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達比加群酯——新型口服抗凝藥,抗凝新選擇

 胡春東 2019-09-04

本人臨床藥師,非藥品推銷員,只是為大家推薦好藥,讓治療多一些選擇。

心房顫動(簡稱房顫)

房顫是最常見的心律失常,房顫時心房激動的頻率達300~600次/分,心跳頻率往往快而且不規(guī)則,心房失去有效的收縮功能。

隨著年齡增長房顫的發(fā)生率不斷增加,80歲以上老年人患病率高達30%以上。缺血性腦卒中是房顫最嚴重的并發(fā)癥。

作為繼經典抗凝血藥物華法林之后50年來上市的首個新型口服抗凝血藥,達比加群酯被視為全球抗凝血藥物領域里程碑式的進步。

迄今為止, 達比加群酯已在全球81個國家獲批,已成為具有最豐富臨床應用經驗的新型口服抗凝藥物。且已進入國家醫(yī)保目錄。

為近千萬中國心房顫動患者在預防卒中和全身性栓塞,提供安全、有效、便捷的新選擇。

達比加群酯

  • 達比加群酯是第一個進入臨床的非維生素K拮抗劑類藥物。
  • 是一種新型、非肽類、競爭性、可逆凝血酶抑制劑。
  • 用法用量: 成人的推薦劑量為每日口服300mg,即每次1粒150mg的膠囊,每日兩次,應維持終生治療。用水送服,餐食或餐后服用均可。請勿打開膠囊。
  • 適應癥:用于預防心節(jié)律異常(心房顫動)患者中風和血栓的發(fā)生。

作用機制

  1. 達比加群酯是一種新型的合成的直接凝血酶抑制劑,是達比加群的前體藥物,屬非肽類的凝血酶抑制劑。
  2. 口服經胃腸吸收后,在體內轉化為具有直接抗凝血活性的達比加群。
  3. 達比加群結合于凝血酶的纖維蛋白特異結合位點,阻止纖維蛋白原裂解為纖維蛋白,從而阻斷了凝血瀑布網絡的最后步驟及血栓形成。達比加群可以從纖維蛋白一凝血酶結合體上解離,發(fā)揮可逆的抗凝作用。

作用特點

  1. 血漿達峰時間為2h,半衰期長12-17h。
  2. 主要由腎臟清除。
  3. 對游離和結合的凝血酶都有抑制作用。
  4. 還可以抑制凝血酶誘導的血小板聚集。
  5. 與其他藥物的相互作用較少,安全性高,無需調整劑量和用藥監(jiān)控。
  6. 每日2次口服,若漏服時間≤6小時以內,應該立即補服;若漏服時間>6小時,無需補服,按原計劃、且原劑量服下一次藥。

臨床優(yōu)勢:獨特機制,副作用小,性價比高,藥效好,對病情控制穩(wěn)定。

  • 口服后吸收快,
  • 血藥濃度較快達到峰值并發(fā)揮抗凝作用,
  • 半衰期較短,停藥后抗凝作用消失較快,
  • 達比加群酯比華法林可顯著減少出血和卒中事件,且沒有肝毒性。
  • 首個有特異性逆轉劑的口服抗凝藥。

對于接受達比加群酯治療的患者,在急診外科手術/緊急操作或者出現危及生命/無法控制的出血,可使用特異性逆轉劑依達賽珠單抗迅速逆轉達比加群酯的抗凝效應。

不足之處:價格比華法林稍高。

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