勃起功能障礙，是男性最常見的性功能障礙之一，是一種影響身心健康的慢性疾病，不僅影響患者及其伴侶的生活質(zhì)量，越來越多的循證醫(yī)學(xué)證據(jù)顯示：勃起功能障礙患者存在血管內(nèi)皮功能障礙，和一些與代謝相關(guān)的分子指標(biāo)變化，而血管內(nèi)皮功能障礙是勃起功能障礙與心腦血管疾病、代謝性疾病等慢病的共同發(fā)病機(jī)制。因此，勃起功能障礙是心血管疾病等慢病的早期癥狀和危險(xiǎn)信號(hào)。

因此，國(guó)內(nèi)外眾多指南都強(qiáng)調(diào)糾正勃起功能障礙的危險(xiǎn)因素、防治其原發(fā)疾?。ㄐ难芗膊?、代謝疾病等慢?。┑闹匾浴?型磷酸二酯酶抑制劑，是目前治療勃起功能障礙的一線藥物，臨床上較常用的有西地那非、他達(dá)拉非及伐地那非，其使用方法包括“按需治療”和“規(guī)律治療”。長(zhǎng)期、規(guī)律治療正是針對(duì)近年來對(duì)勃起功能障礙發(fā)病機(jī)制深入認(rèn)識(shí)的基礎(chǔ)上，發(fā)展起來的可供勃起功能障礙患者選擇的一種新的治療方式。

他達(dá)拉非的結(jié)構(gòu)特點(diǎn)

在常用的3種5型磷酸二酯酶選擇性抑制劑中，西地那非與伐地那非的分子結(jié)構(gòu)類似；他達(dá)拉非與與前兩者明顯不同，這種分子結(jié)構(gòu)的差異，使其在藥代動(dòng)力學(xué)上更有特點(diǎn)。

首先，3種5型磷酸二酯酶抑制劑藥代動(dòng)力學(xué)的半衰期不同。西地那非和伐地那非的半衰期都相對(duì)短，分別約為2.6～3.7小時(shí)、3.9小時(shí)，需要在相對(duì)接近性活動(dòng)的時(shí)間里服藥。不同于前兩者，他達(dá)拉非的半衰期長(zhǎng)達(dá)17.5小時(shí)，能在長(zhǎng)達(dá)36小時(shí)內(nèi)改善勃起功能。每天服用可維持有效治療濃度，允許藥物服用與性活動(dòng)分開。

其次，3種5型磷酸二酯酶抑制劑的起效時(shí)間相差不大，均為1～2小時(shí)，然而峰值時(shí)間有顯著的個(gè)體變異性，可有幾個(gè)小時(shí)的差異。西地那非、伐地那非的起效可能因攝入高脂肪餐而延緩或降低其活性。而他達(dá)拉非的效果不受進(jìn)食與飲酒的影響。

他達(dá)拉非適合5mg每天一次，長(zhǎng)期規(guī)律服用

他達(dá)拉非，因其長(zhǎng)達(dá)17.5小時(shí)的半衰期，是目前唯一被美國(guó)食品與藥物管理局和中國(guó)國(guó)家食品藥品監(jiān)督管理總局批準(zhǔn)，用于每天1次5mg治療勃起功能障礙的5型磷酸二酯酶抑制劑。已有研究證實(shí)，當(dāng)90%的5型磷酸二酯酶被抑制（IC-90），陰莖可達(dá)到硬性勃起。藥代動(dòng)力學(xué)研究表明，他達(dá)拉非的IC90血漿濃度為55ng/mL；5mg他達(dá)拉非可維持24小時(shí)的55ng/mL血漿濃度。每天使用他達(dá)拉非5mg，5天后達(dá)到穩(wěn)態(tài)血藥濃度。

他達(dá)拉非這種藥代動(dòng)力學(xué)特征，使其特別適合每日一次，長(zhǎng)期、規(guī)律使用，使患者及其伴侶能自由決定用藥時(shí)間和性活動(dòng)時(shí)間，從而完全斷開藥物使用和性活動(dòng)之間的關(guān)聯(lián)性。提升患者心理獲益，有效改善血管內(nèi)皮功能（勃起功能障礙與其潛在慢病的共同發(fā)病機(jī)制）、良性前列腺增生、下尿路癥狀，保護(hù)心血管。

