中藥藥劑學(xué)

一  表面活性劑

HLB值越高，親水性越強(qiáng)；HLB越低親油性越強(qiáng)：HLB15～18作增溶劑，HLB8～16作O/W型乳化劑，HLB3～8作W/O型乳化劑，HLB7～9作潤濕劑。

毒性：陽離子＞陰離子＞非離子＞兩性離子

（一） 陰離子表面活性劑

1、肥皂類：硬脂酸、油酸、月桂酸。具有良好的乳化能力，易被酸破壞，一般只用于外用制劑。

  2、硫酸化物：常用的有：①硫酸化蓖麻油（土耳其紅油）可做載體使揮發(fā)油和水不容性殺菌劑溶于水中。②高級脂肪醇硫酸脂類：十二烷基硫酸鈉（月桂醇硫酸鈉），乳化能力強(qiáng)，主要用于外用軟膏的乳化劑。

  3、磺酸化物：在酸水溶液中較穩(wěn)定。常用的有①脂肪族磺酸化物，如二辛基琥珀酸磺酸鈉（商品名“阿洛索-OT”）②烷基芳基磺酸化物，如十二烷基苯磺酸鈉，廣泛用作洗滌劑。環(huán)球網(wǎng)校

（二） 陽離子表面活性劑

  其水溶性大，在酸性或堿性溶液中穩(wěn)定，具有良好的表面活性和殺菌作用。常用的有苯扎氯氨（潔爾滅）、苯扎溴氨（新潔爾滅）

（三）兩性離子表面活性劑

1、天然的兩性離子表面活性劑

  豆磷脂和卵磷脂，常用于注射乳劑及脂質(zhì)體的制備。

2、合成的兩性離子表面活性劑

  胺鹽（氨基酸型）、季銨鹽（甜菜堿型） 環(huán)球網(wǎng)校

（四）非離子表面活性劑

  1、脫水山梨醇脂肪酸脂

  司盤類（Spans）親油性較強(qiáng)，常用作W/O型乳劑的乳化劑或O/W型乳劑的輔助乳化劑。常用的有司盤20、40、60、80、85

  2、聚氧乙烯脫水山梨醇脂肪酸脂

  吐溫類（Tweens）親水性強(qiáng)，水溶性表面活性劑，主要用作增溶劑、O/W型乳化劑、潤濕劑和助分散劑。常用的有吐溫20、40、60、80、85

  3、聚氧乙烯脂肪酸脂

  商品名：賣澤（Myrij）水溶性和乳化性很強(qiáng)，常用作O/W性乳劑的乳化劑。聚氧乙烯40硬脂酸脂

  4、聚氧乙烯脂肪醇醚

  商品名：芐澤（Brij）常用的有平平加O、埃莫爾弗

  5、聚氧乙烯聚氧丙烯共聚物 普朗尼克F－68

二  表面活性劑的基本性質(zhì)

1.膠束和臨界膠束濃度

　　在低濃度時(shí)，表面活性劑在水溶液中主要以單分子或離子狀態(tài)分散，當(dāng)濃度增加至一定范圍時(shí)，表面活性劑分子急速地聚集形成分子或離子的締合體，這種締合體稱為膠束或膠團(tuán)。在水溶液中，膠束中各分子的親水基向外對著水，疏水基互相靠近締合于內(nèi)，定向排列。表面活性劑分子締合形成膠束的最低濃度稱為臨界膠束濃度（CMC）。臨界膠束濃度的大小與表面活性劑的結(jié)構(gòu)和組成有關(guān)，同時(shí)受溫度、pH以及電解質(zhì)等外部條件的影響。表面活性劑膠束有相近的締合度，并呈球形或板狀等。環(huán)球網(wǎng)校

2.親水親油平衡值

　　表面活性劑的親水親油能力的強(qiáng)弱，常用親水親油平衡值（簡稱為HLB值）來表示。由于表面活性劑分子由親水基團(tuán)和親油基團(tuán)組成，表面活性劑的親水親油基團(tuán)之間的比率有一定的平衡值。表面活性劑的HLB值愈高，其親水性愈強(qiáng)；HLB值愈低，其親油性愈強(qiáng)。不同HLB值的表面活性劑有不同的用途，如水溶液中增溶劑的HLB值最適范圍為15～18以上；去污劑的HLB值為l3～16；O／W型乳化劑的HLB值為8～16；潤濕劑的HLB值為7～9；W／O型乳化劑的HLB值為3～8；大部分消泡劑的HLB值為0.8～3等。

