在靜脈曲張患者尋找減輕疼痛和腫脹的過(guò)程中，往往會(huì)嘗試一種被譽(yù)為治療靜脈疾病非常有效的藥物：地奧司明。

事實(shí)上，在部分國(guó)家，由于患者治療時(shí)的獲益，地奧司明可作為藥品、膳食補(bǔ)充劑，甚至是食品添加劑來(lái)加以使用。那么，地奧司明究竟是個(gè)什么樣的藥物？又有哪些臨床應(yīng)用呢？

多年來(lái)，植物來(lái)源的類黃酮物質(zhì)一直是科研研究的重點(diǎn)。類黃酮是一類重要的天然產(chǎn)物，具有廣泛的生物活性，如抗氧化、抗炎、抗誘變和抗癌等，而地奧司明就是其中的佼佼者之一。

地奧司明的前世今生

地奧司明

最早于1925年從植物玄參中被分離出來(lái)，這一發(fā)現(xiàn)為后續(xù)的藥物開發(fā)奠定了基礎(chǔ)。地奧司明于1962年首次作為一個(gè)治療藥物被使用，事實(shí)上在歐洲其作為血管保護(hù)劑和靜脈疾病治療藥物的使用已經(jīng)超過(guò)了整整30年。至現(xiàn)代，地奧司明作為典型的黃酮類化合物，多為橙皮苷經(jīng)碘脫氫一步而制到，而橙皮苷則是一種大量存在于柑橘類水果中的黃烷酮。說(shuō)地奧司明是從柑橘“演化”而來(lái)，毫不為過(guò)。

最初時(shí)，地奧司明的療效受到了一定程度的質(zhì)疑，因?yàn)椴菟幹械脑S多天然化合物尚缺乏嚴(yán)謹(jǐn)?shù)目茖W(xué)支撐。追溯到20世紀(jì)70年代的歐洲，此時(shí)已經(jīng)能夠顯示地奧司明在治療靜脈疾病方面的效應(yīng)。隨著研究地深入，研究人員發(fā)現(xiàn)地奧司明可以顯著緩解慢性靜脈功能不全的癥狀，如腿部疼痛、腫脹和不適等。

之后的發(fā)展，隨著其治療益處的證據(jù)越來(lái)越多，地奧明被很快在幾個(gè)國(guó)家獲得了醫(yī)療用途的批準(zhǔn)，特別是在法國(guó)，它被作為了一系列靜脈保健產(chǎn)品的關(guān)鍵組成部分。

而地奧司明最顯著的應(yīng)用之一是治療痔瘡，其成為緩解這種常見疾病產(chǎn)生的相關(guān)疼痛和不適的首選治療方法。因?yàn)樗且环N有效的自然物質(zhì)，且沒有傳統(tǒng)療法所帶來(lái)的常見不良反應(yīng)，醫(yī)生們開始向患者推薦地奧司明，而患者也有反饋用藥后病情有了顯著改善。

至1969年，地奧司明正式作為一種藥物制劑引入歐洲，并迅速嶄露頭角，后經(jīng)施維雅公司的完善開發(fā)后，在1987年以“Alvenor”的商品名在法國(guó)上市。

地奧司明的臨床作用

大量體外和體內(nèi)研究都已經(jīng)驗(yàn)證了地奧司明具有廣泛的生物學(xué)效應(yīng)，有抗氧化、抗高血糖、抗炎、抗誘變和抗?jié)兊忍匦浴?/span>

地奧司明主要是作為一種血管保護(hù)劑，通過(guò)減少炎癥和改善靜脈回流的方式來(lái)增強(qiáng)靜脈的張力和功能，其對(duì)痔瘡疼痛和靜脈曲張等疾病的療效得到了充分驗(yàn)證，在減輕癥狀和治療效果方面顯示出了顯著的益處。事實(shí)上，臨床試驗(yàn)已經(jīng)證實(shí)了地奧司明在緩解痔瘡相關(guān)癥狀，如疼痛、瘙癢和出血方面的療效是有意義的。

