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第六章 藥理學 第三十六節(jié) 抗瘧藥 一、主要用于控制癥狀的抗瘧藥 氯喹、青蒿素的藥理作用及臨床應(yīng)用 1.氯喹藥理作用和臨床應(yīng)用 (1)抗瘧作用：氯喹對各種瘧原蟲的紅細胞內(nèi)期裂殖體均有較強的殺滅作用，能迅速有效地控制瘧疾的臨床發(fā)作;但對子孢子、休眠子和配子體均無效，不能用于病因預(yù)防以及控制遠期復(fù)發(fā)和傳播。氯喹具有在紅細胞內(nèi)尤其是被瘧原蟲入侵的紅細胞內(nèi)濃集的特點，有利于殺滅瘧原蟲，具有起效快、療效高、作用持久的特點。氯喹也能預(yù)防性抑制瘧疾癥狀發(fā)作，在進入疫區(qū)前1周和離開疫區(qū)后4周期間，每周服藥一次即可。 (2)抗腸道外阿米巴病作用：由于其在肝臟中的濃度高，可用于治療阿米巴肝臟腫。 (3)免疫抑制作用。大劑量氯喹能抑制免疫反應(yīng)，偶爾用于類風濕性關(guān)節(jié)炎、系統(tǒng)性紅斑瑯瘡等免疫功能紊亂性疾病。 2.青蒿素藥理作用和臨床應(yīng)用 青蒿素對各種瘧原蟲紅細胞內(nèi)期裂殖體有快速的殺滅作用;對紅細胞外期瘧原蟲無效。主要用于治療對耐氯喹或多藥耐藥的惡性瘧。因可透過血腦屏障，對腦性瘧的搶救有較好效果。 二、主要用于控制遠期 (一)復(fù)發(fā)和傳播的抗瘧藥 伯氨喹是主要用于控制復(fù)發(fā)和傳播的抗瘧藥。 (二)伯氨喹的藥理作用、臨床應(yīng)用及不良反應(yīng) 1.藥理作用和臨床應(yīng)用 伯氨喹對間日瘧和卵形瘧肝臟中的休眠子有較強的殺滅作用，是防治瘧疾遠期復(fù)發(fā)的主要藥物。與紅細胞內(nèi)期抗瘧藥合用，能根治良性瘧，減少耐藥性的產(chǎn)生。能殺滅各種瘧原蟲的配子體，阻止瘧疾傳播。對紅細胞內(nèi)期的瘧原蟲無效。伯氨喹抗瘧原蟲作用的機制可能是其損傷線拉體以及代謝產(chǎn)物6-羥衍生物促進氧自由基生成或阻礙瘧原蟲電子傳遞而發(fā)揮作用。盡管有對伯氨喹感性下降的間日瘧原蟲株出現(xiàn)的報道，但對伯氨喹的耐藥的發(fā)生是很罕見的。 2.不良反應(yīng) 治療劑量的伯氨喹不良反應(yīng)較少，可引起劑量依頗性的胃腸道反應(yīng)，停藥后可恢復(fù)。大劑量(60~240mg/d)時，可致高鐵血紅蛋白血癥伴有發(fā)紺。紅細胞內(nèi)缺乏葡萄糖-6-磷酸脫氫酶的個體可發(fā)生急性溶血。 三、主要用于病因性預(yù)防的抗瘧藥 乙胺嘧啶為二氫葉酸還原酶抑制藥，阻止二氫葉酸轉(zhuǎn)變?yōu)樗臍淙~酸，阻礙核酸的合成，并且對瘧原蟲酶的親和力遠大于對人體的酶，從而抑制瘧原蟲的增殖，對已發(fā)育成熟的裂殖體則無效，常需在用藥后第二個無性增殖期才能發(fā)揮作用，故控制臨床癥狀起放緩慢，常用于病因性預(yù)防。其作用持久，一周服藥一次。乙胺嘧啶一般不單獨使用，常與磺胺類或砜風類藥物合用，在葉酸代謝的兩個環(huán)節(jié)上起雙重阻抑作用。乙胺嘧啶不能直接殺滅配子體，但含藥血被隨配子體被按蚊吸食后，能阻止瘧原蟲在蚊體內(nèi)的發(fā)育，起阻斷傳播的作用。 【巧妙記憶】控制瘧疾用氯喹，根治須加伯氨喹。進入瘧區(qū)怎么辦，乙胺嘧啶來防范。伯氨喹啉毒性大，特異體質(zhì)慎用它。
1.防止瘧疾復(fù)發(fā)和傳播的藥物是 A.氯喹 B.奎寧 C.甲氟喹 D.伯氨喹 E.青蒿素 答案：D 考點：伯氨喹的臨床應(yīng)用 解析： 伯氨喹對間日瘧和卵形瘧肝臟中的休眠子有較強的殺滅作用，是防治瘧疾遠期復(fù)發(fā)的主要藥物，本題選D。 |
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經(jīng)典習題
