，因此孕婦和8歲以下兒童忌用。妊娠期梅毒及先天梅毒患者對(duì)青霉素過敏時(shí)，可選用紅霉素治療。 紅霉素 由鏈霉菌培養(yǎng)液中分離出的抗生素。本晶為混合物，主要成分為紅霉素A，并有少量的紅霉素B和C。白色或微黃色的結(jié)晶或粉末，無臭，味苦，具堿性，可與無機(jī)酸或有機(jī)酸成鹽，也可形成酯。例如無味紅霉素為紅霉素丙酸酯的十二烷基硫酸鹽，口服無苦味，能耐酸不被胃酸破壞，口服吸收良好，適應(yīng)癥與紅霉素相同。紅霉素的作用機(jī)理是通過抑制細(xì)菌蛋白質(zhì)的合成，阻礙長(zhǎng)肽鏈的形成而起抗菌作用?？咕V與青霉素G相似，對(duì)青霉素產(chǎn)生耐藥的菌株，多數(shù)對(duì)本品敏感，適用于對(duì)青霉素產(chǎn)生耐藥性或過敏的病例。臨床上對(duì)梅毒及淋病治療均有效?？诜笥谛∧c上部被迅速吸收，2～4小時(shí)血藥濃度達(dá)高峰，在體內(nèi)分布廣泛，大部分經(jīng)膽汁排泄。制劑有注射劑和片劑。本品易被胃酸破壞，片劑為腸溶片，服藥時(shí)應(yīng)整片吞服，這樣可避免胃酸破壞失效。服藥后有時(shí)可引起胃腸道癥狀，如惡心、嘔吐、腹瀉等，還可出現(xiàn)皮疹、發(fā)熱、血管神經(jīng)性水腫等。 鹽酸強(qiáng)力霉素 又稱脫氧土霉素、多西環(huán)素。強(qiáng)力霉素屬半合成四環(huán)素族抗生素，黃色結(jié)晶性粉末，微有乙醇臭，味苦?？咕V與四環(huán)素基本相同，但抗菌作用強(qiáng)于四環(huán)素，對(duì)四環(huán)素耐藥菌有效?？诜樟己茫判咕徛?，有效血藥濃度較四環(huán)素持久，作用時(shí)間長(zhǎng)。制劑為片劑，可用于對(duì)青霉素過敏的各期梅毒的治療。服用時(shí)不良反應(yīng)與四環(huán)素類似，肝、腎功能不全者慎用，并忌用于孕婦及8歲以下小兒。 頭孢氨芐 本品為第一代頭孢菌素類抗生素。又稱先鋒霉素Ⅳ、苯甘孢霉素。白色結(jié)晶性粉末，具特異臭?？诜谖改c道幾乎完全吸收，空腹給藥吸收率可達(dá)90%。制劑為膠囊劑或片劑，用于耐青霉素葡萄球菌、鏈球菌、肺炎球菌、大腸桿菌等的感染。治療梅毒的總劑量為30克，有效性與四環(huán)素及紅霉索相等?？倓┝?5克無效。對(duì)青霉素過敏或過敏體質(zhì)者忌用，對(duì)有腎功能損害者應(yīng)減低劑量。服藥后偶見惡心、腹瀉、食欲不振等。 頭孢拉定 本品為第一代半合成的頭孢菌素類抗生素。白色結(jié)晶性粉末，具特異臭。抗菌作用與頭孢氨芐類似。劑型有膠囊劑和注射劑。注射劑分為兩種：①注射用頭孢拉定，為頭孢拉定與碳酸鈉的混合物。②注射用頭孢拉定A(添加精氨酸)。對(duì)青霉素過敏或過敏體質(zhì)者忌用頭孢拉定。 頭孢噻啶 本品為第一代半合成的頭孢菌素類抗生素。又稱先鋒霉素Ⅱ。白色或類白色結(jié)晶性粉末，微具吡啶臭，味苦?？咕V與頭孢氨芐相似。制劑為注射劑，用于早期梅素的治療，對(duì)青霉素過敏或腎功能不全者禁用。 |
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