本人臨床藥師,非藥品推銷員,只是為大家推薦好藥,讓治療多一些選擇。心房顫動(簡稱房顫)房顫是最常見的心律失常,房顫時心房激動的頻率達300~600次/分,心跳頻率往往快而且不規(guī)則,心房失去有效的收縮功能。 隨著年齡增長房顫的發(fā)生率不斷增加,80歲以上老年人患病率高達30%以上。缺血性腦卒中是房顫最嚴重的并發(fā)癥。 作為繼經典抗凝血藥物華法林之后50年來上市的首個新型口服抗凝血藥,達比加群酯被視為全球抗凝血藥物領域里程碑式的進步。迄今為止, 達比加群酯已在全球81個國家獲批,已成為具有最豐富臨床應用經驗的新型口服抗凝藥物。且已進入國家醫(yī)保目錄。 為近千萬中國心房顫動患者在預防卒中和全身性栓塞,提供安全、有效、便捷的新選擇。 達比加群酯- 達比加群酯是第一個進入臨床的非維生素K拮抗劑類藥物。
- 是一種新型、非肽類、競爭性、可逆的凝血酶抑制劑。
- 用法用量: 成人的推薦劑量為每日口服300mg,即每次1粒150mg的膠囊,每日兩次,應維持終生治療。用水送服,餐食或餐后服用均可。請勿打開膠囊。
- 適應癥:用于預防心節(jié)律異常(心房顫動)患者中風和血栓的發(fā)生。
作用機制- 達比加群酯是一種新型的合成的直接凝血酶抑制劑,是達比加群的前體藥物,屬非肽類的凝血酶抑制劑。
- 口服經胃腸吸收后,在體內轉化為具有直接抗凝血活性的達比加群。
- 達比加群結合于凝血酶的纖維蛋白特異結合位點,阻止纖維蛋白原裂解為纖維蛋白,從而阻斷了凝血瀑布網絡的最后步驟及血栓形成。達比加群可以從纖維蛋白一凝血酶結合體上解離,發(fā)揮可逆的抗凝作用。
作用特點- 血漿達峰時間為2h,半衰期長12-17h。
- 主要由腎臟清除。
- 對游離和結合的凝血酶都有抑制作用。
- 還可以抑制凝血酶誘導的血小板聚集。
- 與其他藥物的相互作用較少,安全性高,無需調整劑量和用藥監(jiān)控。
- 每日2次口服,若漏服時間≤6小時以內,應該立即補服;若漏服時間>6小時,無需補服,按原計劃、且原劑量服下一次藥。
臨床優(yōu)勢:獨特機制,副作用小,性價比高,藥效好,對病情控制穩(wěn)定。- 口服后吸收快,
- 血藥濃度較快達到峰值并發(fā)揮抗凝作用,
- 半衰期較短,停藥后抗凝作用消失較快,
- 達比加群酯比華法林可顯著減少出血和卒中事件,且沒有肝毒性。
- 首個有特異性逆轉劑的口服抗凝藥。
對于接受達比加群酯治療的患者,在急診外科手術/緊急操作或者出現危及生命/無法控制的出血,可使用特異性逆轉劑依達賽珠單抗迅速逆轉達比加群酯的抗凝效應。 不足之處:價格比華法林稍高。
|