據(jù)世界衛(wèi)生組織統(tǒng)計,全球一半患者不會正確用藥。而在我國,九成人都存在用藥誤區(qū)。藥店人作為健康知識的傳播者,傳播正確用藥知識責無旁貸。下面通過一系列問題幫助藥店人全面認識解熱、鎮(zhèn)痛抗炎藥、抗痛風藥物。 解熱、鎮(zhèn)痛抗炎藥是一類具有解熱、鎮(zhèn)痛且多數(shù)還具有抗炎和抗風濕作用的藥物。由于本類藥物的化學結(jié)構(gòu)和抗炎作用機制與腎上腺素皮質(zhì)激素不同,故亦稱非甾體抗炎藥。 非甾體抗炎藥中屬于OTC的有:阿司匹林、精氨酸阿司匹林、賴氨酸阿司匹林、卡巴匹林鈣、雙水楊酸酯、、對乙酰氨基酚、貝諾酯、布洛芬。吡羅昔康、吲哚美辛、雙氯芬酸 。 本類藥物的基本作用是抑制體內(nèi)前列腺素(PG)的合成。PG廣泛存在于人體的各種主要組織和體液中,大多數(shù)細胞均有合成PG的能力。PG是一類具有高度生物活性的物質(zhì),參與機體發(fā)熱、疼痛、炎癥、血栓、速發(fā)型過敏、保護胃黏膜、維持腎血流等多種生理、病理過程。PG的前身是花生四烯酸(AA),游離的花生四烯酸分別通過環(huán)氧化酶和5-脂氧酶途徑,進一步代謝成PG、血栓素(TXA2)和白三烯(LT)。解熱、鎮(zhèn)痛抗炎藥抑制環(huán)氧化酶的活性,從而阻止了PG合成。 根據(jù)患者的指征、機體狀況及藥物的適應(yīng)證、禁忌證等綜合因素考慮選藥。 (1)一般以療效確切、毒性低、價格較便宜的藥物如阿司匹林及其復方制劑為首選藥,次之選用對乙酰氨基酚、布洛芬及其復方制劑等。解熱應(yīng)用不超過3日,鎮(zhèn)痛應(yīng)用不超過5日。 (2)對長期高熱的疾病如血吸蟲病、傷寒、晚期癌癥,可考慮應(yīng)用消炎痛栓劑。 (3)兒科用藥最好僅限阿司匹林,對乙酰氨基酚、布洛芬及它們的復方制劑。 (4)孕婦應(yīng)慎用解熱鎮(zhèn)痛藥。 (5)腎炎、消化性潰瘍、血友病及其他出血性疾病或阿司匹林不能耐受者,可選用對乙酰氨基酚。 (6)含氨基比林、非那西丁的一些復方制劑如去痛片、最好不用,該類藥已趨于淘汰。 (1)盡管本類藥物近年來發(fā)展很快,但目前抗炎鎮(zhèn)痛仍以療效確切、不良反應(yīng)輕、價格便宜或適中的阿司匹林、布洛芬、萘普生及雙氯芬酸為首選藥,吲哚美辛和保泰松雖然抗炎作用強,但副作用亦大,故保泰松已很少使用,而吲哚美辛只作為二線藥,用于重癥或其他藥物無效的替代藥物。 (2)由于本類藥物的療效和不良反應(yīng)有個體差異,通常先選一種藥,并逐漸加大劑量,待有效后逐漸減量,若使用2~3周后無效,可更換品種。 (3)慢性風濕性關(guān)節(jié)炎、骨關(guān)節(jié)炎等需長期服藥者,應(yīng)選擇維持療效較長、副作用較少的藥物,如芬必得、舒林酸等。 (4)老年腎功能低下者,可選擇舒林酸等。 (5)高血壓正在服藥期間的患者,可選用舒林酸;因該藥與抗高血壓藥很少發(fā)生相互作用。 (6)有消化性潰瘍史者,可選用塞來昔布等。 