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我國自主研發(fā)的新型沙坦類藥,長效平穩(wěn)降壓,降尿酸,幾乎不傷肝

 岳駿風 2021-04-25

高血壓是我們?nèi)粘I钪薪?jīng)常會碰到的一個慢性疾病,特別老年人,我國60歲以上老年人的高血壓的患病率達49.1%。而市面上的高血壓藥也種類繁多,其中沙坦類藥物由于其降壓平穩(wěn)、比較安全是很多患者降壓的首選,也是目前使用量最多的降壓藥之一。

沙坦類的藥物有很多,比如纈沙坦、氯沙坦等。沙坦類降壓藥可平穩(wěn)有效降壓、逆轉(zhuǎn)心肌肥厚、減輕心力衰竭以及預防心房顫動電重構(gòu)、改善高血壓患者胰島素抵抗、促進尿酸的排泄,從而顯著降低心臟和腦卒中血管事件發(fā)生的危險。研究結(jié)果顯示,沙坦類降壓藥可降低高血壓患者心血管事件的風險,降低糖尿病或腎病患者蛋白尿及微量蛋白尿。

中國高血壓治療指南推薦,尤其適用于伴隨糖尿病腎病、蛋白尿/微量白蛋白尿、冠心病、心力衰竭、左心室肥厚、心房顫動預防,以及用普利類降壓藥會引起咳嗽者、代謝綜合征者。今天筆者要跟大家介紹的是一個我國自主研發(fā)的沙坦類降壓藥——阿利沙坦酯,它有哪些特點和優(yōu)勢呢?

我國自主研發(fā)的新型降壓藥阿利沙坦酯有何特點?

1)降壓作用平穩(wěn)

阿利沙坦酯跟其他“沙坦”類藥物一樣,降壓作用平穩(wěn),起效較慢,一般需要數(shù)周才能達到最大作用,適合長期服用。阿利沙坦酯降壓在所有沙坦類藥物中是最平穩(wěn)的,每天一次服用即可。

在《阿利沙坦酯治療高血壓合并穩(wěn)定型心絞痛療效觀察》的臨床研究中,將將90例高血壓合并穩(wěn)定型心絞痛患者隨機分為觀察組和對照組各45例。分別給予阿利沙坦酯和厄貝沙坦口服治療,6周后比較兩組的降壓效果和心絞痛改善情況,結(jié)果表明,阿利沙坦酯的降壓效果比厄貝沙坦更好,研究結(jié)果認為阿利沙坦酯具有較好的降壓效果,并可減少高血壓合并穩(wěn)定型心絞痛患者的心絞痛次數(shù)。

2)降壓同時可降低尿酸

阿利沙坦酯可以抑制腎小管中尿酸轉(zhuǎn)運體,從而阻止尿酸重吸收,在降壓的同時,兼具降尿酸作用,減少發(fā)生痛風的風險。在《阿利沙坦酯和纈沙坦治療高血壓病合并高尿酸血癥效果比較》的臨床觀察中,:阿利沙坦酯與纈沙坦在降血壓療效相當?shù)那闆r下,采用阿利沙坦酯片治療高血壓合并高尿酸血癥臨床療效確切,可明顯降低尿酸。

3)腸道代謝,減輕肝臟負擔

與其他沙坦類降壓藥不同,它不經(jīng)過肝臟代謝,而是經(jīng)胃腸道吸收后,可在體內(nèi)被水解酯酶水解為活性代謝產(chǎn)物5-羧酸洛沙坦(EXP-3174)而起作用,這一點與氯沙坦相似。由于其不通過肝臟代謝,可顯著降低高血壓患者的肝臟負擔。氯沙坦口服吸收后需經(jīng)肝內(nèi)CYP2C9和CYP3A4 酶代謝,而阿利沙坦酯則在胃腸道經(jīng)酯酶水解,不需肝藥酶代謝,因此可很大程度減輕高血壓病人的肝負擔。

4)不良反應少

阿利沙坦酯耐受性較好,一般不良反應輕微而短暫,常見頭痛和頭暈。而且由于不經(jīng)肝臟代謝,與氯吡格雷、華法林、阿托伐他汀等肝藥酶代謝藥物合用不會有相互作用,也降低了發(fā)生不良反應的風險。

有學者曾進行《阿利沙坦酯治療老年輕-中度原發(fā)性高血壓的有效性和安全性觀察》的研究,將60例輕-中度高血壓老年患者隨機分為阿利沙坦酯組和纈沙坦組,治療前及治療12周后監(jiān)測診室血壓(CBP)、心率、心電圖、血常規(guī)、尿常規(guī)、生化指標,治療前與治療12周結(jié)束后行24 h動態(tài)血壓監(jiān)測(ABPM).結(jié)果,結(jié)果發(fā)現(xiàn)兩組患者不良反應輕微,均能自行緩解,但在引起轉(zhuǎn)氨酶升高方面比,,阿利沙坦酯更安,進而得出結(jié)論:阿利沙坦酯治療老年輕-中度高血壓療效是安全、有效的。

總結(jié)

總之,作為我國自主研發(fā)的新型降壓藥,阿利沙坦酯具有平穩(wěn)降壓、可降低尿酸、不良反應少、安全性高等多個優(yōu)點,對于高血壓合并高尿酸、或者肝腎功能輕度異常、或合并冠心病者,尤其安全有效,當然也需在醫(yī)生指導下規(guī)范服藥,并定期復診體檢。

參考文獻

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