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抗帕金森病藥物之普拉克索

 水瓶小輝強(qiáng) 2023-01-27 發(fā)布于吉林

眾所周知,帕金森病是黑質(zhì)紋狀體多巴胺減少,俗話說的好嘛,缺哪補(bǔ)哪,最有效最直接也是金標(biāo)準(zhǔn)的辦法就是補(bǔ)充多巴胺,左旋多巴就是專門補(bǔ)充多巴胺的藥物。但是這類藥物有缺點(diǎn),剛吃上的時(shí)候效果挺好的,使用個(gè)7、8年以后效果就會(huì)變差,并且使用時(shí)間越早、使用劑量越大還會(huì)導(dǎo)致運(yùn)動(dòng)并發(fā)癥的發(fā)生。所以就需要有藥品能推遲帕金森病患者左旋多巴的使用,普拉克索應(yīng)運(yùn)而生。

普拉克索

鹽酸普拉克索(化學(xué)名:二鹽酸(S)-2-氨基-4,5,6,7-四氫-6-丙胺-苯并噻唑)是一種完全性非麥角類多巴胺受體激動(dòng)劑,自1997年于美國(guó)上市以來(lái),至今已有24年的臨床應(yīng)用史,不僅可以緩解震顫,改善運(yùn)動(dòng)癥狀,還可以改善抑郁、淡漠、精神癥狀、不寧腿綜合征等非運(yùn)動(dòng)癥狀,并且可以減少運(yùn)動(dòng)并發(fā)癥的發(fā)生。2020年《中國(guó)帕金森病治療指南(第四版)》中也將普拉克索納入了推薦當(dāng)中,應(yīng)用于疾病的治療。

藥物機(jī)制

簡(jiǎn)單說一下普拉克索的作用機(jī)制,普拉克索可以在沒有多巴胺的情況下直接激活突觸后膜多巴胺受體,從而達(dá)到改善臨床癥狀的效果。在年輕的帕金森患者中可完全安全的代替左旋多巴治療,與左旋多巴聯(lián)合使用時(shí),可減少了左旋多巴的劑量,已經(jīng)有研究表明,推遲、小劑量左旋多巴使用可以降低運(yùn)動(dòng)并發(fā)癥的發(fā)生風(fēng)險(xiǎn),我在前面也提到過,≤400 mg/d的美多芭使用不增加異動(dòng)癥的發(fā)生。

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藥物劑型

目前市面上有鹽酸普拉克索片和普拉克索緩釋片兩種劑型,普拉克索片又分成進(jìn)口的森福羅和國(guó)產(chǎn)的恩悉。用法用量遵從醫(yī)囑就好了,治療帕金森病的藥物是不建議自行調(diào)整的。

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許多患者有個(gè)問題,是不是國(guó)產(chǎn)的藥不如進(jìn)口的好?這個(gè)在我們看來(lái)兩者是一樣的,國(guó)產(chǎn)的藥物也是經(jīng)歷了一致性試驗(yàn)才能上市的,不否認(rèn)有些患者更換為國(guó)產(chǎn)藥物后癥狀變化或出現(xiàn)副作用,但是大部分人還是不錯(cuò)的,如果效果一致的情況下,國(guó)產(chǎn)藥物的性價(jià)比優(yōu)勢(shì)就展示出來(lái)了,森福羅一盒一百多,恩悉一盒才幾十塊,大大降低了患者家庭的經(jīng)濟(jì)負(fù)擔(dān)。

用法用量


起始劑量:每天0.375mg(普拉克索片半片一天三次);3-5天后無(wú)副作用增加至每天0.75mg(普拉克索片一片一天三次,普拉克索緩釋片一片一天一次);3-5天后無(wú)副作用增加至每天1.5mg(普拉克索片兩片一天三次,普拉克索緩釋片二片一天一次)。到這個(gè)時(shí)候才是最低有效劑量。最大劑量每天4.5mg(普拉克索片六片一天三次,普拉克索緩釋片6片一天一次)。


為什么這藥還要在無(wú)效劑量上吃將近10天呢,這是耽誤治療嘛?

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不是的,因?yàn)槭撬幎加懈弊饔?,為了讓患者適應(yīng)可能出現(xiàn)的副作用,需要從小劑量開始,一點(diǎn)一點(diǎn)的增加劑量,可能發(fā)生的不良反應(yīng)包括:惡心、嘔吐、便秘、低血壓、外周水腫、眩暈、嗜睡、幻覺、精神錯(cuò)亂、沖動(dòng)控制障礙??评镆娺^一個(gè)患者就是只要一吃普拉克索就吐,住了半個(gè)多月的院最后才適應(yīng)了藥物,控制了癥狀,成功出院。所以不能一上來(lái)就吃有效劑量,否則吃出不良反應(yīng)的患者會(huì)更多。

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