他達(dá)拉非改善血管內(nèi)皮功能，保護(hù)心血管

他達(dá)拉非5mg每天一次，可改善患者的血管內(nèi)皮功能，并保護(hù)心血管系統(tǒng)。動(dòng)物實(shí)驗(yàn)顯示，5型磷酸二酯酶抑制劑的規(guī)律服用可以改善因糖尿病、增齡及手術(shù)創(chuàng)傷導(dǎo)致的內(nèi)皮功能損害。研究表明，勃起功能障礙患者長(zhǎng)期服用他達(dá)拉非后，血管內(nèi)皮祖細(xì)胞數(shù)量增加，內(nèi)皮細(xì)胞的功能也有很大的改善。

對(duì)于合并心血管疾?。ü谛牟?、高血壓、慢性心臟衰竭、肺動(dòng)脈高壓）、糖尿病等疾病的勃起功能障礙患者，他達(dá)拉非不僅可以改善勃起功能障礙癥狀，同時(shí)可通過改善血管內(nèi)皮細(xì)胞功能、增加內(nèi)皮細(xì)胞源性NO水平、激活心肌細(xì)胞蛋白激酶A，上調(diào)細(xì)胞內(nèi)鈣離子濃度及改善血流動(dòng)力學(xué)指標(biāo)等作用，發(fā)揮其對(duì)勃起功能障礙患者的心血管保護(hù)作用，改善勃起功能障礙患者的生存質(zhì)量。

他達(dá)拉非改善良性前列腺增生、下尿路癥狀

在臨床研究中，他達(dá)拉非5mg每天一次，表現(xiàn)出了對(duì)繼發(fā)于良性前列腺增生的下尿路癥狀有顯著療效，在治療的早期，國(guó)際前列腺癥狀評(píng)分就得以顯著改善。他達(dá)拉非對(duì)伴或不伴勃起功能障礙的良性前列腺增生、下尿路癥狀患者均有效。并且與α-受體阻滯劑（特拉唑嗪、坦索羅辛、賽洛多辛等）、非那雄胺等聯(lián)用能有效改善良性前列腺增生、下尿路癥狀，正確聯(lián)用，安全有效。

他達(dá)拉非5mg每天一次最佳適應(yīng)癥

①性交頻率要求比較高的患者，要求自然隨意的性生活，新婚性或排卵期勃起功能障礙患者，容易受到心理因素影響或藥物暗示的患者。②按需服用效果不佳或副作用較大的患者。③伴有前列腺增生、下尿路癥狀的勃起功能障礙患者。④保留神經(jīng)的前列腺癌根治術(shù)后的勃起功能障礙患者。⑤與雄激素聯(lián)合用于性腺功能低下的勃起功能障礙患者。⑥合并慢性疾?。ㄌ悄虿　⑿难芗膊〉龋┑牟鸸δ苷系K患者。

他達(dá)拉非使用方法和注意事項(xiàng)

他達(dá)拉非推薦的每日治療劑量是5mg，可根據(jù)患者勃起功能障礙的嚴(yán)重程度和治療效果進(jìn)行劑量調(diào)整，重度勃起功能障礙可以從每日10mg開始服用，然后根據(jù)治療效果逐步減量。勃起功能障礙療程沒有嚴(yán)格的要求，一般3個(gè)月以上，需要根據(jù)勃起功能的改善情況來決定。此類患者應(yīng)保持適度頻率的性生活，如每周1~2次，還應(yīng)定期評(píng)估，一般以1個(gè)月為最短的評(píng)估周期。

他達(dá)拉非不是作用于中樞神經(jīng)的藥物，因此不是“春藥”，也不具成癮性，服用后不能直接引發(fā)或提高性欲，只有在有效的性刺激下才起效。因他達(dá)拉非5mg在服藥第2天開始起效，第5天達(dá)到穩(wěn)態(tài)血藥濃度，因此服藥5天后開始嘗試性生活效果更好。他達(dá)拉非的藥效不受食物和適度飲酒的影響。常見不良反應(yīng)主要包括頭痛、消化不良、背痛、面色潮紅、肌痛、腹瀉等，這些不良反應(yīng)發(fā)生率均較低且絕大多數(shù)為輕微癥狀。禁止與硝酸酯類藥物（硝酸甘油、硝酸異山梨酯、單硝酸異山梨酯）同用。