7種洛爾類藥物，各有特點，正確選擇是關(guān)鍵！醫(yī)生總結(jié)

新用戶88267667 2023-02-23 發(fā)布于云南

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在β受體阻滯劑（洛爾類降心率藥物）這個“大家庭”里，有很多成員，其中包括，被譽(yù)為“萬能藥”的美托洛爾、可同時拮抗α和β受體的阿羅洛爾，β1受體選擇性最高的比索洛爾，還有最新一代的改善男性ED的奈必洛爾、貝凡洛爾、…等等。雖然它們都屬于一個“大家庭”，但每個藥的藥物作用以及臨床應(yīng)用都有區(qū)別，下面，就總結(jié)一下β阻滯劑中常用的8種藥物（普萘洛爾、美托洛爾、比索洛爾、阿羅洛爾、卡維地絡(luò)、奈必洛爾、貝凡洛爾），希望能幫助到大家。

普萘洛爾：屬于第一代β受體阻滯劑，它是非選擇性競爭抑制腎上腺素的β受體阻滯劑。它通阻滯β受體，使心率減慢，心肌收縮力減弱，降低心肌耗氧量，改善心肌缺血，臨床用于治療心律失常，如：早搏(針對室上性早搏效果較好)、心動過速(室性心動過速慎用)、心絞痛等。但由于普萘洛爾同時拮抗β1和β2受體，沒有選擇性，副作用相對較多，如：容易引起支氣管痙攣、降低血糖，掩蓋低血糖癥狀，高血脂、精神癥狀等等，所以，現(xiàn)在臨床更傾向選擇其它洛爾類藥物，普萘洛爾逐步被淘汰。
美托洛爾：屬于第二代β受體阻滯劑，應(yīng)用廣泛。美托洛爾是選擇性的β1受體阻滯劑,主要作用在心臟，可抑制交感神經(jīng)興奮，降低外周血管阻力，起到穩(wěn)定血壓，減慢心率，減少心絞痛和心衰引起猝死的幾率，美托洛爾最簡單的藥物作用機(jī)理就是:當(dāng)各種原因?qū)е铝舜嬖谟谛难芟到y(tǒng)的β受體被激動時，我們的心率便會加快，血壓就會增高，心臟負(fù)荷也會加重，患者便表現(xiàn)出心慌、心痛，頭暈等癥狀，這時候來1片倍他樂克，便可及時地阻滯β受體的興奮性，從而減少心臟的負(fù)擔(dān)、阻斷心律失常的發(fā)展。美托洛爾雖然不單獨用于高血壓的治療，但是對于高血壓合并快速心律失常、房顫，冠心病，慢性心力衰竭的患者來說，是優(yōu)先的選擇！1、美托洛爾用于高血壓合并快速心律失常、房顫的患者。美托洛爾(倍他樂克)本身就是一種廣譜的抗心律失常藥物，它可抑制交感神經(jīng)興奮，很好的控制心率，減少因心律失常而引起猝死的幾率。2、美托洛爾用于高血壓合并冠心病、心絞痛患者。冠心病心絞痛是由于冠狀動脈出現(xiàn)狹窄或者痙攣，導(dǎo)致心肌細(xì)胞缺血缺氧而引起的一系列病癥；倍他樂克則可以降低心肌耗氧量，幫助緩解心絞痛，改善心肌缺血的癥狀。3、美托洛爾用于慢性心力衰竭患者。在心力衰竭時，心臟的收縮力就會減弱，心臟的射血分?jǐn)?shù)便會明顯下降，導(dǎo)致各臟器缺血缺氧，進(jìn)而激活人體的交感神經(jīng)系統(tǒng)，當(dāng)交感活性增強(qiáng)，會使兒茶酚胺水平增高，產(chǎn)生心臟毒性。美托洛爾(倍他樂克) 可拮抗兒茶酚胺對心臟的毒性作用，消除兒茶酚胺對周圍血管的損害，減輕心臟的負(fù)荷。4、美托洛爾也可用于低壓高合并心率快的患者。隨著生活節(jié)奏的加快，生活壓力大，作息不規(guī)律，引發(fā)很多患者患單純性的舒張壓高，美托洛爾可抑制交感神經(jīng)興奮，有效降低舒張壓。