由于非甾體抗炎藥抑制了前列腺素的生理作用,故不良反應(yīng)較多,而且有些藥不良反應(yīng)發(fā)生率高,如吲哚美辛、吡羅昔康等,而雙氯芬酸則能使個別人發(fā)生再生障礙性貧血。 (1)胃腸道系統(tǒng):常見,臨床統(tǒng)計表明,長期服用本類藥物、發(fā)生嚴重胃腸道反應(yīng)(胃及十二指腸潰瘍、胃出血)的危險性比不用藥者高3倍。其原因是藥物直接刺激胃黏膜及抑制了PG合成,與內(nèi)源性黏膜保護因子減少有關(guān)。新上市的塞來昔布、羅非昔布雖對胃腸道不良反應(yīng)較少,但目前發(fā)現(xiàn)它們對心血管導致不利,故廠家已召回萬洛、西樂葆也在受到關(guān)注。 (2)神經(jīng)系統(tǒng):可有頭暈、感覺異常、倦睡,甚至精神錯亂,以吲哚美辛發(fā)生率較高,可達10%~25%。 (3)泌尿系統(tǒng):可引起蛋白尿、管型尿、急性間質(zhì)性腎炎、急性腎衰等,以保泰松、非那西丁為最。 (4)血液系統(tǒng):可引起血小板減少、粒細胞減少、再生障礙性貧血。 (5)肝臟:可引起肝細胞損害、肝炎。 (6)阿司匹林哮喘:此藥引起的哮喘占哮喘患者2.3%~20%,主要的是因PGE減少,白三烯增多所致(脂氧酶途徑)。 非處方藥解熱鎮(zhèn)痛藥收載了兩個復方制劑: (1)復方對乙酰氨基酚片,又名新APC。每片由對乙酰氨基酚126毫克、阿司匹林30毫克、咖啡因30毫克組成。 (2)復方對乙酰氨基酚片Ⅱ,又名散利痛片。每片由對乙酰氨基酚250毫克、異丙安替比林150毫克、無水咖啡因50毫克組成。 處方藥中的去痛片含有氨基比林,老APC中含非那西丁,這兩種藥的不良反應(yīng)嚴重,故非處方藥不收載,可在醫(yī)師指導下使用。 組成抗感冒藥的復方制劑多由下列藥物組成。 (1)解熱鎮(zhèn)痛藥如對乙酰氨基酚、布洛芬、阿司匹林。 (2)緩解鼻塞藥如偽麻黃堿。 (3)抗過敏藥如馬來酸氯苯那敏(撲爾敏)、鹽酸苯海拉明。 (4)鎮(zhèn)咳祛痰藥如氫溴酸右美沙芬、愈創(chuàng)木酚甘油醚。 (5)抗病毒藥如金剛烷胺。 (6)中藥如板藍根、人工牛黃。 發(fā)熱,俗稱發(fā)燒,是疾病的一個癥狀,預(yù)示著體內(nèi)有病原體感染,一見發(fā)熱就用退熱藥易掩蓋病情。另一個原因,發(fā)燒是人體的一種防御性反應(yīng),對病原體不利。因為機體在發(fā)燒時,體內(nèi)抗體生成增多,白細胞的吞噬作用和肝臟的解毒功能增強,可以協(xié)助消滅入侵的病原體。 所以不能一見發(fā)熱就吃退熱藥,應(yīng)當首先自我判斷或在藥師指導或在醫(yī)師診斷后再用藥。如果熱度不高,比如在38℃以下,只需多飲水、注意休息、加強營養(yǎng)、而不必動用退熱藥;但如果熱度較高,在39℃以上,或者發(fā)熱時間太長,則需要服用退熱藥。 含有氨基比林的復方制劑如氨咖片、去痛片、安痛定等應(yīng)慎用,因為氨基比林易發(fā)生粒細胞缺乏癥及生成致癌物質(zhì)亞硝胺。