同為“洛爾”，有何不同？

新用戶36184400 2023-02-18 發(fā)布于遼寧

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洛爾”類藥物究竟為何物？

各種“洛爾”的本質(zhì)是β受體阻滯劑，是心血管疾病領域的常用藥物，常用于冠心病、心衰、高血壓等疾病的治療。

目前臨床常用的有美托洛爾、比索洛爾、阿替洛爾、卡維地洛、阿羅洛爾等。

首先，β受體到底是什么？

在我們的身體里，β受體有β1、β2和β3三種亞型，分布于人體的不同組織，受體激動后產(chǎn)生的生理學效應各有不同。

β1受體主要分布于心臟，β1受體激動時可引起心臟興奮，使心率增快和心肌收縮力增強。

β2受體主要分布在支氣管和血管平滑肌，可使平滑肌松弛（血管擴張、支氣管擴張）、肝糖原分解。

β3受體主要分布在脂肪組織和心臟，可能有調(diào)節(jié)心血管和調(diào)節(jié)糖脂代謝的作用。

各類“洛爾”作為β受體阻滯劑，

是如何治病的呢？

如上所述，β受體激動時會產(chǎn)生不同的生理學效應，但有時，受體“過于激動”，會產(chǎn)生不利于身體健康的生理作用，這時就需要阻滯劑上場，踩下剎車！

β受體阻滯劑就是通過“踩剎車”，來抑制這些受體，進而起到心血管保護的作用。

舉個例子！

當你處在精神緊張、應激或出現(xiàn)某些疾病的情況下，交感神經(jīng)過度激活，會導致β受體過度激動；

此時，各類“洛爾”閃亮登場！

“洛爾們“通過抑制β1受體，使心肌收縮力減弱，心率減慢；

通過抑制β2受體：使血管收縮、支氣管平滑肌收縮、呼吸道阻力增加，抑制糖原及脂肪分解。

此時，β受體就冷靜下來了……

這就是阻滯劑的作用機制啦！

β受體阻滯劑的分類有哪些？

按受體選擇性分類	常用藥物	特點
非選擇性β受體阻滯劑	卡替洛爾普萘洛爾索他洛爾	同時阻滯β1和β2受體
選擇性β1受體阻滯劑	美托洛爾比索洛爾阿替洛爾倍他洛爾奈比洛爾	對β1受體有更強的親和力，可選擇性的阻斷β1受體，對β2受體的阻滯作用相對較小
α/β受體阻滯劑	卡維地洛阿羅洛爾拉貝洛爾	阻滯α和β受體

按溶解度分類	常用藥物	特點
脂溶性	普萘洛爾美托洛爾卡維地洛奈比洛爾拉貝洛爾	·脂溶性藥物易進入中樞神經(jīng)系統(tǒng)，因此易發(fā)生中樞系統(tǒng)不良反應，如多夢、幻覺、失眠、抑郁等等 ·經(jīng)肝臟代謝，具有明顯的首過效應，即大部分藥物在肝臟被代謝，進入血液循環(huán)的有效藥量減少，藥效降低
水脂雙溶性	比索洛爾阿羅洛爾	·經(jīng)過肝腎雙通道代謝，兼具脂溶性的優(yōu)點（高吸收率），也有水溶性優(yōu)點（較低的首過效應和較長的血漿半衰期），生物利用度較高
水溶性	阿替洛爾艾司洛爾	·以原形或活性代謝物從腎臟排泄，老年人或腎功不全的患者易蓄積中毒 ·水溶性藥物不易通過血腦屏障，發(fā)生中樞神經(jīng)系統(tǒng)不良反應較低