在日常應(yīng)用中，酒石酸美托洛爾片和琥珀酸美托洛爾緩釋片最為多見，酒石酸美托洛爾片是平片，屬于短效藥，每日需多次服用，因此酒石酸美托洛爾片比長效的琥珀酸美托洛爾，更便于調(diào)節(jié)藥物劑量，可更快地把心率調(diào)整好；而琥珀酸美托洛爾緩釋片屬于長效藥，每日服用一次既可持續(xù)有效，藥物濃度波動小，但不便于調(diào)節(jié)劑量，對早期服倍他樂克的人來說，并不太適合。這里，我想多說一點：我們都知道β2受體存在于支氣管中，而美托洛爾對β1受體拮抗，對β2受體影響較小，有的科普說有支氣管哮喘的病人可以用此藥，只需注意劑量即可。但王醫(yī)生想說：不要以身犯險！對支氣管哮喘的患者，需用此類藥物對癥治療時，應(yīng)當(dāng)仔細(xì)斟酌，謹(jǐn)慎的在此類藥物中去選用更高級、更安全的藥物。
比索洛爾：它與美托洛爾同為“二代”β受體阻滯劑，對高血壓、心律失常、心力衰竭均有明顯的效果，而且藥物機(jī)制大致相同，但比索洛爾對β1受體的拮抗高于美托洛爾，比索洛爾，是β1受體選擇性最高的藥物，有其獨特的適應(yīng)癥，它彌補(bǔ)了很多倍他樂克的缺陷，這里有三大類人更適合吃比索洛爾。第一類人，心臟病合并有慢性阻塞性肺病的，也就是說伴有長期的咳嗽、咳痰、喘息、胸悶的患者，這類人可以吃比索洛爾，因為她對患者的氣道功能不產(chǎn)生明顯的影響，它不像倍他樂克一樣，很可能會誘發(fā)哮喘等疾患。第二類，高血壓伴有糖尿病的、血糖高的，可以用比索洛爾，因為比索洛爾，是不影響患者血糖的，它的脂類代謝的不象倍他樂克，倍他樂克有可能會掩蓋血糖的真實狀態(tài)，造成膽固醇升高，而比索洛爾不同，對其代謝不產(chǎn)生影響。第三類，最近一段時間被診斷為高血壓的青中年患者可以用比索洛爾，為什么青中年最適合用呢？因為別的β受體阻斷劑，包括倍他樂克、普萘洛爾，基本上，對性功能影響比較大，唯有比索洛爾不影響這方面的功能，青中年男性，相對來說這方面需求較高，所以說吃比索洛爾更適宜。因此，比索洛爾在某些方面較美托洛爾強(qiáng)，副作用較小。對于輕、中度肝腎功能不全的患者來說，應(yīng)用比索洛爾是安全的，一般不需調(diào)整劑量，因為它是水脂雙溶性，50％肝臟代謝，50％經(jīng)腎臟代謝；它不同于美托洛爾，對血糖、血脂的影響均較小，所以高脂血癥、糖尿病的患者也可以應(yīng)用，只需定期檢測血脂、血糖即可。那說到這里呢，我再提醒大家一點，我們?nèi)绻员人髀鍫柲?，就?span>盡量吃原研藥，一般呢，每天吃一次就可以控制24小時血壓和心率了，當(dāng)然，我并不是來推藥的，也不是崇洋媚外追求進(jìn)口藥，我覺得呢，吃哪個廠家的效果好就可以用它，但是前提是您真的可以服用它，對于服用后發(fā)生這種心動過緩、房室傳導(dǎo)阻滯、支氣管痙攣的患者，比索洛爾，還是要慎服的，在服藥過程中定期的進(jìn)行血壓監(jiān)測、心率的測量、不斷的調(diào)整劑量，才能保證我們健康的長駐。

奈必洛爾，最近五六年里，越來越多的男性朋友反應(yīng)，治療高血壓、心率快的洛爾類藥物，也就是我們醫(yī)學(xué)上稱β受體阻滯劑，這類藥物對性能力有很大的影響。諸如此類的洛爾類藥物，如：美托洛爾(倍他洛克)、阿替洛爾、比索洛爾、卡維地洛，紛紛均有引起陽痿的可能。陽痿的表現(xiàn)有很多癥狀，比如說：不能勃起或者勃起不堅硬，因而無法進(jìn)行性生活。很多中老年男性甚至是青壯年都不敢用洛爾的藥物，原因在于β受體阻滯劑有很大可能引起男性的ED。所謂的ED，其實就是勃起功能障礙，也就是我們通常所說的陽痿。