目前，臨床上降低LDL-C和TC療效好，而且能預防心腦血管病最常用的調脂藥首推他汀類藥物，其直接作用是抑制膽固醇的合成。

他汀類藥物的主要藥理作用有降低LDL-CTC(降幅可達18％～55％)小幅度升高HDL-C(增幅可達5％-15％)和降低TG(降幅可達7％-30％)，適用于除純合子家族性高膽固醇血癥外各類高膽固醇血癥患者的調脂治療。其主要機制是抑制膽固醇合成，也可加速DL-C分解。他汀類藥物應每天睡前一次頓服，需每12個月檢查或復查血脂水平，根據檢驗結果調整用藥劑量，長期維持。穩(wěn)定后每3-6月復查血脂水平。絕大多數患者服藥后2-4周時LDL-CTC都可明顯下降。部分患者同時控制飲食降脂療效“特好”，LDL-CTC降幅很大，甚至“過低”，可半量后繼續(xù)服用。降脂療效差些的少數患者，需在醫(yī)師指導下加量或聯合用藥。

研究發(fā)現，他汀類藥物在調脂降膽固醇的基礎上，能有效預防動脈粥樣硬化塊的形成，從而可防治多種動脈粥樣硬化性疾病的進展；對冠狀動脈粥樣硬化性斑塊能起穩(wěn)定和加固作用。使之不易破裂誘發(fā)血栓性閉塞，從而降低心腦血管事件的發(fā)生率；還能促進冠狀動脈已破裂斑塊的愈合和修復，起到防止再發(fā)心腦血管事件的作用。因此，目前該類藥物已成為臨床上有效防治心腦血管疾病的常規(guī)用藥。此外，他汀類藥物還具有明確的抗炎、保護血管內皮功能等調脂以外的功效，推測對全身各級大小血管均有保護作用。

他汀類藥物的主要副作用有：

1、消化道癥狀 大多數人對他汀類藥物的耐受性良好，副作用表現較輕且短暫，包括消化道癥狀如消化不良、腹瀉、腹痛、惡心等。睡前服用他汀類藥物可以緩解消化道的不適癥狀。偶有頭痛、失眠、抑郁和皮疹等。

2、肝酶異常升高 主要表現為丙氨酸氨基轉移酶（ALT）和天冬氨酸氨基轉移酶（AST）升高，呈劑量依賴性。發(fā)生率約為5％，多發(fā)生在用藥后2-6周內。因此，用藥后應常規(guī)定期檢查和監(jiān)測肝酶和肝功能。一旦有肝酶異常升高，應立即停藥，必要時給予降酶治療。

3、肌病 極少見，是嚴重不良反應。應常規(guī)檢查和監(jiān)測肌酶。在用藥過程中若出現肌痛和無力等癥狀。應疑有肌病可能，立即停藥和就醫(yī)檢查。

鑒于上述藥物副作用，對每位高脂血癥患者用藥前應常規(guī)化驗肝腎功能和肝酶、肌酶。對肝酶GPT(ALT)和肌酶CK已有異常升高者。禁用他汀類藥物。而且，對所有開始他汀類藥物治療者，除注意觀察上述副作用的臨床表現外，也要常規(guī)定期進行血生化指標，包括肝臟轉氨酶(ALT、AST)及肌酶CK和CK-MB的監(jiān)測。一旦升高，均應及時停藥、密切觀察、調整用藥方案，必要時給予藥物治療。

1、明確降脂目標，合理選藥 血脂異常者應及時就醫(yī)，醫(yī)生會根據患者的心血管危險因素和血脂水平明確降脂目標，比較患者血脂水平與治療目標值，合理選用他汀類藥物。

2、改良生活方式，配合降脂 健康的生活方式可以使輕度升高的LDL-C降低10％～20％。配合他汀類降脂療效更好，可使血脂迅速達標，甚至可在達標療效下減用他汀類藥量。措施包括戒煙限酒、清淡低鹽低脂飲食，可以降低心血管疾病的發(fā)病風險；規(guī)律運動可以有效降低LDL-C。

3、聯合用藥，增強療效 根據要求若單一他汀類藥物不能達到降脂目標時需考慮聯合運用其他調脂類藥物。由于他汀類藥物藥效肯定、副作用少、有調脂外的心血管保護效應。聯合調脂治療方案多以他汀類藥物與另一種調脂藥物組成。

• 他汀類+依折麥布 適用于強化降膽固醇治療。

• 他汀類+貝特類 適用于TC、TG雙增高的患者，尤其是糖尿病和代謝綜合征伴血脂異常的患者。但肝臟損傷和肌病概率會增加，應注意監(jiān)測。宜用小劑量，兩藥分開服用，如晨服貝特類，夜服他汀類。貝特類藥物中非諾貝特與他汀類合用發(fā)生肌病危險性較少。

• 他汀類+煙酸 適用于HDL-C偏低的高膽固醇血癥患者。煙酸的常見不良反應為顏面潮紅、高血糖、高尿酸和上消化道不適。緩釋煙酸制劑可降低血糖升高的危險，但仍需要監(jiān)測肝功能、CK和血糖水平。

• 他汀類+ω-3不和脂防酸 適用于混合型高脂血癥患者。但需注意ω-3不飽和脂肪酸較大劑量可增加出血的危險。

4、有效劑量，長期維持 對于臨床降脂療效較好，血脂己達標者，應長期維持服用；對于療效“特別好”血脂水平已降低時，則可將他汀藥量減半，長期服用。因為，他汀類不僅能降脂，而且對所有血管均有保護作用，長期用藥有益。