埃索美拉唑，西藥名。常用劑型為注射劑、片劑。為質(zhì)子泵抑制劑。用于胃潰瘍相關(guān)治療。

藥品類型

西藥、處方藥、醫(yī)保乙類

常見價(jià)格

￥65.69-150

主要成分

本品主要成份為埃索美拉唑。

性狀

注射用埃索美拉唑鈉：白色或類白色的凍干塊狀物或粉末。
埃索美拉唑鎂腸溶片：薄膜衣片，除去包衣后顯白色或類白色，內(nèi)含多個(gè)腸溶微囊。

適應(yīng)病癥

本品適用于：
1、胃食管反流性疾病(GERD)：反流性食管炎的治療和已經(jīng)治愈的食管炎患者防止復(fù)發(fā)的長(zhǎng)期治療。
2、與適當(dāng)?shù)目咕煼?lián)合用藥根除幽門螺桿菌，使與幽門螺桿菌感染相關(guān)的十二指腸潰瘍愈合，防止與幽門螺桿菌相關(guān)的消化性潰瘍復(fù)發(fā)。
3、需要持續(xù)NSAID治療的患者：與使用(非甾體抗炎藥)NSAID治療相關(guān)的胃潰瘍治療。

規(guī)格

注射用埃索美拉唑鈉：40mg。
埃索美拉唑鎂腸溶片：20mg；40mg。

用法用量

本品不同劑型、不同規(guī)格的用法用量可能存在差異，請(qǐng)閱讀具體藥物說明書使用，或遵醫(yī)囑。
注射用埃索美拉唑鈉：
1、滴注液的制備是通過將本品1支溶解至0.9%氯化鈉溶液100ml，供靜脈滴注使用。
2、配制后的注射用或滴注用液體均是無色至極微黃色的澄清溶液，應(yīng)在12小時(shí)內(nèi)使用，保存在30℃以下。
3、從微生物學(xué)的角度考慮最好立即使用。
4、配伍禁忌配制溶液的降解對(duì)pH值的依賴性很強(qiáng)，配制的溶液不應(yīng)與其他藥物混合或在同一輸液裝置中合用。必須按照使用指導(dǎo)應(yīng)用。配制溶液的靜脈注射時(shí)間應(yīng)至少在3分鐘以上。滴注用藥：配制溶液的靜脈滴注時(shí)間應(yīng)在30分鐘內(nèi)。
5、對(duì)于不能口服用藥的胃食管反流病患者，推薦每日1次靜脈注射或靜脈滴注本品20-40mg。反流性食管炎患者應(yīng)使用40mg，每日1次；對(duì)于反流疾病的癥狀治療應(yīng)使用20mg，每日1次。本品通常應(yīng)短期用藥(不超過7天)，一旦可能，就應(yīng)轉(zhuǎn)為口服治療。對(duì)于不能口服用藥的Forrest分級(jí)llc-Ⅲ的急性胃或十二指腸潰瘍出血患者，推薦靜脈滴注本品40mg，每12小時(shí)一次，用藥5天。給藥方法注射用藥：使用指導(dǎo)注射液的制備是通過加入5ml的0.9%氯化鈉溶液至本品小瓶中供靜脈注射使用。
埃索美拉唑鎂片：
1、藥片應(yīng)和液體一起整片吞服，而不應(yīng)當(dāng)咀嚼或壓碎。
2、對(duì)于存在吞咽困難的患者，可將片劑溶于半杯不含碳酸鹽的水中(不應(yīng)使用其他液體，因腸溶包衣可能被溶解)，攪拌，直至片劑完全崩解，立即或在30分鐘內(nèi)服用，再加入半杯水漂洗后飲用。微丸決不應(yīng)被嚼碎或壓破。
3、對(duì)于不能吞咽的患者，可將片劑溶于不含碳酸鹽的水中，并通過胃管給藥。重要的是應(yīng)仔細(xì)檢查選擇的注射器和胃管的合適程度。準(zhǔn)備工作及使用指導(dǎo)如下：
(1)將片劑放入合適的注射器，并加入約25ml水及5ml空氣。有時(shí)需要50ml水，以防止管子被微丸堵塞。
(2)立即振搖注射器約2分鐘使片劑溶解。
(3)使注射器尖端朝上，檢查尖端未被堵塞。
(4)將注射器插入管，并保持此位置。
(5)振搖注射器，使尖端朝下。立即注射5-10ml入管。注射后翻轉(zhuǎn)注射器并振搖。(注射器必須保持尖端朝上，以免尖端堵塞)
(6)使注射器尖端朝下，立即再向管中注射5-10ml，重復(fù)此步驟，直到注射器中無液體。
(7)如需要洗下注射器剩余的殘留物，重復(fù)步驟(5)，向注射器中加入25ml水及5ml空氣，有時(shí)需要50ml水。
3、胃食管反流性疾病(GERD)
(1)糜爛性反流性食管炎的治療：40mg每日一次，連服四周。對(duì)于食管炎未治愈或持續(xù)有癥狀的患者建議再服藥治療四周。
(2)已經(jīng)治愈的食管炎患者防止復(fù)發(fā)的長(zhǎng)期維持治療20mg每日一次。
(3)胃食管反流性疾病(GERD)的癥狀控制：沒有食管炎的患者20mg每日一次。如果用藥4周癥狀未獲控制，應(yīng)對(duì)患者作進(jìn)一步的檢查。一旦癥狀消除，隨后的癥狀控制可采用按需療法，即需要時(shí)口服20mg，每日一次。
(4)與適當(dāng)?shù)目咕煼?lián)合用藥根除幽門螺桿菌，并且愈合與幽門螺桿菌相關(guān)的十二指腸潰瘍，預(yù)防與幽門螺桿菌相關(guān)的消化性潰瘍復(fù)發(fā)：本品20mg 阿莫西林1g 克拉霉素500mg，每日二次，共7天。