粒細胞缺乏時,病人容易感染,可出現(xiàn)高熱、頭痛、咽痛,極度乏力、衰竭,口腔、咽峽、直腸都可發(fā)生潰瘍,甚至壞死。感染可迅速擴散至全身各部,并容易發(fā)生敗血癥和膿毒血癥,病勢兇猛,如不及時治療,病人有可能死亡,故服用本品要注意。為此,OTC里沒有收錄此藥。 最常用的解熱鎮(zhèn)痛藥是阿司匹林,妊娠初期服用,胎兒畸形發(fā)生率增高;妊娠中期服用,易引起死眙,新生兒體重減輕和肝臟損害;妊娠末期服用時可引起新生兒溶血和出血傾向。 前列腺素能使胃酸分泌減少,減少胃酸對胃黏膜的刺激和腐蝕作用,保護胃黏膜。阿司匹林能抑制前列腺素的合成,使胃黏膜缺血,胃酸分泌增多;同時前列腺素的前體花生四烯酸堆積有局部刺激作用,這將增加其對胃黏膜的損傷作用。故大劑量及長期應(yīng)用阿司匹林時,可誘發(fā)潰瘍,甚至引起不易察覺的胃出血,所以胃潰瘍病人不能使用阿司匹林。 體溫超過正常范圍或24小時內(nèi)體溫波動在1℃以上者,即為發(fā)熱。發(fā)熱的原因分為感染性發(fā)熱和非感染性發(fā)熱。感染性發(fā)熱是由多種急、慢性感染病,包括感冒、流行性感冒、肺炎、傷寒、麻疹、結(jié)核、蜂窩織炎、敗血癥等引起的發(fā)熱,是發(fā)熱最常見的原因,非感染性發(fā)熱包括變態(tài)反應(yīng)性疾病、血液病、結(jié)締組織病(自身免疫性疾病)、惡性腫瘤等。藥物也可引起發(fā)熱,稱為藥物熱。它是變態(tài)反應(yīng)致熱的一種。 發(fā)熱是人體對致病因子的一種保護性病理生理反應(yīng),也是診斷疾病的一種重要指征,因此不能濫用退熱藥。
治療發(fā)熱必須先弄清病因,只有在診斷明確之后才適宜作退熱治療。但如果高熱對病人的體質(zhì)消耗極大,引起嚴重癥狀或累及神經(jīng)系統(tǒng),則應(yīng)考慮采用退熱藥,與此同時,應(yīng)立即去醫(yī)院就醫(yī)。如自己能判斷為感冒或流感引起的發(fā)熱,也可自己選擇一種非處方解熱鎮(zhèn)痛藥。
阿司匹林與其他水楊酸類藥物、雙香豆素類抗凝藥、甲苯磺丁脲類降糖藥、甲氨蝶呤、巴比妥類、苯妥英鈉等合用時,由于阿司匹林大部分水解為水楊酸鹽,競爭性地與血漿蛋白結(jié)合,使這些藥物從結(jié)合狀態(tài)中游離出來,從而使它們的血藥濃度增高,不良反應(yīng)以及毒性加大。 阿司匹林與氨茶堿或其他堿性藥物(如碳酸氫鈉)合用,可以加速本品排泄和降低藥效。 糖皮質(zhì)激素包括氫化可的松、地塞米松等,這些藥物能促使胃酸、胃蛋白酶分泌,抑制胃黏液分泌,降低胃腸黏膜抵抗力,可誘發(fā)和加重胃及十二指腸潰瘍,甚至造成消化道出血或穿孔。內(nèi)源性前列腺素對胃黏膜有保擴作用,并可減少胃酸分泌;而阿司匹林抑制前列腺素合成,可引起胃黏膜糜爛,甚至潰瘍病,二者合用會使?jié)兗又兀改c出血加劇,故禁止該兩藥合用。 血栓素A:(TXA2)是血小板釋放ADP及聚集的誘導劑,小劑量的阿司匹林能抑制前列腺素合成酶,能夠減少血小板中TXA2的生成,而呈現(xiàn)抗血小板聚集的抗血栓形成的效能。