【作用機(jī)制】

不可逆地與細(xì)菌核糖體50S亞基結(jié)合，通過阻斷轉(zhuǎn)肽作用及mRNA位移，選擇性抑制蛋白質(zhì)合成。

由于大環(huán)內(nèi)酯類在細(xì)菌核糖體50S亞基上的結(jié)合點(diǎn)與克林霉素和氯霉素相同，當(dāng)與這些藥物合用時(shí)，可發(fā)生相互拮抗作用。

【作用特點(diǎn)】

1.速效抑菌，堿性環(huán)境中抗菌作用增強(qiáng)。

2.抗菌譜較廣

(1)對(duì)多數(shù)G+菌、G-球菌和部分G-桿菌(流感桿菌、百日咳桿菌、布氏菌、軍團(tuán)菌、彎曲桿菌等)以及螺旋體、放線菌等有良好抗菌活性。

(2)立克次體、衣原體、支原體等對(duì)該類藥物也高度敏感。

(3)對(duì)耐青霉素G的金葡菌也有效。

【臨床應(yīng)用】

1.首選：用于支原體肺炎、沙眼衣原體嬰兒肺炎或結(jié)腸炎、軍團(tuán)菌病、彎曲桿菌性腸炎或敗血癥、白喉帶菌者的治療。

2.百日咳。

3.耐青霉素G的金葡菌感染或青霉素適應(yīng)證但對(duì)青霉素過敏者。

【不良反應(yīng)】

大環(huán)內(nèi)酯類毒性較低，一般很少引起不良反應(yīng)。

1.胃腸道反應(yīng)：紅霉素口服或靜注均可引起胃腸道反應(yīng)。

2.肝損害。肝功能不良者禁用紅霉素。

3.耳毒性。

4.心臟毒性：特殊不良反應(yīng)，靜脈滴注速度過快時(shí)易發(fā)生。

X型選擇題

1.下列屬于紅霉素的不良反應(yīng)是( )。

A.胃腸道反應(yīng)

B.耳毒性

C.腎毒性

D.心臟毒性

E.肝毒性

【參考答案】ABDE。解析：本題主要考查紅霉素不良反應(yīng)。