抗菌藥物抑制或殺滅病原菌的能力稱為:抗菌活性
抗菌藥物濃度已低于最小抑菌濃度或藥物全部排出后,仍然對細(xì)菌的生長繁殖有抑制作用,此種現(xiàn)象稱為:抗菌后效應(yīng) 通過抑制細(xì)菌細(xì)胞壁合成的藥物:青霉素類、頭孢菌素類、磷霉素、環(huán)絲氨酸,萬古霉素、桿菌肽等 通過抑制細(xì)胞膜功能發(fā)揮抗菌作用:多粘菌素、制霉菌素、兩性霉素藥圈 通過抑制蛋白質(zhì)合成發(fā)揮抗菌作用:氨基苷類、大環(huán)內(nèi)酯類、四環(huán)素類、氯霉素類、克林霉素類 通過干擾核酸代謝,發(fā)揮抗菌作用:喹諾酮類、磺胺類、利福平、齊多夫定、阿昔洛韋、阿糖胞苷 耐藥性產(chǎn)生機(jī)制包括:產(chǎn)生滅活酶、改變靶部位、增加代謝拮抗物、改變細(xì)胞通透性、加強主動外排系統(tǒng)及其他方式 主要通過腎排泄的抗菌藥:氨基糖苷類、萬古霉素、多黏菌素類、四環(huán)素類 對兒童生長發(fā)育有影響的抗菌藥:四環(huán)素、氟喹諾酮類 防止和杜絕抗菌藥物濫用包括:病毒性感染一般不用、發(fā)熱原因不明者不用、不是細(xì)菌感染的腹瀉、腸炎不用、皮膚和黏膜一般不用 抗菌藥物聯(lián)合應(yīng)用的指征:病因未明而又危及生命的嚴(yán)重感染、混合感染、減緩耐藥的產(chǎn)生、降低毒副作用、患者的免疫功能低下 青霉素的抗菌譜包括:革蘭陽性球菌和桿菌、革蘭陰性球菌、螺旋體藥圈 青霉素對G+球菌有效的有:溶血性鏈球菌、肺炎鏈球菌、草綠色鏈球菌、肺炎雙球菌、不產(chǎn)青霉素酶的金黃色葡萄球菌和厭氧的陽性球菌 青霉素對G-球菌有效的有:腦膜炎奈瑟球菌、淋病奈瑟菌 青霉素的抗菌機(jī)制:抑制轉(zhuǎn)肽酶,造成細(xì)胞壁合成障礙 與青霉素聯(lián)合應(yīng)用有增效作用的藥物是:丙磺舒 青霉素為什么不宜與抑菌藥四環(huán)素、氯霉素和大環(huán)內(nèi)酯類合用 青霉素屬于繁殖期殺菌劑,而抑菌藥阻礙細(xì)菌繁殖,使青霉素不能充分發(fā)揮作用-----拮抗作用。 青霉素最常見最嚴(yán)重的不良反應(yīng):變態(tài)反應(yīng) 青霉素治療梅毒和鉤端螺旋體病時可發(fā)生:赫氏反應(yīng) 大劑量青霉素快速靜脈注射可發(fā)生:青霉素腦病 引起青霉素速發(fā)過敏反應(yīng)的過敏原:青霉噻唑酸蛋白 引起青霉素遲發(fā)過敏反應(yīng)的過敏原:青霉烯酸蛋白,與血清病樣反應(yīng)有關(guān) 用青霉素治療破傷風(fēng)、白喉及炭疽癥時應(yīng)加用 相應(yīng)的抗毒素 氨芐西林、阿莫西林特點是:耐酸、廣譜、不耐酶 雙氯西林的抗菌特點:耐酸、耐酶、用于耐青霉素金黃色葡萄球菌感染藥圈 呋芐西林、替卡西林、美洛西林抗菌特點 不耐酸、不耐酶、對銅綠假單胞菌有效 頭孢菌素類抗菌特點:抗菌譜廣、殺菌力強、過敏反應(yīng)少、對β-內(nèi)酰胺酶穩(wěn)定 第一代頭孢菌素抗菌特點:對G+菌作用強,對G-菌作用弱、對青霉素酶穩(wěn)定,對β-內(nèi)酰胺酶不穩(wěn)定、腎毒性較第二、三代大。 第二代頭孢菌素抗菌特點:對G+菌不如第一代,對G-菌作用增強、對β-內(nèi)酰胺酶較穩(wěn)定、腎毒較第一代小。 第三代頭孢菌素抗菌特點:對G-菌作用強,對G+菌作用弱。對銅綠假單胞菌有效、對β-內(nèi)酰胺酶高度穩(wěn)定、血漿半衰期長、對腎基本無毒性。 亞胺培南為什么要與西司他丁配伍 西司他丁抑制腎脫氫肽酶,保護(hù)亞胺培南不被滅活。 克拉維酸屬于:β-內(nèi)酰胺酶抑制劑 可作為氨基糖苷類的替代品,與其合用可加強對銅綠假單胞菌和腸桿菌作用 氨曲南 紅霉素的抗菌作用機(jī)制:與核糖體50S亞基結(jié)合,抑制蛋白質(zhì)合成。 