作者：Gcplive

來(lái)源：藥評(píng)中心

房顫是最常見的心律失常，80歲以上老年人患病率高達(dá)30%以上。缺血性腦卒中是房顫最嚴(yán)重的并發(fā)癥，年發(fā)病率約為5%?？诜A法林鈉、達(dá)比加群或利伐沙班，可有效降低腦卒中風(fēng)險(xiǎn)，這三種藥物有什么區(qū)別？

一、作用機(jī)制不同

華法林鈉，屬于維生素K拮抗劑；達(dá)比加群，屬于凝血酶抑制劑；利伐沙班，屬于Ⅹa因子抑制劑。

——新型口服抗凝藥（NOACs）指：凝血酶抑制劑（達(dá)比加群）、Ⅹa因子抑制劑（利伐沙班、阿哌沙班、依度沙班）。

1、華法林鈉

通過抑制維生素K依賴的凝血因子Ⅱ（凝血酶原）、VII、IX、X的肝臟合成發(fā)揮抗凝作用。

——過量時(shí)解救劑：靜注維生素K，凝血酶原復(fù)合物。

2、利伐沙班

通過抑制凝血因子Xa，而抑制凝血因子Ⅱa（凝血酶）的生成發(fā)揮抗凝作用。

——過量時(shí)解救劑：凝血酶原復(fù)合物。

3、達(dá)比加群

達(dá)比加群酯在體內(nèi)轉(zhuǎn)化為達(dá)比加群，達(dá)比加群直接抑制凝血酶（凝血因子Ⅱa）活性中心發(fā)揮抗凝作用。

——過量時(shí)解救劑：利尿，透析，凝血酶原復(fù)合物。

二、適應(yīng)癥不同

房顫可分為：瓣膜病房顫和非瓣膜病房顫。其中，非瓣膜病房顫占房顫患者的絕大多數(shù)。

1、瓣膜病房顫推薦選用：華法林鈉。

——主要原因：尚無(wú)證據(jù)支持新型口服抗凝藥（NOACs）用于瓣膜病房顫患者。

2、非瓣膜病房顫推薦選用：NOACs。

——主要原因：①療效不劣于華法林鈉；②顱內(nèi)出血發(fā)生率低于華法林；③不需要常規(guī)監(jiān)測(cè)抗凝強(qiáng)度；④相互作用少等。

特別提醒：

對(duì)于所有穩(wěn)定冠心病合并房顫的患者，均推薦口服抗凝藥單藥治療；若患者冠狀動(dòng)脈事件風(fēng)險(xiǎn)非常高，且出血風(fēng)險(xiǎn)較低，可聯(lián)合阿司匹林。

三、藥代動(dòng)力學(xué)不同

1、華法林鈉

主要通過抑制維生素K依賴的凝血因子Ⅱ、VII、IX、X的合成發(fā)揮抗凝作用。

——華法林對(duì)已經(jīng)活化的凝血因子Ⅱ、Ⅶ、Ⅸ、X無(wú)作用。凝血因子Ⅱ的半衰期長(zhǎng)達(dá)60～72小時(shí)，因此需2-7日才達(dá)到最大藥效。

2、NOACs

達(dá)比加群，屬于凝血酶（凝血因子Ⅱa）抑制劑；利伐沙班，屬于Ⅹa因子抑制劑。

——口服后吸收快，血藥濃度較快達(dá)到峰值并發(fā)揮抗凝作用；半衰期較短，停藥后抗凝作用消失較快。

四、漏服藥后如何補(bǔ)救

1、華法林鈉

每日1次口服，若漏服一次，無(wú)需補(bǔ)服，只需在第二天按原計(jì)劃、原劑量服用即可；若漏服數(shù)天，須按照停藥后重新開始服藥處理。

2、達(dá)比加群

每日2次口服，若漏服時(shí)間≤6小時(shí)以內(nèi)，應(yīng)該立即補(bǔ)服；若漏服時(shí)間＞6小時(shí)，無(wú)需補(bǔ)服，按原計(jì)劃、且原劑量服下一次藥。

3、利伐沙班

每日1次用藥，若藥物漏服≤12小時(shí)，應(yīng)該立即補(bǔ)服；若漏服時(shí)間＞12小時(shí)，無(wú)需補(bǔ)服，按原計(jì)劃、且原劑量服下一次藥。