如前所述，地奧司明有助于調(diào)節(jié)炎癥反應(yīng)和防止氧化應(yīng)激，從而提高其治療血管疾病的有效性。事實(shí)上，氧化應(yīng)激與各種疾病的發(fā)生、發(fā)展有關(guān)，包括心肌缺血、腦缺血再灌注損傷、糖尿病、神經(jīng)元細(xì)胞損傷、缺氧和癌癥等。

由于地奧司明具備抗氧化特性，已被證明對(duì)以氧化應(yīng)激為特征的疾病有著較好的治療效果。此外，許多疾病，包括關(guān)節(jié)炎、過(guò)敏、哮喘、自身免疫性疾病、動(dòng)脈粥樣硬化、糖尿病和癌癥等都是由炎癥所引起的，臨床上通常可以通過(guò)測(cè)量某些生物（炎癥）標(biāo)志物的水平（數(shù)值）來(lái)加以檢測(cè)，而多項(xiàng)研究表明，地奧司明由于具備抗炎作用，因而可以大大降低這些標(biāo)志物的水平。

最為重要的是，最新的研究還發(fā)現(xiàn)地奧司明對(duì)一系列動(dòng)物癌癥具有劑量依賴性促凋亡作用，包括乳腺癌、前列腺癌、結(jié)腸癌、口腔癌和膀胱癌等。針對(duì)其潛在的抗癌作用，許多研究人員認(rèn)為地奧司明可能是多種癌癥的替代治療方法之一，與傳統(tǒng)化療相比其優(yōu)點(diǎn)是成本更低，不良反應(yīng)更少，適用面更廣，但該項(xiàng)研究尚缺乏循證醫(yī)學(xué)依據(jù)，尚有待深入。

還有，其在治療糖尿病及并發(fā)癥方面也頗有建樹，根據(jù)大量研究表明地奧司明具有降糖作用，并可以改善糖尿病患者的脂質(zhì)代謝。

地奧司明的安全特性

基于天然屬性，地奧司明對(duì)于大多數(shù)人來(lái)說(shuō)是相對(duì)安全的，但與任何藥物或補(bǔ)充劑一樣，其不良反應(yīng)也是有可能發(fā)生的，且因人而異，常見的不良反應(yīng)包括胃腸道紊亂、頭痛和頭暈等，一些患者在服用地奧司明后甚至還會(huì)出現(xiàn)心律不齊等較為嚴(yán)重的問(wèn)題。

雖然地奧司明在美國(guó)和加拿大可以作為非處方藥獲得，但值得注意的是地奧司明還是在另外一些國(guó)家被列為了處方藥，也就是突顯了它的藥效和不良反應(yīng)的雙重屬性。事實(shí)上，不建議孕婦或哺乳期婦女使用地奧司明。還有，地奧司明可能會(huì)加重出血性疾病，對(duì)于罹患出血性疾病的患者，也不要使用。

地奧司明經(jīng)常與橙皮苷(另一種類黃酮)聯(lián)合使用，這種組合被認(rèn)為可以增強(qiáng)其功效，強(qiáng)強(qiáng)組合當(dāng)之無(wú)愧。地奧司明的常用劑量為每日2片（450毫克），在用于治療急性痔瘡發(fā)作時(shí)，前4天每日6片，后3天每日4片。值得注意的是，由于急性痔瘡的治療是短期的，如果癥狀不能迅速消除應(yīng)該進(jìn)行肛腸疾病學(xué)檢查。對(duì)于血液循環(huán)不良引起的腿部潰瘍(即靜脈淤積潰瘍)，每天900毫克地奧司明加100毫克橙皮苷可使用長(zhǎng)達(dá)2個(gè)月的療程，服用時(shí)應(yīng)將每日劑量分兩次于午餐和晚餐時(shí)服用。

服用地奧司明時(shí)，也需要注意該藥與其它藥物之間的相互作用，如與細(xì)胞色素P450 (CYP450) 2E1或2C9或p-糖蛋白代謝的藥物共同給藥時(shí)可以增加其血藥濃度。例如，地奧司明與氯唑沙宗（CYP2E1底物）、雙氯芬酸鈉（CYP2C9底物）、非索非那定（p-糖蛋白底物）合用時(shí)，血藥濃度會(huì)有所增加。