不良反應(yīng)

1、眼睛：偶見：視力模糊。
2、耳和迷路：偶見：眩暈。
3、皮膚和皮下組織：偶見：皮炎、瘙癢、皮疹、蕁麻疹；罕見：脫發(fā)、光過敏；十分罕見：多形紅斑、Stevens-Johnson綜合癥、中毒性表皮壞死松解癥(TEN)。
4、骨骼肌、結(jié)締組織和骨骼：罕見：關(guān)節(jié)痛、肌痛：十分罕見：肌無力。
5、呼吸、胸、縱隔：罕見：支氣管痙攣。
6、消化系統(tǒng)：常見：腹痛、便秘、腹瀉、腹脹、惡心/嘔吐；偶見：口干；罕見：口炎、胃腸道念珠菌病。
7、肝膽系統(tǒng)：偶見：肝酶升高：罕見：伴或不伴黃疸的肝炎；十分罕見：肝衰竭、先前有肝病的患者中出現(xiàn)腦病。
8、腎臟和泌尿系統(tǒng)：十分罕見：間質(zhì)性腎炎。
9、血液和淋巴系統(tǒng)：罕見：白細(xì)胞減少癥、血小板減少癥：十分罕見：粒細(xì)胞缺乏癥、全血細(xì)胞減少癥。
10、免疫系統(tǒng)：罕見：超敏反應(yīng)如發(fā)熱、血管性水腫和過敏反應(yīng)/休克。
11、代謝和營(yíng)養(yǎng)(僅供醫(yī)藥專業(yè)人士參考詳細(xì)資料備索)紊亂：偶見：外周水腫；罕見：低鈉血癥。
12、神經(jīng)系統(tǒng)：常見：頭痛：偶見：頭暈、感覺異常、嗜睡；罕見：味覺障礙。
13、精神狀態(tài)：偶見：失眠；罕見：激動(dòng)、意識(shí)錯(cuò)亂、抑郁；十分罕見：攻擊、幻覺。
14、生殖系統(tǒng)和乳房：十分罕見：男子女性型乳房。
15、給藥部位和一般不適：罕見：不適、多汗。
16、接受消旋體奧美拉唑(尤其是高劑量)靜脈注射的危重病人曾報(bào)道出現(xiàn)不可逆的視覺損傷，但尚未確定因果關(guān)系。

注意事項(xiàng)

1、當(dāng)出現(xiàn)任何報(bào)警癥狀(如顯著的非有意識(shí)的體重減輕、反復(fù)嘔吐、吞咽困難、嘔血或黑便)，懷疑有胃潰瘍或已患有胃潰瘍時(shí)，應(yīng)排除惡性腫瘤，因?yàn)槭褂帽酒分委熆蓽p輕癥狀，延誤診斷。
2、長(zhǎng)期使用該藥治療的患者(特別是使用1年以上者應(yīng)定期進(jìn)行監(jiān)測(cè))應(yīng)定期進(jìn)行監(jiān)測(cè)。
3、應(yīng)告知按需治療的患者，在其癥狀特征改變時(shí)與醫(yī)生聯(lián)系。在按需用藥治療時(shí)，應(yīng)考慮由于艾司奧美拉唑血藥濃度的波動(dòng)而可能產(chǎn)生的藥物相互作用。
4、當(dāng)艾司奧美拉唑用于根除幽門螺桿菌的治療時(shí)，應(yīng)考慮三聯(lián)療法中所有成份的可能的藥物相互作用克拉霉素是CYP3A4的有效抑制劑，因此當(dāng)三聯(lián)療法的患者同時(shí)服用其它也經(jīng)CYP3A4代謝的藥物，如西沙必利時(shí)，應(yīng)考慮克拉霉素的禁忌和相互作用。
5、伴有罕見的遺傳性疾病，如果糖耐受不良，葡萄糖-半乳糖吸收障礙或蔗糖酶-異麥芽糖酶不足的患者，不可服用本品。
6、腎功能損害：腎功能損害的患者無需調(diào)整劑量。對(duì)于嚴(yán)重腎功能不全的患者，由于使用該藥的經(jīng)驗(yàn)有限，治療時(shí)應(yīng)慎重。
7、肝功能損害：輕到中度肝功能損害的患者無需調(diào)整劑量。對(duì)于嚴(yán)重肝功能損害的患者，本品的劑量不應(yīng)超過20mg。
8、對(duì)駕駛和使用機(jī)器能力的影響：尚未觀察到這方面的影響。
9、孕婦及哺乳期婦女用藥：
(1)無妊娠期使用艾司奧美拉唑的臨床資料可供參考。動(dòng)物實(shí)驗(yàn)未顯示艾司奧美拉唑?qū)ε咛セ蛱喊l(fā)育有直接或間接的損害作用。用消旋混合物進(jìn)行的動(dòng)物實(shí)驗(yàn)未顯示對(duì)妊娠、分娩或出生后發(fā)育有直接或間接的有害影響。但給妊娠期婦女使用艾司奧美拉唑應(yīng)慎重。
(2)尚不清楚艾司奧美拉唑是否會(huì)經(jīng)人乳排泄。也未在哺乳期婦女中進(jìn)行過艾司奧美拉唑的研究，因此在哺乳期間不應(yīng)使用本品。
10、兒童用藥：兒童不應(yīng)使用艾司奧美拉唑，因沒有相關(guān)的臨床研究數(shù)據(jù)。
11、老年用藥：老年患者無需調(diào)整劑量。
12、藥物過量：過量使用艾司奧美拉唑的經(jīng)驗(yàn)非常有限，與280mg劑量相關(guān)的癥狀表現(xiàn)為胃腸道癥狀和無力。單劑量使用80mg艾司奧美拉唑無異常反應(yīng)。沒有已知的特異性解毒劑。艾司奧美拉唑廣泛地與血漿蛋白質(zhì)結(jié)合，因此難以透析。對(duì)任何過量中毒的治療，應(yīng)采用對(duì)癥處理和全身支持療法。

