如果獲得批準(zhǔn)，deucravacitinib將成為第一個(gè)被批準(zhǔn)的選擇性變構(gòu)酪氨酸激酶2（TYK2）抑制劑。
斑塊型銀屑?。▓D片來源：dermatologyadvisor.com） 2022年05月13日訊 /生物谷BIOON/ --近日，百時(shí)美施貴寶（BMS）在歐洲皮膚病和性病學(xué)會（EADV）春季研討會上公布了新型口服TYK2抑制劑deucravacitinib治療中度至重度斑塊型銀屑病成人患者POETYK PSO長期擴(kuò)展（LTE）試驗(yàn)的2年數(shù)據(jù)。結(jié)果證實(shí)了deucravacitinib治療的持久有效性和一致的安全性。 目前，deucravacitinib治療中度至重度斑塊型銀屑病成人患者的上市申請正在多個(gè)地區(qū)接受監(jiān)管審查，包括美國、歐洲、日本。如果獲得批準(zhǔn)，deucravacitinib將成為第一個(gè)被批準(zhǔn)的選擇性變構(gòu)酪氨酸激酶2（TYK2）抑制劑。該藥將為中重度斑塊型銀屑病患者提供一種新的口服治療方案，以解決當(dāng)前的護(hù)理缺口。 會上公布的數(shù)據(jù)顯示，通過長達(dá)2年的的治療，deucravacitinib的臨床療效繼續(xù)維持，在LTE治療第60周：有77.7%的患者實(shí)現(xiàn)銀屑病面積和嚴(yán)重程度指數(shù)改善75%(PASI 75)，有58.7%的患者實(shí)現(xiàn)靜態(tài)醫(yī)生整體評估(sPGA)評分為皮損完全清除或幾乎完全清除(sPGA 0/1)。 2年期間，deucravacitinib的總體安全性與先前公布的關(guān)鍵3期POETYK PSO-1和POETYK PSO-2試驗(yàn)中觀察到的結(jié)果一致。不良事件（AE）仍然主要為輕度或中度，最常見的AE仍然是鼻咽炎、上呼吸道感染和頭痛。在長達(dá)2年的時(shí)間里，嚴(yán)重不良事件和導(dǎo)致停藥的不良事件持續(xù)較低，未觀察到新出現(xiàn)的安全信號。 與POETYK PSO-1和POETYK PSO-2試驗(yàn)相比，隨著LTE試驗(yàn)（與COVID-19大流行高峰重合）的進(jìn)一步隨訪，報(bào)告的COVID-19感染人數(shù)增加；然而，deucravacitinib治療并沒有增加COVID-19感染的風(fēng)險(xiǎn)或嚴(yán)重程度。LTE驗(yàn)中COVID-19感染和COVID-19疾病相關(guān)住院和死亡的總發(fā)病率與背景流行病學(xué)率一致。在過去2年中，沒有觀察到實(shí)驗(yàn)室數(shù)值（包括血液學(xué)、化學(xué)和脂質(zhì)參數(shù)）出現(xiàn)新的趨勢或與基線相比有臨床意義的變化。 英國索爾福德皇家醫(yī)院皮膚科顧問醫(yī)師Richard B. Warren評價(jià)稱：“斑塊型銀屑病是一種慢性、系統(tǒng)性免疫介導(dǎo)的疾病，與多種嚴(yán)重的共病有關(guān)，對新療法，尤其是口服藥物的需求仍然很強(qiáng)烈，因?yàn)樵S多患者治療不足或?qū)δ壳暗倪x擇不滿意。長期研究表明，除了眾所周知的安全性外，持久的療效對臨床醫(yī)生和患者作出治療決定至關(guān)重要。這些新的2年數(shù)據(jù)強(qiáng)調(diào)了，deucravacitinib對于需要系統(tǒng)治療的中重度斑塊型銀屑病患者來說，是一種重要的新口服治療選擇?！?/p>
deucravacitinib化學(xué)結(jié)構(gòu)式（圖片來源：genome.jp） deucravacitinib是一種首創(chuàng)（first-in-class）、口服、選擇性、變構(gòu)、酪氨酸激酶2（TYK2）抑制劑，具有一種不同于其他激酶抑制劑的獨(dú)特作用機(jī)制，代表著一類新的小分子藥物，該藥是處于臨床研究評估治療多種免疫介導(dǎo)性疾病的第一個(gè)也是唯一一個(gè)TYK2抑制劑。 deucravacitinib由百時(shí)美施貴寶科學(xué)家設(shè)計(jì)，選擇性靶向TYK2。TYK2是一種細(xì)胞內(nèi)信號激酶，介導(dǎo)IL-23、IL-12、I型IFN的信號傳導(dǎo)，這些細(xì)胞因子是參與多種免疫介導(dǎo)疾病發(fā)病機(jī)制的關(guān)鍵細(xì)胞因子。deucravacitinib通過與TYK2的調(diào)節(jié)域結(jié)合實(shí)現(xiàn)高度選擇性，從而導(dǎo)致TYK2及其下游功能的變構(gòu)抑制。deucravacitinib在生理相關(guān)濃度下選擇性抑制TYK2。在治療劑量下，deucravacitinib不抑制JAK1、JAK2或JAK3。 目前，deucravacitinib正在多項(xiàng)全球臨床試驗(yàn)中評估治療免疫介導(dǎo)疾病，包括銀屑病、銀屑病關(guān)節(jié)炎、狼瘡、炎癥性腸病。此前，醫(yī)藥市場調(diào)研機(jī)構(gòu)EvaluatePharma發(fā)布報(bào)告預(yù)測，deucravacitinib上市后，在2026年的銷售額將達(dá)到22.1億美元。（生物谷Bioon.com）  
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