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5α-還原酶抑制劑是抗前列腺增生（BPH）藥物中的重要品種，在治療良性前列腺增生中發(fā)揮了重要作用。在新藥頻頻上市的有力推動(dòng)下，抗前列腺增生藥物市場(chǎng)呈現(xiàn)平穩(wěn)增長(zhǎng)之勢(shì)。在2006年P(guān)harma Business雜志公布的全球最暢銷(xiāo)500種藥品中，5α-還原酶抑制劑銷(xiāo)售額已達(dá)到10.19億美元，占據(jù)了抗前列腺增生藥物市場(chǎng)的24%。2007年比上一年略有下滑，為9.63億美元。在中國(guó)，5α-還原酶抑制劑和雄性激素受體拮抗劑在抗前列腺增生市場(chǎng)中約占據(jù)了一半的份額。 臨床上常采用α-受體阻滯劑和5-α還原酶抑制劑聯(lián)合給藥治療前列腺增生。這一類(lèi)別中的主要品種是非那雄胺、度他雄胺和依立雄胺。 非那雄胺：成熟 非那雄胺（Finasteride）為4-氮甾體激素化合物，是由美國(guó)默沙東公司開(kāi)發(fā)的特異性5α-還原酶Ⅱ抑制劑類(lèi)藥物。1992年6月通過(guò)美國(guó)FDA批準(zhǔn)，以商品名“Proscar”上市，目前已在全球110多個(gè)國(guó)家地區(qū)獲得注冊(cè)后上市。2006年，Proscar全球銷(xiāo)售額為6.19億美元，在藥品專(zhuān)利期滿和同類(lèi)藥物的競(jìng)爭(zhēng)下，2007年，Proscar的銷(xiāo)售下降了33.60%，銷(xiāo)售額僅為4.11億美元。 20世紀(jì)90年代初，非那雄胺開(kāi)始進(jìn)入我國(guó)市場(chǎng)，1993年8月11日獲得我國(guó)行政保護(hù)，同年，中美杭州默沙東公司的非那雄胺以商品名“保列治”在我國(guó)上市。隨著保列治行政保護(hù)的結(jié)束，國(guó)內(nèi)制藥企業(yè)紛紛開(kāi)發(fā)了非那雄胺。至2008年10月，國(guó)家食品藥品監(jiān)督管理局（SFDA）已頒發(fā)了32張?jiān)纤帯?4張片劑、10張膠囊和1張分散片生產(chǎn)批文。 目前，非那雄胺已成為國(guó)內(nèi)居于首位的抗良性前列腺增生藥物，進(jìn)入樣本醫(yī)院的品牌藥物已有21個(gè)。2006年在全國(guó)醫(yī)藥商業(yè)領(lǐng)域領(lǐng)先的前200位藥品中排名第24位，其市場(chǎng)金額已超過(guò)2.74億元。據(jù)《中國(guó)醫(yī)院藥品市場(chǎng)研究》分析表明：在處方藥集中度高的城市樣本醫(yī)院市場(chǎng)中，2004～2006年，非那雄胺一直居于抗良性前列腺增生藥物市場(chǎng)的霸主地位，其市場(chǎng)份額分別為60.79%、61.42%和58.92%；其銷(xiāo)售量分別增長(zhǎng)了27.96%、27.87%和30.46%。 非那雄胺屬于高價(jià)位的治療藥物，在我國(guó)市場(chǎng)上憑借其經(jīng)營(yíng)理念和促銷(xiāo)手段，主導(dǎo)了BPH藥物市場(chǎng)，呈現(xiàn)出平穩(wěn)增長(zhǎng)的態(tài)勢(shì)。2007年，在16城市樣本醫(yī)院市場(chǎng)中，非那雄胺的用藥金額已達(dá)到了9275萬(wàn)元，同比上一年的8692萬(wàn)元增長(zhǎng)了6.71%（見(jiàn)圖1）。市場(chǎng)上銷(xiāo)售的非那雄胺有進(jìn)口、合資和國(guó)產(chǎn)藥品，其中進(jìn)口和合資藥品主要由默沙東的保列治把持。在2007年醫(yī)院市場(chǎng)上，保列治占據(jù)了86.39%，而眾多國(guó)產(chǎn)品牌占據(jù)了7.47%，河南天方藥業(yè)的藍(lán)樂(lè)、揚(yáng)子江藥業(yè)的星保、北京賽科制藥的卡波、南京美瑞制藥有限公司的葆利安、沈陽(yáng)明華制藥的多曬這5個(gè)品牌占據(jù)了6.04%（見(jiàn)表1）。 2007年國(guó)家發(fā)改委調(diào)整了非那雄胺藥品價(jià)格，同規(guī)格的國(guó)產(chǎn)藥物相比進(jìn)口藥的零售價(jià)格低44%。