1、他汀類藥物適應證：適用于高膽固醇血癥、混合型高脂血癥和動脈粥樣硬化性心血管疾?。ˋSCVD）的防治。

臨床用藥評價公眾號提示：他汀類藥物降低TG水平較貝特類、煙酸類、ω-3脂肪酸弱，不作為高甘油三酯血癥的首選藥物。他汀類藥物主要用于高膽固醇血癥和混合性高脂血癥。

2、上市藥品：國內有洛伐他汀、辛伐他汀、普伐他汀、氟伐他汀、阿托伐他汀、瑞舒伐他汀、匹伐他汀。他汀類的常規(guī)用法見下表。

3、他汀類藥物作用機制：能夠抑制膽固醇合成限速酶，即羥甲基戊二酰輔酶A還原酶，減少膽固醇合成，同時上調細胞表面LDL受體，加速血清LDL分解代謝。因此，他汀類藥物能顯著降低血清TC、LDL-C和載脂蛋白B（ApoB）水平，也能輕度降低血清TG水平和升高HDL-C水平。

4、降脂幅度：不同種類與劑量的他汀類藥物降膽固醇幅度有一定差別（臨床用藥評價公眾號：具體見下表），但任何一種他汀類藥物劑量倍增時，LDL-C進一步降低幅度僅約6%，即所謂“他汀類藥物療效6%效應”。他汀類藥物尚可使TG水平降低7%-30%，HDL-C水平升高5%-15%。

5、服藥時間：洛伐他汀、辛伐他汀為短效親脂性他汀類藥物，洛伐他汀晚餐時一次頓服，辛伐他汀晚餐后或睡前服用。氟伐他汀、普伐他汀為短效他汀一般建議睡前服用。匹伐他汀為長效他汀建議晚餐后一次頓服。阿托伐他汀、瑞舒伐他汀為長效他汀，不受進食影響，可一天內固定任意時間服用。

6、他汀類藥物不良反應：主要不良反應有皮膚反應（皮疹、瘙癢）、胃腸道反應（腹瀉、腹脹、腹痛、惡心、便秘）、神經(jīng)系統(tǒng)不良反應（頭暈、頭痛、煩躁、失眠）等。肝功能異常少見，肌損害罕見。

7、藥物相互作用：阿托伐他汀、洛伐他汀、辛伐他汀主要通過CYP3A4酶代謝，應避免與CYP3A4抑制劑同服（具體藥物可在臨床用藥評價公眾號搜索）。氟伐他汀主要通過CYP2C9酶代謝(75%)，瑞舒伐他汀少量經(jīng)過CYP2C9酶代謝，匹伐他汀極少數(shù)經(jīng)過CYP2C9酶代謝。

8、腎功能不全患者他汀類藥物的劑量推薦：他汀類藥物一般無腎臟損傷作用，在起始治療時應選用中等強度的他汀，根據(jù)患者療效及耐受情況進行劑量調整。隨著腎功能下降，他汀類藥物的清除能力下降；慢性腎臟疾病（CKD）是他汀類藥物引起肌病的高危因素，應根據(jù)腎功能水平進行藥物選擇和劑量調整。CKD G1~2期患者使用他汀類藥物無需調整劑量；CKD G3 期患者使用普伐他汀應減量；CKD G4~5期患者使用辛伐他汀須減量，禁用氟伐他汀和瑞舒伐他汀。阿托伐他汀及其代謝產(chǎn)物主要經(jīng)肝臟和（或）肝外代謝后經(jīng)膽汁清除，DKD 患者使用時無需調整劑量。

另外，血脂康膠囊、脂必妥片、脂必泰膠囊等中成藥，所含曲紅有天然的他汀類成分（無晶型洛伐他汀），降脂作用明確，需要注意與其他他汀類藥物聯(lián)合應用，可能增加肝臟損害和肌肉損害的風險。

參考文獻：

（1）中國血脂管理指南修訂聯(lián)合專家委員會. 中國血脂管理指南（2023年）.  中國循環(huán)雜志， 2023， 38（3）：237-271.

（2）《動脈粥樣硬化性心血管疾病患者降膽固醇藥物治療管理專家共識》編寫組. 動脈粥樣硬化性心血管疾病患者降膽固醇藥物治療管理專家共識. 臨床藥物治療雜志, 2023, 21(2):7-16.

（3）藥品說明書.