【原】神奇的螺內(nèi)酯

腦健康 2022-05-01 發(fā)布于上海

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神奇的螺內(nèi)酯

Mineralocorticoid Receptor Antagonist, MRA

螺內(nèi)酯，和依普利酮，都屬于鹽皮質(zhì)激素受體拮抗劑。

螺內(nèi)酯，又被叫做醛固酮拮抗劑、或醛固酮受體拮抗劑。

還有，螺內(nèi)酯也還是一種孕酮激動(dòng)劑、和雄激素受體拮抗劑，臨床應(yīng)用如下：

難治性高血壓

對(duì)于幾乎所有高血壓患者，限制飲食鹽攝入量(<6g/天)、維持理想體重、避免酒精攝入、規(guī)律有氧鍛煉，都有利于藥物治療的成功。

若難治性高血壓患者，在使用強(qiáng)效利尿劑治療后，血壓仍未控制，建議加用螺內(nèi)酯、或依普利酮。

通常從螺內(nèi)酯12.5mg、一日1次(需要將25mg片劑分成兩半)開始，然后增加到25mg、一日1次，如果需要可增加到50mg、一日1次。

通常不會(huì)將螺內(nèi)酯劑量增至50mg/日以上，除非患者有確證的原發(fā)性醛固酮增多癥。

在難治性高血壓患者，正在采用的多藥治療方案基礎(chǔ)上，加用螺內(nèi)酯能獲得顯著的降壓效果。

這種效果可能至少在一定程度上反映出：難治性高血壓患者的血漿醛固酮水平明顯高于血壓正常者、或用1或2種降壓藥即控制了高血壓的患者。

特發(fā)性腎上腺增生癥

不可抑制性醛固酮分泌過多，是一種容易漏診的高血壓病因。

原發(fā)性醛固酮增多癥的最常見的病因，就是雙側(cè)特發(fā)性醛固酮增多癥，或稱之為特發(fā)性腎上腺增生癥。

特發(fā)性腎上腺增生癥的最佳治療方法，包括使用螺內(nèi)酯、或依普利酮。

螺內(nèi)酯長(zhǎng)期以來一直為首選藥物；依普利酮是一種新型、價(jià)格更高的替代藥物，但副作用更少。

治療目標(biāo)，是使血清鉀升至正常，使血壓恢復(fù)正常，以及逆轉(zhuǎn)醛固酮增多癥對(duì)心臟和腎臟的影響。

心衰的治療

在優(yōu)化一線藥物后，仍有癥狀的心力衰竭患者，如果發(fā)生高鉀血癥、或腎功能惡化的風(fēng)險(xiǎn)較低，建議加用螺內(nèi)酯等鹽皮質(zhì)激素受體拮抗劑。

觀察性數(shù)據(jù)表明，心衰患者出院時(shí)加用螺內(nèi)酯治療可降低死亡率。

女性型脫發(fā)

螺內(nèi)酯，是醛固酮拮抗劑，可以競(jìng)爭(zhēng)性阻斷雄激素受體，輕微抑制雄激素合成，從而用于治療女性型脫發(fā)。

螺內(nèi)酯治療成人女性型脫發(fā)的常規(guī)劑量為100～200mg/天，通常從小劑量開始，如50mg/天，以便患者耐受藥物。如果患者能夠耐受50mg/天，在2～4周后增加至100mg/天。最大日劑量，可增加至200mg/天。

化膿性汗腺炎

因?yàn)?/span>雄激素可促發(fā)化膿性汗腺炎的發(fā)生，因而抗雄激素藥物螺內(nèi)酯，就被用于化膿性汗腺炎的治療。

一項(xiàng)回顧性研究納入了67例化膿性汗腺炎女性，結(jié)果發(fā)現(xiàn)螺內(nèi)酯治療可改善疼痛、炎性皮損數(shù)量、及醫(yī)生評(píng)估的疾病嚴(yán)重程度。

患者接受了螺內(nèi)酯25～200mg/天，平均劑量75mg/天，平均隨訪了7個(gè)月。患者對(duì)螺內(nèi)酯耐受良好。

青春期多囊卵巢綜合征中多毛癥

在美國(guó)，螺內(nèi)酯很可能是最安全、最有效的抗雄激素藥物。

該藥聯(lián)合雌激素-孕激素復(fù)方口服避孕藥使用，可使多毛評(píng)分降低約1/3。

指南推薦初始劑量為該藥治療范圍的上限，即一日100～200mg，分2次給藥。由于毛發(fā)生長(zhǎng)周期較長(zhǎng)，所以需治療9～12個(gè)月才能達(dá)到最大效果。

治療1年后，可逐漸減量進(jìn)行有效的維持治療。

只要患者希望維持其多毛癥的改善，則必須使用螺內(nèi)酯。

螺內(nèi)酯劑量范圍

起始劑量為12.5～25mg/天，隨餐服用，因?yàn)槭澄锟稍黾铀幬镂?。劑量可?/span>2周增加一次，直至獲得目標(biāo)血清鉀濃度4.5mEq/L。

最大劑量通常介于100～400mg/天。

螺內(nèi)酯的不良反應(yīng)

副作用包括：頭痛、性欲減低、月經(jīng)不規(guī)則、直立性低血壓、乏力、高鉀血癥。

理論上，螺內(nèi)酯可能引起男性胎兒女性化，因此不應(yīng)在妊娠期使用。

再次強(qiáng)調(diào)，由于螺內(nèi)酯也是一種孕酮激動(dòng)劑、和雄激素受體拮抗劑，副作用包括：女性會(huì)產(chǎn)生乳房觸痛和月經(jīng)不規(guī)律，男性會(huì)產(chǎn)生陽(yáng)痿、性欲降低和男性乳房發(fā)育。