β受體阻滯劑的適應癥和用法用量

藥物	適應癥	用法用量
比索洛爾	高血壓、冠心病（心絞痛）。伴有左心室收縮功能減退（射血分數(shù)≤35%）的慢性穩(wěn)定性心力衰竭。	高血壓或心絞痛的治療：通常每日一次，每次5mg富馬酸比索洛爾。輕度高血壓患者可以從2.5mg富馬酸比索洛爾開始治療。如果效果均不明顯，劑量可增至每日一次，每次10mg富馬酸比索洛爾。慢性穩(wěn)定性心力衰竭（CHF）的治療：開始比索洛爾治療時患者病情必須穩(wěn)定（無急性衰竭）。本品治療慢性穩(wěn)定性心力衰竭時，必須要有一個劑量滴定階段，應從低劑量開始逐漸增加，最大推薦劑量為10mg，每日1次。
普萘洛爾⁹	1.作為二級預防，降低心肌梗死死亡率。2.高血壓(單獨或與其它抗高血壓藥合用)。3.勞力型心絞痛。4.控制室上性快速心律失常、室性心律失常。5.肥厚型心肌病。6.用于嗜鉻細胞瘤病人控制心動過速。7.用于控制甲狀腺機能亢進癥的心率過快，也可用于治療甲狀腺危象。	1.高血壓：口服，初始劑量10mg，每日3~4次。劑量應逐漸增加，日最大劑量200mg。 2.心絞痛：開始時5~10mg，每日3~4次；每3日可增加10~20mg，可漸增至每日200mg，分次服。 3.心律失常：每日10~30mg，日服3~4次。4.心肌梗死：每日30~240mg，日服2~3次。5.肥厚型心肌?。?0~20mg，每日3~4次。按需要及耐受程度調(diào)整劑量。6.嗜鉻細胞瘤：10~20mg，每日3~4次。
美托洛爾¹⁰	用于治療高血壓、心絞痛、心肌梗死、肥厚型心肌病、主動脈夾層、心律失常、甲狀腺功能亢進、心臟神經(jīng)官能癥等	1.高血壓：每日100-200mg，分1至2次服用。 2.急性心肌梗死、不穩(wěn)定性心絞痛、急性心肌梗死：一般用法：可先靜脈注射美托洛爾一次2.5~5mg(2分鐘內(nèi)毎5分鐘一次，共3次總劑量為10~15mg 。之后15分鐘開始口服25~50mg ，每6~12小時1次，共24~48小時，然后口服一次50~100mg，一日2次。 3.心力衰竭：應在使用洋地黃和或利尿劑等抗心力衰竭的治療基礎上使用本藥。起初一次6.25mg ，一日2~3次，以后視臨床情況每數(shù)日至一周一次增加 6.25~12.5mg，一日2~3次，最大劑量可用至一次50~100mg ，一日2次。
阿替洛爾¹¹	主要用于治療高血壓、心絞痛、心肌梗死，也可用于心律失常、甲狀腺機能亢進、嗜鉻細胞瘤。	口服成人常用量：開始每次6.25~12.5mg，一日兩次，按需要及耐受量漸增至50~200mg。腎功能損害時，肌酐清除率小于15ml/（min.1.73m2）者，每日25mg；15~35ml/（min.1.73m2）者，每日最多50mg。
拉貝洛爾¹²	用于各種類型高血壓。	口服：1次100mg，每日2-3次，2~3天后根據(jù)需要加量。常用維持量為200~400mg，每日2次。飯后服。極量每日2400mg。
阿羅洛爾	原發(fā)性高血壓（輕度-中度）、心絞痛、心動過速性心律失常、原發(fā)性震顫	原發(fā)性高血壓（輕度-中度）、心絞痛、心動過速性心律失常: 通常成人應用鹽酸阿羅洛爾的劑量為每次10mg，每日二次口服。根據(jù)病人年齡、癥狀等適當增減劑量，療效不充分時，可增至每日30mg。原發(fā)性震顫: 通常成人應用鹽酸阿羅洛爾從每日10mg開始給藥。療效不充分時，可按照每次10mg，每日二次的維持量口服。根據(jù)病人年齡、癥狀等適當增減，但不得超過1天30mg。
卡維地洛	原發(fā)性高血壓、有癥狀的充血性心力衰竭	推薦開始2周劑量為3.125 mg/次，每日2次；若耐受性好，可間隔至少2 周后將劑量增加1次，至6.25 mg/次，每日2次，以此類推，增至每次12.5 mg/次，每日2次；再至25 mg/次，每日2次，劑量必須增加至患者能耐受的最高限度。體重≤ 85 kg，最大推薦劑量為25 mg，每日2次；體重＞85 kg，最大推薦劑量為50 mg，每日2次。

心力衰竭患者應該選用哪種“洛爾”呢？

射血分數(shù)降低的心力衰竭（HFrEF）患者推薦應用美托洛爾、比索洛爾及卡維地洛。

如果是心衰合并慢性阻塞性肺疾病的患者建議使用比索洛爾、美托洛爾。

心力衰竭患者長期應用β受體阻滯劑（美托洛爾、比索洛爾及卡維地洛），能改善癥狀和生活質(zhì)量，降低死亡、住院、猝死風險。

冠心病患者應該選用哪種“洛爾”呢？

所有穩(wěn)定性冠心病患者，均應使用β受體阻滯劑作為初始治療和長期治療。目前臨床更傾向于使用選擇性β1受體阻滯劑，如美托洛爾緩釋劑型和比索洛爾。

如果患者不止有冠心病，還合并其他疾病，又該如何選擇呢？

如果是慢性心絞痛或心肌缺血伴高血壓，既往有心肌梗死或新功能不全的患者，應使用卡維地洛、美托洛爾緩釋劑型或比索洛爾。
對于心力衰竭穩(wěn)定后或射血分數(shù)降低的非ST 段抬高型急性冠狀動脈綜合征（NSTE-ACS）患者，建議持續(xù)使用美托洛爾緩釋劑型、卡維地洛或比索洛爾治療。
如果是冠心病合并糖尿病患者建議使用美托洛爾和比索洛爾和卡維地洛進行治療。

冠心病合并慢性阻塞性肺疾病不是β受體阻滯劑的禁忌癥，建議應用美托洛爾和比索洛爾。

高血壓患者應該選用哪種“洛爾”呢？

高血壓合并不同疾病的患者應該選用不同的“洛爾”。

對于高血壓合并穩(wěn)定的HFrEF患者，推薦采用琥珀酸美托洛爾緩釋片、比索洛爾或卡維地洛。

對于高血壓伴心率增快患者的藥物治療，推薦美托洛爾和比索洛爾。