紅霉素為什么不宜與氯霉素、克林霉素合用 作用靶位相同,合用發(fā)生相互拮抗作用。 軍團(tuán)菌病、百日咳、空腸彎曲菌腸炎和支原體肺炎的首選藥:紅霉素 紅霉素主要不良反應(yīng):胃腸道反應(yīng) 大環(huán)內(nèi)酯類抗生素中抗菌活性最強:克拉霉素 血漿半衰長,每日給藥一次的藥物:阿奇霉素 金黃色葡萄球菌骨髓炎的首選藥物:克林霉素 克林霉素抗菌機(jī)制:與細(xì)菌核糖體50s亞基結(jié)合,抑制蛋白質(zhì)合成藥圈 萬古霉素的特點:只對G+菌有強大抗菌作用 萬古霉素抗菌機(jī)制:抑制葡萄糖基轉(zhuǎn)移酶,阻止肽聚糖合成,細(xì)菌細(xì)胞壁缺陷 何藥可出現(xiàn)“紅人綜合征”或“紅頸綜合征”:萬古霉素 萬古霉素為什么不宜與氨基糖苷類聯(lián)合用藥:引起耳毒性和腎毒性的風(fēng)險增加 氨基糖苷類藥物的抗菌作用機(jī)制:對敏感細(xì)菌蛋白質(zhì)生物合成的起始階段、肽鏈延伸階段和終止階段三個階段均有影響,抑制蛋白合成。 氨基糖苷類抗生素的主要不良反應(yīng):耳毒性、腎毒性、神經(jīng)肌肉阻滯、變態(tài)反應(yīng) 治療土拉菌病和鼠疫的首選藥物:鏈霉素 氨基苷類藥物中可用于治療結(jié)核病藥物:鏈霉素 氨基糖苷類中最易引起變態(tài)反應(yīng)的藥物:鏈霉素 對多種氨基糖苷類鈍化酶穩(wěn)定的藥物是:阿米卡星、奈替米星 氨基苷類藥物中對銅綠假單胞菌有效的有:慶大霉素、阿米卡星、奈替米星 非典型分枝桿菌感染主要選用:阿米卡星 氨基糖苷類中耳、腎毒性發(fā)生率最低的:奈替米星 氨基糖苷類中治療各種革蘭陰性桿菌感染的首選藥:慶大霉素 鏈霉素引起過敏休克搶救,除應(yīng)靜脈注射腎上腺素外還要用:鈣劑 為了避免耳毒性,氨基苷類藥物不宜與哪些藥物合用:呋塞米、依他尼酸、布美他尼或順鉑等 四環(huán)素類抗菌作用機(jī)制:與細(xì)菌核糖體30s亞基結(jié)合,抑制細(xì)菌蛋白質(zhì)合成 四環(huán)素類的抗菌譜:G+、G—菌、支原體、立克次氏體、衣原體和螺旋體及某些原蟲。 立克次體病、衣原體病、支原體病、螺旋體病首選藥:多西環(huán)素 四環(huán)素類藥物中可用于酒糟鼻、痤瘡治療藥物:米諾環(huán)素藥圈 影響牙齒和骨骼發(fā)育的藥物:四環(huán)素類 最易引起二重感染的藥物:四環(huán)素類 膽汁中濃度高,肝腸循環(huán)顯著:多西環(huán)素 易通過血腦屏障,腦脊液中濃度高的藥物:氯霉素 傷寒、副傷寒病首選藥物:氯霉素 氯霉素嚴(yán)重的不良反應(yīng):骨髓抑制、灰嬰綜合癥 限制氯霉素全身應(yīng)用的主要原因:再生障礙性貧血 喹諾酮類抗菌作用機(jī)制:抑制細(xì)菌DNA的回旋酶(G-)和拓?fù)洚悩?gòu)酶Ⅳ(G+),干擾細(xì)菌DNA復(fù)制。 對革蘭陰性桿菌抗菌活性為氟喹諾酮類中最高者:環(huán)丙沙星 喹諾酮類藥物中尿中排出量最高者:氧氟沙星 喹諾酮類藥物中對結(jié)核桿菌有效,可作為治療結(jié)核病二線藥物:氧氟沙星藥圈 磺胺類藥抗菌作用機(jī)制:抑制二氫蝶酸合酶,妨礙二氫葉酸合成 磺胺類藥物中與血漿蛋白結(jié)合率低,易透過血腦屏障的藥物是:磺胺嘧啶(SD) 磺胺類藥物中在腸道分解出的磺胺吡啶和5-氨基水楊酸鹽的是:柳氮磺吡啶 防治流行性腦膜炎的首選藥:磺胺嘧啶 可治療潰瘍性結(jié)腸炎的藥物:柳氮磺吡啶 甲氧芐啶抗菌機(jī)制:抑制二氫葉酸還原酶 復(fù)方新諾明由何藥組成:磺胺甲(口惡)唑和甲氧芐啶 特比萘芬的抗菌機(jī)制:選擇性抑制真菌膜的角鯊烯環(huán)氧化物酶 特比萘芬屬于:抗淺部真菌感染藥 咪康唑?qū)儆?