　　3.起曇與曇點(diǎn)

　　通常表面活性劑的溶解度隨溫度升高而增大，但某些含聚氧乙烯基的非離子型表面活性劑的溶解度開始隨溫度升高而加大，當(dāng)達(dá)到某一溫度時(shí)，其溶解度急劇下降，使溶液出現(xiàn)混濁或分層，冷卻后又恢復(fù)澄明。這種由澄清變成混濁或分層的現(xiàn)象稱為起曇。該轉(zhuǎn)變溫度稱為曇點(diǎn)。

　　產(chǎn)生起曇現(xiàn)象的主要原因是由于聚氧乙烯基中的氧原子與水分子中的氫原子以氫鍵締合成水化物，加熱至?xí)尹c(diǎn)后氫鍵斷裂，從而導(dǎo)致溶解度急劇下降，出現(xiàn)混濁或分層，冷卻后氫鍵重新形成，故恢復(fù)澄明。因此醫(yī)`學(xué)敎育網(wǎng)搜`集整理，含有能產(chǎn)生起曇現(xiàn)象表面活性劑的制劑，應(yīng)注意加熱滅菌溫度對制劑穩(wěn)定性的影響。

　　4.毒性

　　一般而言，環(huán)球網(wǎng)校陽離子型表面活性劑的毒性最大，其次是陰離子型表面活性劑，非離子型表面活性劑的毒性最小。

　　陽離子型和陰離子型表面活性劑還有較強(qiáng)的溶血作用。非離子型表面活性劑的溶血作用一般比較輕微，其中聚山梨酯類的溶血作用通常較其他含聚氧乙烯基的表面活性劑更小。

靜脈給藥制劑中的表面活性劑的毒性比口服給藥時(shí)大。外用時(shí)表面活性劑的毒性相對較小，但仍以非離子型表面活性劑對皮膚和黏膜的刺激性為最小。

三  表面活性劑在藥劑學(xué)中的應(yīng)用

表面活性劑在藥劑中有著廣泛的應(yīng)用，陽離子型表面活性劑可直接用于消毒、殺菌和防腐，其他類型表面活性劑常用于難溶性藥物的增溶、油的乳化、混懸微粒的潤濕與助分散、促進(jìn)藥物吸收等方面。

　　1.增溶

表面活性劑在溶液中形成膠束后可增大難溶性藥物在溶劑中的溶解度，具有增溶作用的表面活性劑稱為增溶劑。應(yīng)用增溶劑可增加難溶性藥物的溶解度，改善液體制劑的澄明度，同時(shí)提高制劑的穩(wěn)定性。

　　2.乳化

　　表面活性劑能降低油-水界面張力，使乳濁液易形成，同時(shí)表面活性劑分子在分散相液滴周圍形成保護(hù)膜，防止液滴相互碰撞時(shí)聚集，提高乳濁液的穩(wěn)定性環(huán)球網(wǎng)校。

　　3.潤濕

　　液體在固體表面鋪展或滲透的作用稱為潤濕。制備混懸液時(shí)，常出現(xiàn)分散介質(zhì)不易在藥物粉末表面鋪展的現(xiàn)象，使藥物粉末漂浮或下沉。潤濕劑降低了固-液界面張力，使固體被潤濕。

　　4.起泡與消泡

　　皂苷、樹膠等化合物具有表面活性，在浸提、濃縮時(shí)產(chǎn)生穩(wěn)定的泡沫而影響操作。為了破壞泡沫，加入少量HLB值為1～3的親油性表面活性劑（消泡劑），可與泡沫液層爭奪液膜表面而吸附在泡沫表面上，替代泡沫表面原來的表面活性物質(zhì)（起泡劑），而本身不能形成穩(wěn)定的液膜，使泡沫破壞。

　　5.去污

　　去污劑亦稱洗滌劑，系指用于除去污垢的表面活性劑，常用的去污劑有脂肪酸的鈉皂、鉀皂、十二烷基硫酸鈉等。環(huán)球網(wǎng)校

　　6.其他

表面活性劑還可用作中藥有效成分的輔助浸提、片劑的輔助崩解或潤滑，以及軟膏基質(zhì)和栓質(zhì)基質(zhì)的組成等。