那么世界上有沒有兩全齊美的藥，既可以降心率又可控血壓，同時又能防止性功能減退呢？果不其然，真的有一款這種藥物，那就是大名鼎鼎的第三代洛爾藥：奈必洛爾。在大量的研究與臨床應(yīng)用中發(fā)現(xiàn)，這個藥物不僅沒有加重ED、陽痿，反而對異地、陽痿、勃起功能障礙有改善與促進(jìn)作用。我們知道目前主要影響性功能的藥物是普萘洛爾，可以說它是最嚴(yán)重而普遍的。倍他樂克美托洛爾則是可以引起陰莖硬結(jié)癥，從而產(chǎn)生繼發(fā)性勃起功能障礙的。而阿替洛爾的藥物特性相對來說脂溶性較低，與其他藥物相比對性功能影響較小，但并不是完全沒有影響，所以說我們目前只有奈必洛爾首屈一指，不但不影響反而會增益。如果我們患者在吃上述的幾種洛爾類藥物，性能力又不是特別強(qiáng)，建議您換藥治療為好。奈必洛爾在兼具其他洛爾應(yīng)有的療效的同時，又具有外周小血管擴(kuò)張作用，它不會增加男性ED的風(fēng)險。此外，它還是左旋和右旋異構(gòu)體的混合物。右旋異構(gòu)體具有強(qiáng)大的1受體阻滯作用，左旋異構(gòu)體有內(nèi)皮細(xì)胞依賴性血管擴(kuò)張作用。高度選擇性β1受體可使抑制1受體的強(qiáng)度為2受體強(qiáng)度的290倍，而比索洛爾才能達(dá)到26倍，阿替洛爾則為15倍，普萘洛爾為119倍。由此可見，高度的拮抗1受體可以使血管舒張力更強(qiáng)，對2受體影響微乎其微，也就是不會引起其他洛爾類普遍存在的副作用，比如說：支氣管平滑肌收縮、血管平滑肌收縮。因此奈必洛爾就不會對哮喘病人產(chǎn)生任何的不良影響，相對而言，奈必洛爾有更好的耐受性。不僅如此，還曾有過“雙盲對照”實驗證明，奈必洛爾降壓效果比利尿劑強(qiáng)，與氨氯地平作用相似，與硝苯地平作用相同，比氯沙坦更能顯著的降低舒張壓，降低單純性收縮期高血壓是唯一一款降血壓力度強(qiáng)、降高壓、低壓作用顯著、又不抑制性能力，并可改善性生活質(zhì)量，降心率，改善心衰，不增加太多副作用的藥物。談了這個藥諸多的益處，想必大家都有所心動，想迫不及待的去購買使用，但咱們國內(nèi)這類藥物還是稀缺，如果有條件可以請國外的朋友帶回幾盒。

阿羅洛爾：又叫阿爾馬爾，屬于第三代β受體阻滯劑，值得夸贊的是：在治療高血壓合并原發(fā)性震顫的患者，作為一線藥物的普萘洛爾與阿羅洛爾相比較，阿羅洛爾以不易經(jīng)過血腦屏障，患者用藥副作用少等優(yōu)勢勝出。阿羅洛爾在用于治療高血壓、冠心病、心律失常的患者中，它即可以通過阻滯β1受體降低交感神經(jīng)興奮性、抑制腎素_血管緊張素_醛固酮系統(tǒng)，來降低心率、血壓，還可以阻滯血管平滑肌突觸膜后的a1受體，使血管擴(kuò)張，降低血管周圍阻力，進(jìn)而降低了血壓，達(dá)到了“雙重”降壓的效果；在針對心率快的患者，有研究對比表明，在洛爾類藥物中，阿羅洛爾降低心率的幅度最大。由此可見，阿羅洛爾降壓、降心率的效果非常好，高血壓、心率快的患者應(yīng)用時應(yīng)時刻注意自己血壓、心率，以免被阿羅洛爾的“優(yōu)點”傷及自己，引起低血壓、心率緩慢的癥狀。它的適應(yīng)癥：一、阿羅洛爾可以有效降低高血壓患者的血壓及心率，尤其適用于舒張壓高、情緒緊張型的高血壓的患者。舒張壓高多見于青中年人，那些生活節(jié)奏快，生活作息紊亂，壓力大的一類人。在洛爾類藥物中，通過研究對比表明，用藥4周，阿羅洛爾降壓幅度最大，趨于正常，與此同時，心率較治療前下降13次/分，且安全性良好。