在藥物具有幾乎同樣的生物等效性、價(jià)格卻低了近一半的情況下，使國(guó)產(chǎn)藥的銷(xiāo)售量大幅增長(zhǎng)，預(yù)計(jì)2008年國(guó)產(chǎn)非那雄胺的市場(chǎng)占有量將呈現(xiàn)出持續(xù)增長(zhǎng)的態(tài)勢(shì)。 度他雄胺：搶閘 度他雄胺（Dutasteride）屬于新型5α-還原酶抑制劑，是一個(gè)用于治療繼發(fā)性BPH的中度至重度下尿路癥狀的藥物。 度他雄胺由葛蘭素史克公司開(kāi)發(fā)，商品名為“Avodart”。2002年11月在美國(guó)和歐洲上市。度他雄胺的特點(diǎn)是比非那雄胺半衰期長(zhǎng)，藥物起效時(shí)間快，順應(yīng)了老年人用藥的心理特征，從而在西方市場(chǎng)形成了對(duì)非那雄胺市場(chǎng)的沖擊。 度他雄胺是首個(gè)也是唯一一個(gè)用于治療前列腺增生的雙重5α-還原酶抑制劑，是Ⅰ型和Ⅱ型5α-還原酶雙重競(jìng)爭(zhēng)性抑制劑，具有減少血中雙氫睪酮含量而縮小前列腺體的作用，從而顯著減少尿路閉鎖癥狀，并增加最大尿流率，達(dá)到減少殘余尿量、降低急性尿潴留發(fā)作和降低手術(shù)風(fēng)險(xiǎn)的作用。2008年6月19日，美國(guó)FDA批準(zhǔn)度他雄胺與坦索羅辛聯(lián)用治療前列腺增生癥，進(jìn)一步改善了坦索羅辛用藥后不良反應(yīng)的發(fā)生。 2005年，度他雄胺進(jìn)入世界七大藥品市場(chǎng)暢銷(xiāo)500強(qiáng)榜單中，銷(xiāo)售額為2.35億美元，2006年同比上一年增長(zhǎng)了70%，達(dá)到了4億美元，2007年增長(zhǎng)了32%，達(dá)到了5.52億美元。 國(guó)外研究顯示：度他雄胺對(duì)5α-還原酶Ⅰ的抑制作用是非那雄胺的60倍。臨床已顯示出其對(duì)前列腺癌具有一定的活性作用，可降低前列腺癌發(fā)生和進(jìn)展期的危險(xiǎn)。 依立雄胺：增長(zhǎng) 依立雄胺是一種新型5α-還原酶選擇性抑制劑，亦稱(chēng)愛(ài)普列特。在美國(guó)史克公司對(duì)其進(jìn)行藥物研發(fā)和臨床試驗(yàn)的同時(shí)，國(guó)內(nèi)的中國(guó)藥科大學(xué)、中科院上海有機(jī)化學(xué)研究所、揚(yáng)州制藥廠也合作開(kāi)發(fā)成功了一類(lèi)新藥依立雄胺，并于1996年獲得了SFDA批準(zhǔn)進(jìn)行臨床試驗(yàn)，1999年8月，SFDA頒發(fā)了依立雄胺原料藥及片劑新藥證書(shū)與生產(chǎn)批文。 依立雄胺可與5α-還原酶NADP形成三元復(fù)合物，從而抑制5α-還原酶活性，抑制睪酮向雙氫睪酮轉(zhuǎn)化，使前列腺體內(nèi)及血清中雙氫睪酮水平降低，而不影響血清中睪酮水平，并使前列腺體積明顯縮小，從而達(dá)到改善BPH病人排尿困難等癥狀，具有安全可靠性。依立雄胺對(duì)Ⅰ型酶作用弱，其可與酶不可逆地結(jié)合形成無(wú)活性的復(fù)合物，不會(huì)像非那雄胺那樣引起前列腺內(nèi)睪酮水平的升高，但降低前列腺內(nèi)雙氫睪酮水平的作用比非那雄胺弱。 該藥在開(kāi)放性Ⅳ期臨床研究中也取得了較為滿意的療效，現(xiàn)已成為一種較為理想的治療良性前列腺增生的新藥，已列入《國(guó)家基本醫(yī)療保險(xiǎn)藥品目錄》。2008年，江蘇聯(lián)環(huán)藥業(yè)申報(bào)的愛(ài)普列特緩釋制劑被授予國(guó)家發(fā)明專(zhuān)利。 目前，依立雄胺由江蘇聯(lián)環(huán)藥業(yè)生產(chǎn)，商品名為“川流”，在產(chǎn)品上市初期起步階段的2006年，國(guó)內(nèi)16城市樣本醫(yī)院用藥已達(dá)600多萬(wàn)元，2007年比上一年增長(zhǎng)了4%，從2008年第一季度用藥分析，2008年比上一年的增長(zhǎng)率將超過(guò)20%，進(jìn)入增長(zhǎng)期階段。愛(ài)普列特緩釋片獲準(zhǔn)上市后，必將推動(dòng)了市場(chǎng)的發(fā)展和良性循環(huán)。 |
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