廣譜抗真菌藥,対淺部和深部真菌感染均有效藥圈 酮康唑?qū)儆?口服廣譜抗真菌藥 唑類藥物中抗真菌作用最強的:伊曲康唑 全身性深部真菌感染首選藥:兩性霉素B 治療HIV病毒感染的首選藥物:齊多夫定 齊多夫定抗HIV機(jī)制:抑制HIV反轉(zhuǎn)錄酶,抑制DNA鏈的增長,阻礙病毒的復(fù)制和繁殖 主要用于亞洲甲型流感的預(yù)防和治療藥物:金剛乙胺 奧司他韋屬于:神經(jīng)氨酸酶抑制劑 目前防治流感病毒較為有效的藥物:奧司他韋 高選擇性的抗皰疹病毒藥:阿昔洛韋 拉米夫定抗肝炎病毒機(jī)制:抑制HIV病毒的逆轉(zhuǎn)錄酶、抑制HBV病毒DNA多聚酶 干擾素屬于:廣譜抗病毒藥,通過誘導(dǎo)機(jī)體細(xì)胞產(chǎn)生抗病毒蛋白酶,抑制病毒復(fù)制 異煙肼抗菌機(jī)制 抑制分枝菌酸合成 各種類型結(jié)核病的首選藥 異煙肼 異煙肼治療結(jié)核病,同服維生素B6目的:防止周圍神經(jīng)炎及中樞神經(jīng)興奮 異煙肼抗結(jié)核特點:抗結(jié)核作用選擇高、作用強、穿透力強、可殺滅細(xì)胞內(nèi)及纖維化或干酪樣病灶內(nèi)的結(jié)核桿菌、單用易產(chǎn)生耐藥性 利福平具有:抗結(jié)核、抗麻風(fēng)、抗細(xì)菌、抗病毒和沙眼衣原體作用藥圈 利福平的抗菌機(jī)制:抑制依賴DNA的RNA多聚酶 乙胺丁醇較嚴(yán)重的毒性反應(yīng)為:球后視神經(jīng)炎 治療麻風(fēng)病的首選藥:氨苯砜 對麻風(fēng)病并無治療作用,但與抗麻風(fēng)藥合用減少麻風(fēng)反應(yīng)的藥物:沙利度胺 控制瘧疾的急性發(fā)作和根治惡性瘧首選藥:氯喹 氯喹具有:抗瘧疾、抗腸外阿米巴病、免疫抑制作用 主要用于耐氯喹及耐多藥的惡性瘧,尤其是腦型惡性瘧的藥物:青蒿素 何藥具有金雞納不良反應(yīng):奎寧 主要用于病因性預(yù)防的抗瘧疾藥:乙胺嘧啶 主要用于控制瘧疾復(fù)發(fā)和傳播的藥物:伯氨喹 治療阿米巴病和陰道滴蟲首選藥物:甲硝唑 治療血吸蟲病及絳蟲病的首選藥:吡喹酮藥圈 蛔蟲、鉤蟲、蟯蟲均有明顯驅(qū)蟲作用,還具有調(diào)節(jié)免疫功能的藥物:左旋咪唑 治療蟯蟲感染首選藥:恩波維銨 嘌呤核苷酸合成抑制劑:巰嘌呤 胸苷酸合成酶抑制劑:氟尿嘧啶 二氫葉酸還原酶抑制劑:甲氨蝶呤 核苷酸還原酶抑制劑:羥基脲 DNA多聚酶抑制劑 阿糖胞苷 藥圈 直接破壞DNA結(jié)構(gòu)和功能的藥物:烷化劑、絲裂霉素、順鉑 干擾RNA轉(zhuǎn)錄的藥物:放線菌素類、柔紅霉素、阿霉素 影響蛋白質(zhì)合成和功能的藥物:門冬酰胺酶、紫杉醇、秋水仙堿、長春堿類 主要作用于細(xì)胞周期S期藥物:甲氨蝶呤、氟尿嘧啶、巰嘌呤、阿糖胞苷、羥基脲 主要作用于細(xì)胞周期M期藥物:長春堿、長春新堿 主要用于消化道腫瘤的藥物:氟尿嘧啶 具有免疫抑制作用的抗腫瘤藥:環(huán)磷酰胺、巰嘌呤、多柔比星 骨髓毒性很小,但肺毒性比較大:博萊霉素 具有耳毒性的抗惡性腫瘤藥:順鉑 治療卵巢癌和乳腺癌的一線藥物:紫杉醇 治療雌激素受體陽性的晚期乳腺癌、停經(jīng)后晚期乳腺癌的首選藥物:他莫昔芬 治療急性非淋巴細(xì)胞性白血病首選藥物:阿糖胞苷 主要用于治療各種實體瘤的藥物:絲裂霉素 與順鉑和博來霉素合用是治療睪丸癌的首選藥物:長春堿 對慢性髓性白血病效果顯著的藥物:白消安 |
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