二、對于高血壓合并糖、脂代謝異常的患者，阿羅洛爾更優(yōu)于傳統(tǒng)β受體阻滯劑，二代β受體阻滯劑可能會導(dǎo)致胰島素抵抗，同時使血清中甘油三酯的水平增加，恰恰相反的是，阿羅洛爾會增加胰島素敏感性和提高高密度脂蛋白水平，使空腹血糖、糖化血紅蛋白、甘油三酯均下降。三、阿羅洛爾在慢性腎衰，尤其在血液透析的高血壓患者中應(yīng)用最廣泛。阿羅洛爾在治療慢性腎衰患者血壓高時，不僅可以降低血壓，而且不影響腎小球濾過率和腎血流量，最有益的是，監(jiān)測24小時尿蛋白和尿素氮水平后，均發(fā)現(xiàn)有所降低，改善腎功能。除此，阿羅洛爾用藥后2小時達(dá)高峰，降壓作用快，半衰期長，降壓時間持久，它是水脂雙溶性，主要經(jīng)過肝腎代謝，腸道排泄，透析患者并不需要調(diào)整用藥的劑量，阿羅洛爾治療慢性腎病，腎衰透析的高血壓患者，無疑是“獨樹一幟”。四、阿羅洛爾適用于高血壓合并原發(fā)性震顫的患者。原發(fā)性震顫，多發(fā)生在40歲以上的中老年人，此病癥通俗來講就是身體不自主的運(yùn)動，普萘洛爾為治療原發(fā)性震顫的一線用藥，但因其易通過血腦屏障，會造成患者頭暈、精神抑郁等不良的中樞反應(yīng)，給患者造成困擾，經(jīng)研究發(fā)現(xiàn)，阿羅洛爾同普萘洛爾都有抗震顫的作用，而阿羅洛爾不易經(jīng)過血腦屏障，患者用藥副作用反應(yīng)少，因此，在治療高血壓合并原發(fā)性震顫的患者，阿羅洛爾優(yōu)于普萘洛爾。五、阿羅洛爾在治療高血壓合并冠心病(心絞痛)方面也有一定的優(yōu)勢，阿羅洛爾通過阻斷β受體，抑制心功能亢進(jìn)，減少心肌耗氧量，改善心肌缺氧狀態(tài)，還可以阻斷α受體減少冠狀動脈的血流阻力，因此用于心絞痛的治療?？傊?，所有的藥都有正作用，也有副作用，阿羅洛爾也不例外。長期服用阿羅洛爾患者不宜驟然停藥，如需停藥，應(yīng)該咨詢醫(yī)生或者1—2周內(nèi)逐漸減量；阿羅洛爾目前價格較貴，如您當(dāng)下服用的降壓藥，也達(dá)到降壓目的，副作用較小，就沒有必要更換；阿羅洛爾可引起心率過緩，服用期間一定定期檢測心率；此外，較少可見，頭暈，直立性低血壓，肢端發(fā)冷，腹部不適，咳嗽等癥狀。
卡維地洛：雖然它不叫“洛爾”，但它也屬于“三代”β受體阻滯劑。卡維地洛同樣有減緩心率、降低心肌收縮力、減少血管外周阻力的作用，適合高血壓、冠心病、心衰的患者，并且它所具有清除氧自由基和抗氧化，保護(hù)血管內(nèi)皮，減少動脈粥樣硬化的形成。但是，卡維地洛有阻斷α受體和非選擇性阻斷β受體作用，也就是說，它即阻斷β1受體，又阻斷β2受體，當(dāng)β2受體被阻斷時，易引起支氣管痙攣、降低糖原的分解，增加胰島素的敏感性，造成血糖下降，所以支氣管哮喘、慢阻肺、IV級的失代償性心力衰竭等人群也應(yīng)禁用，中、重度肝腎功能不全、糖尿病等患者應(yīng)慎用，如在服用過程中出現(xiàn)頭暈、眩暈、心動過緩、關(guān)節(jié)痛等不適癥狀，及時咨詢醫(yī)生。
