高血壓是常見的一種慢性疾病，我國約有1.6億高血壓患者，面對如此龐大的人群，降壓藥物也是品種繁多，而大多數(shù)降壓藥物都源于國外，直到阿利沙坦酯的出現(xiàn)，填補(bǔ)了我國抗高血壓藥物研究和開發(fā)領(lǐng)域的空白。

阿利沙坦酯的由來

阿利沙坦酯，是由我國自主研發(fā)的口服抗高血壓藥，屬于血管緊張素Ⅱ受體拮抗劑，具有全新的化學(xué)結(jié)構(gòu)，目前已經(jīng)擁有7項(xiàng)發(fā)明專利。在阿利沙坦酯尚未研制出來之前，市場上沙坦類已經(jīng)有纈沙坦、氯沙坦、替米沙坦、厄貝沙坦等老大哥們的存在，它們都有其獨(dú)特優(yōu)點(diǎn)，但是也都有一定的缺點(diǎn)，所以我國藥物研發(fā)專家們想研制出一款“獨(dú)具特色”的品種來填補(bǔ)降壓領(lǐng)域的空白。

沙坦類藥物的特點(diǎn)

纈沙坦降壓強(qiáng)度不大，但藥效持久平穩(wěn)，可保護(hù)心血管、改善糖代謝、降低尿蛋白，因此輕度高血壓合并心衰、冠心病和糖尿病的患者可以先嘗試使用纈沙坦。

氯沙坦雖然降壓和持久性不如纈沙坦，但有降尿酸這個(gè)優(yōu)勢，因此對于輕度高血壓合并高尿酸患者可以使用氯沙坦。

替米沙坦受體親和力強(qiáng)，降壓效果明顯且作用持久，副作用還少，因此高血壓合并心血管疾病患者可選用替米沙坦。

厄貝沙坦是膽道和腎臟雙通道排泄，對于高血壓合并2型糖尿病患者且腎功能不全的患者來說可優(yōu)先選擇。

阿利沙坦的特點(diǎn)有哪些

作為降壓界的新起之秀，之所以備受國人關(guān)注，因?yàn)樗幸粋€(gè)自豪的身份，那就是我國自主研發(fā)的降壓藥物，而且具有四大特色：

特色一：使用方便，降壓平穩(wěn)

阿利沙坦酯口服吸收較好，經(jīng)酯水解迅速生成活性代謝產(chǎn)物E3174，達(dá)峰時(shí)間快（1.5-2小時(shí)），半衰期長（約10小時(shí)），谷峰比值約60%-70%，因此起始劑量和維持劑量只需每日一次口服240mg，連續(xù)服用4周以上則可達(dá)到顯著治療效果。一天一次的服藥，使用方便，降壓平穩(wěn)減少血壓波動(dòng)又有利于保護(hù)心血管。由于食物對藥效有一定影響，因此建議不要與食物共服。

特色二：降尿酸

臨床研究表明240mg阿利沙坦酯服用12周后，尿酸較治療前可下降24.2μmol/L，具有顯著統(tǒng)計(jì)學(xué)意義。這是因?yàn)榘⒗程辊ツ軌蛞种颇I臟中相關(guān)尿酸鹽轉(zhuǎn)運(yùn)體，減少腎臟對尿素的重吸收，因此具有輔助降低尿酸作用。

特色三：保護(hù)心腎

阿利沙坦酯的主要作用是降血壓，但它還對心臟和腎臟也有一定的保護(hù)作用。對心臟有改善心室重構(gòu)、延緩心衰及改善預(yù)后等作用，因此對多種心臟病變，如擴(kuò)張性心肌病、非梗阻性肥厚性心臟病、缺血性心臟病亦有一定療效。對腎臟因能夠改善腎小球?yàn)V過膜的通透性，對腎小球硬化有一定預(yù)防作用，因此可降低蛋白尿，減輕腎臟壓力。

特色四：不經(jīng)肝腎代謝，減輕肝腎負(fù)擔(dān)

阿利沙坦酯的代謝產(chǎn)物主要以活性代謝產(chǎn)物形式從糞便中排泄，糞樣中累積排泄率為56.9%，尿中只有0.25%，膽汁中約7.42%。從這些數(shù)據(jù)中我們可以得知藥物進(jìn)入人體后，不經(jīng)肝臟代謝直接通過胃腸道的脂質(zhì)酶代謝，生成具有降壓效果的活性成分，后經(jīng)糞便排出體外，長期使用也不影響肝腎功能。

總結(jié)

阿利沙坦酯是我國降壓藥物研發(fā)的一個(gè)里程碑，是國人的驕傲，也是一種非常好的降壓藥物。同時(shí)提醒大家降壓藥物使用是非常專業(yè)的醫(yī)學(xué)知識，建議在醫(yī)生指導(dǎo)下合理用藥。

參考文獻(xiàn)：

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2.方健. 認(rèn)識新型沙坦類降壓藥――阿利沙坦酯[J]. 家庭醫(yī)藥：就醫(yī)選藥, 2021(3):2.