但在大劑量時,阿司匹林能抑制血管壁中前列腺素(PGI2)的合成,PGI2是TXA2的生理性拮抗劑,PGI2合成減少,TXA2的功能相應(yīng)增強,誘發(fā)血小板的聚集。試驗證明,血小板中前列腺素合成酶對阿司匹林的敏感性遠較血管中的前列腺素合成酶為高,因此用小劑量的阿司匹林(成人一日50毫克)就可預(yù)防血栓的形成,而大劑量卻無此功能。 阿司匹林的致變態(tài)反應(yīng)僅次于青霉素,一般認為是藥理作用和免疫反應(yīng)的綜合作用,其特征分為三型:支氣管痙攣型、蕁麻疹型、血管水腫型,也可以是這幾種類型的混合型。對阿司匹林過敏癥狀最常見的是蕁麻疹和血管神經(jīng)性水腫,其次為哮喘,也可見過敏性鼻炎和濕疹。 一些哮喘患者服用阿司匹林和其他解熱鎮(zhèn)痛藥后可誘發(fā)劇烈哮喘,癥狀多在用藥后2小時內(nèi)出現(xiàn),稱為阿司匹林哮喘。它不是以抗原—抗體反應(yīng)為基礎(chǔ)的過敏反應(yīng),而是與阿司匹林抑制前列腺素的生物合成有關(guān)。因為前列腺素合成受阻,而由花生四烯酸生成的白三烯及其他脂氧酶代謝產(chǎn)物增多,這些都屬于內(nèi)源性收縮支氣管的物質(zhì),導致支氣管痙攣、誘發(fā)劇烈哮喘。所以,過敏體質(zhì)哮喘患者不能用阿司匹林,同樣蕁麻疹患者也不能用阿司匹林,以免加重過敏癥狀。 鼻息肉是一種常見病,它是由鼻腔和鼻竇黏膜極度水腫、受重力作用而逐漸下垂所形成的腫物,非真性腫瘤,常見于過敏性鼻炎及鼻竇炎,因黏膜極度水腫,組織間隙明顯擴張、積液而逐漸發(fā)展成息肉;也可由于慢性鼻炎和鼻竇炎的膿性分泌物長期刺激,黏膜發(fā)生靜脈周圍炎和淋巴管炎,靜脈血和淋巴回流受阻,以致黏膜肥厚和水腫,形成息肉。鼻息肉患者可有持續(xù)性鼻塞、鼻腔分泌物增多、張口呼吸及頭痛不適等。阿司匹林可抑制前列腺素合成,由花生四烯酸生成的白三烯及其他脂氧酸代謝產(chǎn)物增多,這些物質(zhì)既可使支氣管平滑肌收縮,又能使血管通透性增加,鼻息肉患者用后,可使鼻息肉增大,加重病人呼吸困難的癥狀,故鼻息肉患者應(yīng)禁用阿司匹林。 因為阿司匹林抑制前列腺素的合成,前列腺素本身對胃黏膜有保護作用,它還能促進胃腸道黏液的產(chǎn)生,抑制胃酸分泌,擴張胃部血管,增加胃黏膜血液供應(yīng)。當應(yīng)用阿司匹林以后,前列腺素及胃黏液分泌減少,它們對胃黏膜的保護作用減弱,而胃酸分泌增加,引起胃黏膜血管收縮,胄部的酒精吸收減慢,酒精對已經(jīng)水腫、糜爛及潰瘍的胃黏膜有刺激作用,可加重阿司匹林引起的胃潰瘍,甚至胃出血的癥狀。 疼痛是一種癥狀,主要有中樞性和外周性兩類。對不同性質(zhì)的疼痛,需采取不同的對策。作為非處方藥解熱鎮(zhèn)痛藥,其適應(yīng)證僅限于輕度至中度的疼痛,諸如輕度頭痛、偏頭痛、肌肉痛、關(guān)節(jié)痛、牙痛、痛經(jīng)等,對較為嚴重疼痛必須就醫(yī),以免貽誤病情。 (1)頭痛 引起頭痛最常見的原因是感冒,感冒好轉(zhuǎn),頭痛也就緩解或消失。如頭痛持續(xù)時間較長,又太嚴重,則多見于神經(jīng)衰弱患者。其他如高血壓、腦外傷后遺癥、顱內(nèi)占位性病變、血管運動性頭痛、眼屈光不正、青光眼、鼻竇炎、耳病等也都可以引起頭痛,這些疼痛必須咨詢醫(yī)師。 (2)關(guān)節(jié)痛 因為感冒,尤其是流感可引起四肢關(guān)節(jié)痛但無紅腫,適量服用解熱鎮(zhèn)痛藥,隨著感冒好轉(zhuǎn),疼痛立即隨之消失。其他如痛風、風濕性關(guān)節(jié)炎、類風濕關(guān)節(jié)炎等,也可以引起關(guān)節(jié)疼痛。 (3)肌肉痛 周身肌肉酸痛常見于感冒,尤其是流感所致,適量服用解熱鎮(zhèn)痛藥,可隨感冒好轉(zhuǎn)而緩解或消失。另外,肌肉過度疲勞或用力伸長、受涼亦可引起肌肉痛。 (4)神經(jīng)痛 人體處處有神經(jīng)纖維,每處神經(jīng)纖維都有一定走向和分布。神經(jīng)痛就是沿著神經(jīng)走行方向的疼痛,如坐骨神經(jīng)痛,往往表現(xiàn)為臀部及大眼后側(cè)、小眼后外側(cè)的疼痛。其他如寒冷、壓迫、牽拉、感染等,也可引起神經(jīng)痛。解熱鎮(zhèn)痛藥可以緩解此類疼痛。 (5)牙痛 牙痛為常見疼痛,牙質(zhì)過敏、齲齒、牙齦炎、牙周病、牙槽膿腫等均可引起。適量服用鎮(zhèn)痛藥可以緩解疼痛,然后應(yīng)及時找牙醫(yī)診治。 (6)痛經(jīng) 行經(jīng)前后或在行經(jīng)期出現(xiàn)的腹痛、腰酸、下腹脹或其他不適,用解熱鎮(zhèn)痛藥或止痛藥即可緩解。 感冒是一種常見病,它是由病毒引起的上呼吸道感染。最常見的是鼻病毒,引起“鼻感冒”或“普通感冒”。上呼吸道病毒感染與細菌感染關(guān)系密切??谇恢校貏e是咽部,常有各種病原菌,但它們一般不危害人體。只有當病毒在上呼吸道特別是咽部繁殖,引起局部發(fā)炎時,咽部細胞失去抵抗力,這時細菌可乘勢迅速繁殖,引起細菌繼發(fā)感染。 感冒多是由病毒感染引起的,目前還沒有很有效的治療藥物,只要無細菌繼發(fā)感染的并發(fā)癥,注意休息,多飲水,進食易消化食物,補充營養(yǎng),保持口腔、鼻腔清潔,一般健康成年人患感冒后幾日即可自愈。 (1)感冒熱度雖不高,但有明顯的頭痛、肌肉痛、關(guān)節(jié)痛等全身酸痛癥狀時,應(yīng)選用解熱鎮(zhèn)痛藥,如阿司匹林、布洛芬、對乙酰氨基酚等。 (2)感冒初起,鼻塞、咽干、咽痛、流涕、噴嚏、流淚等,可選用復方偽麻黃堿緩釋膠囊(新康泰克)。 (3)畏寒、發(fā)燒、頭痛初起,伴有全身肌肉酸痛、關(guān)節(jié)痛時,可選用阿司匹林、對乙酰氨基酚、布洛芬、貝諾酯等。 (4)感冒癥狀較重,頭痛、發(fā)熱、流涕、鼻塞、咽干、咽痛、咳嗽、咯痰等,可選用快克(復方氨基酚烷胺膠囊)、新速效感冒膠囊、力克舒、康必得、銀得菲、日夜百服寧、達諾等。 (1)注意只選擇一種,不應(yīng)同時服用作用相同的另一種,以免重復用藥,發(fā)生嚴重不良反應(yīng)。 (2)應(yīng)用含有偽麻黃堿的抗感冒藥時,老年人及心臟病、高血壓、糖尿病、甲狀腺功能亢進、肺氣腫、青光眼、前列腺肥大等患者須謹慎使用,孕婦及哺乳期婦女也要慎用。 (3)服用含有解熱鎮(zhèn)痛藥的抗感冒藥時禁止飲酒。 (4)肝、腎功能不良患者慎用抗感冒藥。 (5)凡駕駛機車、船或其他機械操作、高空作業(yè)者,在工作時間內(nèi)均應(yīng)禁服含馬來酸氯苯那敏(撲爾敏)或苯海拉明的抗感冒藥,前列腺肥大者也應(yīng)慎用。 (6)妊娠頭3個月的婦女禁用含有氫溴酸右美沙芬的抗感冒藥。 (7)本類藥物均為對癥治療的藥物,故服用3~7日后,癥狀若不緩解,建議患者去醫(yī)院診治。 (8)如患者正在服用其他藥品,特別是處方藥的,應(yīng)向患者詢問清楚,以便注意藥物合用時是否有不良相互作用產(chǎn)生。
(1)嚴格按照藥品使用說明書所規(guī)定的服用劑量,不可任意增加。非處方藥規(guī)定:成人,口服,一次0.3~0.6克,一日3次,一日總量不超過2克。 (2)避免服用與本品相同成分的抗感冒藥,即不能重復用藥。 (3)飲酒會增加肝毒性,故服用本品期間禁止飲酒。 (4)肝炎患者應(yīng)慎用對乙酰氨基酚,因為即使很小劑量也能損害已不正常的肝臟。 (5)避免長期服用,退熱限3日,止痛限5曰。 (6)避免空腹服用。 (7)長期服用苯妥英鈉的癲癇患者,合用本品極易引起肝中毒。 (8)長期大量應(yīng)用時應(yīng)經(jīng)常檢查肝功能。 痛風的臨床治療期望達到以下五個目的:盡快終止急性關(guān)節(jié)炎發(fā)作;防止關(guān)節(jié)炎復發(fā);糾正高尿酸血癥,防止尿酸鹽沉積在腎臟、關(guān)節(jié)等所引起的各種并發(fā)癥;防止尿酸結(jié)石形成。 痛風急性發(fā)作是尿酸鹽在關(guān)節(jié)及關(guān)節(jié)周圍組織,以結(jié)晶形式沉積所引起的急性炎性反應(yīng),好發(fā)于下肢關(guān)節(jié),典型發(fā)作起病急驟,數(shù)小時內(nèi)發(fā)展至高峰,疼痛劇烈。應(yīng)及時用藥,越早治療效果越好,療效隨時間延誤而下降。急性期首選藥物為秋水仙堿,能迅速緩解疼痛癥狀。但秋水仙堿也可能產(chǎn)生嚴重的胃腸不良反應(yīng),若患者不耐受,則可調(diào)整應(yīng)用非甾體抗炎藥,常用的有保泰松、消炎痛、羥基保泰松等。首劑量可稍大,以后減量一半維持,一日2—3次,一般連續(xù)用藥不超過3日。強的松、氫化可的松等也有良效,但僅用于重癥患者或?qū)η锼蓧A、消炎痛等療效差及不耐受者。 由第一藥店·藥店人綜合整理 |
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