貝凡洛爾：屬于第四代β受體阻滯劑，它即可選擇性阻斷β1受體，又可部分阻斷α1受體，可以精準(zhǔn)選擇α1、β1受體來發(fā)揮其降壓、調(diào)心率作用，不僅效果好，副作用大幅度減少，正所謂“一代更比一代強(qiáng)”。此外，貝凡洛爾在阻斷α1受體，不僅擴(kuò)張血管，舒張靜脈及小動脈，發(fā)揮降壓作用，還可以減少陰莖海綿體血管收縮，擴(kuò)張下尿道，改善慢性前列腺炎癥狀，不影響性功能卻可改善陽痿ED，這讓中青年高血壓患者對此藥物青睞有加。據(jù)研究表明，貝凡洛爾對患者的血脂、血糖、尿酸這3個指標(biāo)均影響小，這對高血壓伴隨高脂血癥、糖尿病的患者以及服用其他β受體阻滯劑類藥物，擔(dān)心對血脂、血尿酸產(chǎn)生不良影響的高血壓患者，都是一個好的選擇。貝凡洛爾在β受體阻滯劑中，目前是最新的一代，價格比較高，患者可根據(jù)自己需求、病情、經(jīng)濟(jì)等方面考慮，并不是貴的好，選擇適合自己的才是最好的！在多數(shù)人的概念里，都覺得新一代藥物總比舊一代強(qiáng)，沒錯，貝凡洛爾對于某些患者來說，最適合不過了！貝凡洛爾，作為最新一代β受體阻滯劑，貝凡洛爾可以精準(zhǔn)選擇α1、β1受體來發(fā)揮其降壓、調(diào)心率作用，不僅效果上更上一層樓，最大的特點是副作用大幅度減少，這讓很多3代以前的洛爾“汗顏”！為什么貝凡洛爾副作用降低了？作用卻增強(qiáng)了？1、在于貝凡洛爾像特拉唑嗪、哌唑嗪這樣專門抑制α1阻滯劑一樣，不僅可以通過阻滯α1受體擴(kuò)張血管，舒張靜脈及小動脈，發(fā)揮中等偏強(qiáng)的降壓效應(yīng)。 還可以減少陰莖海綿體血管收縮，擴(kuò)張下尿道，改善慢性前列腺炎癥狀，不影響性功能卻可改善陽痿ED。2、貝凡洛爾在發(fā)揮阻斷α1的作用時，對患者的血脂、血糖、尿酸這3個指標(biāo)均影響小，與二、三代的洛爾相比，原本長期服用這些藥或多或少都會引起的甘油三酯、低密度脂蛋白、血糖、尿酸的升高，引起心動過緩、勃起功能障礙（ED），而第4代的貝凡洛爾，它的心動過緩風(fēng)險和陽痿ED幾率都是比較低的，不僅讓醫(yī)生偏愛，還讓患者對它有所青睞。3、貝凡洛爾通過的是雙選擇通道來抑制交感神經(jīng)的。①選擇阻滯心臟β1受體，就可減慢心率，減少心肌耗氧，延緩房室傳導(dǎo)，心肌收縮減慢，降低血壓。②選擇阻滯腎小球旁細(xì)胞的β1受體，就可抑制腎素分泌，抑制腎素-血管緊張素-醛固酮系統(tǒng)活性，實現(xiàn)強(qiáng)降壓作用。從而達(dá)到降壓、降心率的雙重作用。③數(shù)據(jù)表明，在降壓效果相同的情況下，貝凡洛爾比美托洛爾，心動過緩、升高尿酸的幾率較小。在降壓效果相同的情況下，貝凡洛爾比阿替洛爾，降心率的坡幅更平緩，不僅不影響糖脂代謝，使常見的不良反應(yīng):頭暈、頭痛、眩暈等副作用也大大減少，就像打太極一樣，剛?cè)岵?jì)，可不過度抑制交感神經(jīng)，卻能有效降壓。貝凡洛爾的適用于哪些人群？很多人低壓高，就是由于交感神經(jīng)過度激活引起的，特別是中青年人的高血壓，貝凡洛爾很適用，不僅可以降心率降壓，還能不影響性功能。何樂而不服用呢？貝凡洛爾對心臟的交感神經(jīng)的抑制作用更明顯。凡是高血壓伴心率增快的朋友，都能選擇具有明確的心血管保護(hù)作用的貝凡洛爾，對于老年人心臟不好的，豈不是天選？貝凡洛爾，已被寫入《老年心血管病多學(xué)科診療共識》。它的適用癥很廣，快速心律失常、心絞痛、慢性心衰的老年人特別適用。總而言之，第4代的貝凡洛爾相對來說，比前3代β受體阻滯劑，副作用更小了，它在發(fā)揮降血壓、下心率作用的同時，還摒棄了影響糖脂、尿酸代謝的弊端、不影響反而改善了勃起功能障礙，著實讓吃洛爾藥的人興奮不已。所以，貝凡洛爾的誕生，對于中青年、老年高血壓的防治、心律的調(diào)整、副作用的削弱，都具有重要的革新意義。