禁忌

已知對(duì)埃索美拉唑、其它苯并瞇唑類化合物或本品的任何其他成份過敏者禁用。

藥物相互作用

1、艾司奧美拉唑?qū)ζ渌幬锼幋鷦?dòng)力學(xué)的影響：
(1)對(duì)于那些吸收過程受胃酸影響的藥物，在艾司奧美拉唑治療期間，由于胃酸下降，可增加或減少這些藥物的吸收。與使用其他泌酸抑制劑或抗酸藥一樣，艾司奧美拉唑治療期間酮康唑和依曲康唑的吸收會(huì)降低。
(2)艾司奧美拉唑抑制CYP2C19，后者為艾司奧美拉唑的主要代謝酶。因此，當(dāng)艾司奧美拉唑與經(jīng)CYP2C19代謝的藥物(如地西泮、西酞普蘭、丙米嗪、氯米帕明、苯妥英等)合用時(shí)，這些藥物的血漿濃度可被升高，可能需要降低劑量。特別是艾司奧美拉唑用于按需治療時(shí)，更應(yīng)考慮這一點(diǎn)。合用艾司奧美拉唑30mg可使經(jīng)CYP2C19代謝的地西泮的清除下降45%。合用艾司奧美拉唑40mg，可使癲癇患者的血漿苯妥英的谷濃度上升13%。因此，苯妥英治療期間，當(dāng)合用或停用艾司奧美拉唑時(shí)，建議監(jiān)測(cè)苯妥英的血藥濃度。有臨床試驗(yàn)表明，接受華法林治療的患者，合用艾司奧美拉唑40mg，凝血時(shí)間在可接受范圍內(nèi)。然而，上市后有報(bào)道，二者合用時(shí)，個(gè)別病例有臨床顯著性的國際標(biāo)準(zhǔn)化比率(INR)上升。因此，當(dāng)開始合用或停用艾司奧美拉唑時(shí)，建議監(jiān)測(cè)華法林的血藥濃度。
(3)在健康志愿者中，合用艾司奧美拉唑40mg，可使西沙必利的血藥濃度-時(shí)間曲線下面積(AUC)增加32%，消除半衰期(t1/2)延長(zhǎng)31%，但并不顯著性增高西沙必利的血漿峰濃度。合用艾司奧美拉唑不會(huì)加劇單用西沙必利所致的QTc間期的輕微延長(zhǎng)作用。
(4)研究表明，艾司奧美拉唑?qū)Π⒛髁只蚩岫〉乃幋鷦?dòng)力學(xué)沒有臨床相關(guān)性的影響。
2、其他藥物對(duì)艾司奧美拉唑藥代動(dòng)力學(xué)的影響：艾司奧美拉唑經(jīng)CYP2C19和CYP3A4代謝。艾司奧美拉唑與CYP3A4抑制劑克拉霉素(500mg每日二次)合用，可使機(jī)體對(duì)艾司奧美拉唑的血藥濃度時(shí)間曲線下面積(AUC)加倍，但艾司奧美拉唑的劑量無需調(diào)整。

貯藏

遮光，密閉，在30℃以下保存。

有效期

24個(gè)月

執(zhí)行標(biāo)準(zhǔn)

注射用埃索美拉唑鈉：國家食品藥品監(jiān)督管理局國家藥品標(biāo)準(zhǔn)YBH02932010。
埃索美拉唑鎂腸溶片：國家食品藥品監(jiān)督管理局國家藥品標(biāo)準(zhǔn)YBH21022004。