由土壤鏈霉菌（StrePtomycesnmosus）的培養(yǎng)液中提取而得。按無水物計(jì)算，每Img的效 價(jià)不得少于930土霉素單位。 【性狀】淡黃色的結(jié)晶性或無定形粉末；無臭；在日光下顏色變暗，在堿性溶液中易破 壞失效。在乙醇中微溶，在水中極微溶解；在氫氧化鈉試液和稀鹽酸中溶解。效價(jià)測(cè)定每 1000土霉素單位相當(dāng)于Img土霉素。 其鹽酸鹽為黃色結(jié)晶性粉末，在水中易溶，10%水溶液的pH值應(yīng)為2.3 - 2.9， 【藥理】 (l)藥效學(xué)本品具廣譜抑菌作用，敏感菌包括肺炎球菌、鏈球菌、部分葡萄球菌、炭疽 桿菌、破傷風(fēng)桿菌、棒狀桿菌等革蘭氏陽性菌以及大腸桿菌、巴斯德氏菌、沙門氏菌、布魯氏 菌、嗜血桿菌、克雷伯氏菌和鼻疽桿菌等革蘭氏陰性菌。對(duì)支原體（如豬肺炎支原體）、衣原 體、立克次體、螺旋體等也有一定程度的抑制作用。 (2)藥動(dòng)學(xué) 土霉素內(nèi)服易吸收，但不完全。一次內(nèi)服后，一般2- 4h達(dá)血藥峰濃度，牛 因部分藥物進(jìn)入瘤胃后延緩吸收，需4 - 8h才達(dá)峰濃度。牛內(nèi)服50mg/kg后，血清濃度(> 1 /ig/mL)約可維持20 - 24h。雞吸收較快，th達(dá)血藥峰濃度。如與乳類制品或含鈣、鎂、鉛、 鐵等藥物同服時(shí)，因形成不溶性絡(luò)合物，不僅抑制吸收，且降低抗菌活性。土霉素鹽酸鹽給 豬肌內(nèi)注射后5 min即在血清中出現(xiàn)，2h內(nèi)達(dá)高峰。給牛肌內(nèi)注射或靜脈注射lOmg/kg后， 其血清治療濃度（> ltig/mL）的維持時(shí)間，肌內(nèi)注射(18 - 19h)較靜脈注射(8h)為長。給馬肌 內(nèi)注射或靜脈注射5mg/kg，在24h的平均血藥濃度，靜脈注射為1.52tig/—nL），肌內(nèi)注射為0． 72/ig/mL。而半衰期為靜脈注射15. 7h，肌內(nèi)注射10.5h，給雞肌內(nèi)注射lOOmg/kg后lOmin 即達(dá)血藥峰濃度（67. 5tig/mL），24h內(nèi)可維持1.5/ig/mL。吸收后廣泛分布于肝、腎、肺等組織 和體液中，易滲入胸水、腹水、胎畜循環(huán)及乳汁中。不易透過血腦屏障。在腦脊液中的濃度 約為血濃度的10% - 20%，腦膜發(fā)炎時(shí)可略高。也有微量滲入瘤胃液中，并能沉積于骨、齒 等組織內(nèi)。主要以原型從尿中排出。一部分在肝臟膽汁中濃縮，排入腸內(nèi)，部分再被吸收， 形成“肝腸循環(huán)”。腎功能減退時(shí)可在體內(nèi)蓄積。 【用途】用于防治巴氏桿菌病、布氏桿菌病、炭疽及大腸桿菌和沙門氏菌感染、急性呼 吸道感染、馬鼻疽、馬腺疫和豬支原體肺炎等。對(duì)敏感菌所致泌尿道感染，宜同服維生素C 酸化尿液。亦常用作飼料藥物添加劑，除可一定程度地防治疾病外，還能改善飼料的利用效 率和促進(jìn)增重。 【藥物相互作用】 (l)與碳酸氫鈉同用，可能升高胃內(nèi)pH值，而使四環(huán)素類的吸收減少及活性降低。 (2)與鈣鹽、鐵鹽或含金屬離子鈣、鎂、鋁、鉍、鐵等的藥物（包括中草藥）同用時(shí)可與四環(huán) 素類形成不溶性絡(luò)合物，減少藥物的吸收。 (3)與強(qiáng)利尿藥如呋噻米等同用可使腎功能損害加重。 (4)四環(huán)素類屬快效抑菌藥，可干擾青霉素類對(duì)細(xì)菌繁殖期的殺菌作用，宜避免同用。 【注意】 (l)本品應(yīng)避光密閉，在涼暗的干燥處保存。忌日光照射。忌與含氯量多的自來水和堿 性溶液混合。不用金屬容器盛藥。 (2)內(nèi)服時(shí)避免與乳制品和含鈣、鎂、鋁、鐵、鉍等藥物及含鈣量較高的飼料伍用。食物 可阻滯四環(huán)素類吸收，宜飼前空腹服用。 (3)成年反芻動(dòng)物、馬屬動(dòng)物和兔不宜內(nèi)服四環(huán)素類，因易引起消化紊亂，導(dǎo)致減食、腹 脹、下痢及維生素B、K缺乏等癥狀。長期應(yīng)用可誘發(fā)耐藥細(xì)菌和真菌的二重感染，嚴(yán)重者 引起敗血癥而死亡。馬有時(shí)在注射后亦可發(fā)生胃腸炎，宜慎用。 (4)患畜肝、腎功能嚴(yán)重?fù)p害時(shí)忌用四環(huán)素類藥物。 (5)休藥期，內(nèi)服 牛、羊5日，產(chǎn)奶期禁用；豬5日。 注射 牛22日，產(chǎn)扔期禁用；豬20日。 【用法與用量】 內(nèi)服 一次量每lkg體重 豬、駒、犢、羔10 - 25mg犬15 - 50mg 禽25 - 50mg -日2-3次連用3-5日 靜脈注射一次量每lkg體重家畜5- lOmg -日2次連用2-3日 【制劑與規(guī)格】土霉素片(1)0.05g(5萬單位) (2)0. 125g( 12.5萬單位) (3)0.25g （25萬單位） 注射用鹽酸土霉素(1)0.2g(20萬單位) (2)lg(100萬單位) |
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