654-2與阿奇霉素的巧妙運(yùn)用
654-2減少阿奇副作用 阿奇霉素是半合成的十五元大環(huán)內(nèi)酯類抗生素，通過阻礙細(xì)菌轉(zhuǎn)肽過程，抑制依賴于RNA的蛋白質(zhì)合成，對酸穩(wěn)定。半衰期（t1 2）長約41h，抗菌譜與紅霉素相近，對葡萄球菌、肺炎鏈球菌、鏈球菌、流感嗜血桿菌、淋病奈瑟菌、腸球菌、肺炎支原體、衣原體、嗜肺軍團(tuán)菌等有較強(qiáng)的抗菌活性。在體內(nèi)分布廣泛，組織滲透性好，在各組織內(nèi)濃度可達(dá)同期血濃度的10～100倍，在巨噬細(xì)胞及纖維母細(xì)胞內(nèi)的濃度高，前者能將阿奇霉素轉(zhuǎn)運(yùn)至炎癥部位。組織中的濃度明顯高于紅霉素。對流感嗜血桿菌、淋球菌的作用比紅霉素強(qiáng)4～6倍；對軍團(tuán)菌的作用比紅霉素強(qiáng)2倍；對梭狀芽孢桿菌的作用也比紅霉素強(qiáng)，對金葡菌的作用也比紅霉素有效。此外，對弓形體、梅毒螺旋體也有良好的殺滅作用。 阿奇霉素作用廣泛、抗菌活性強(qiáng)，但胃腸道反應(yīng)明顯，嚴(yán)重制約其在臨床上的廣泛應(yīng)用，因此，探討如何減少阿奇霉素的副作用，有著非常重要的臨床意義。阿奇霉素引起胃腸道反應(yīng)的原因是使胃腸運(yùn)動增加，其機(jī)制可能是通過刺激胃腸神經(jīng)叢中胃動素受體所致的乙酰膽堿釋放。而654-2是M膽堿能受體阻滯劑，能競爭性地拮抗膽堿能神經(jīng)遞質(zhì)乙酰膽堿對M受體的激動作用，可抑制平滑肌的運(yùn)動，并對抗阿奇霉素引起的胃腸道反應(yīng)。654-2能解除血管平滑肌的痙攣，具有鎮(zhèn)靜作用，可減少靜脈使用阿奇霉素引起的注射部位疼痛。654-2對支氣管平滑肌有解痙作用,可改善肺部微循環(huán),減輕支氣管黏膜水腫,促進(jìn)肺部炎癥吸收,從而在治療呼吸道感染中起到縮短病程的作用。此外，654-2能抑制血栓素A2的合成，從而抑制血小板聚集，可預(yù)防和治療使用阿奇霉素引起的血栓性靜脈炎。綜上所述，靜脈滴注阿奇霉素加用654-2治療小兒下呼吸道細(xì)菌性感染時(shí)，能減少阿奇霉素引起的胃腸道反應(yīng)，縮短病程，值得兒科臨床推廣使用。 654-2使用量0.15-0.2mg/kg，與阿奇霉素混合于同一瓶液體中靜脈滴注。阿奇按10mg/kg*天，用5%-10%葡萄糖注射液稀釋為1mg/mL的濃度靜脈滴注，滴速控制在10-15滴/min。 阿奇按10mg/kg*天，用5%-10%葡萄糖注射液稀釋為1mg/mL的濃度靜脈滴注，滴速控制在10-15滴/min。這樣的滴速能把阿奇的不良反應(yīng)控制在最小。 |
發(fā)表于 2009-6-9 08:56 | 只看該作者 
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