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甘草黃酮是從特定品種甘草中提取的天然美白劑，其美白原理是能抑制酪氨酸酶的活性，以及抑制多巴色素互變酶和DHICA氧化酶的活性，從而阻斷黑色素生成。此外，還能幫助皮膚鎖住水分，增強(qiáng)保濕能力；中和自由基，促進(jìn)膠原蛋白合成，增加皮膚彈性和緊致度，減少細(xì)紋和皺紋出現(xiàn)；減少皮膚紅腫、瘙癢和疼痛等炎癥反應(yīng)；抑制多種細(xì)菌和真菌生長(zhǎng)；減輕過(guò)敏反應(yīng)，促進(jìn)皮膚新陳代謝和自我修復(fù)能力。 氫醌（Hydroquinone），也稱(chēng)為對(duì)苯二酚，是一種酚類(lèi)化合物和脫色劑，也是酪氨酸酶的競(jìng)爭(zhēng)性抑制劑，可能作用于其銅離子結(jié)合位點(diǎn)。它還通過(guò)破壞黑色素細(xì)胞、降解黑色素小體、抑制DNA和RNA合成，來(lái)減少黑色素沉著；氫醌刺激性很大，容易引起皮膚刺激反應(yīng)，常見(jiàn)的不良反應(yīng)包括刺激性接觸性皮炎、永久性色素脫失，以及可能導(dǎo)致外源性褐黃病。（氫醌在國(guó)內(nèi)只作為處方藥，是治療黃褐斑的一線療法，臨床上常用的2-4%濃度的氫醌乳膏；使用時(shí)，需要在醫(yī)生的指導(dǎo)下遵醫(yī)囑逐步建立耐受）。
氫醌 α-熊果苷和β-熊果苷是從熊果植物葉片中提取的氫醌衍生物，在蔓越莓和藍(lán)莓葉片中也有少量存在。熊果苷是一種天然的吡喃葡萄糖苷，除了能在無(wú)毒的情況下抑制黑素細(xì)胞成熟外，還可降低酪氨酸酶的活性。經(jīng)過(guò)多年的安全評(píng)估，歐盟消費(fèi)者安全科學(xué)委員會(huì)（SCCS）在2023年發(fā)布關(guān)于化妝品中α-熊果苷和β-熊果苷安全性的最終意見(jiàn)：α-熊果苷和β-熊果苷是安全可用的，其中α-熊果苷在面霜中最高安全使用濃度為2%，在身體乳中最高安全使用濃度為0.5%；β-熊果苷在面霜中最高安全使用濃度為7%。 馬晶波等研究了甘草黃酮對(duì)B16黑色素瘤細(xì)胞的作用，并與氫醌、熊果苷進(jìn)行比較。 如圖1所示，氫醌、熊果苷、MAP（維生素C磷酸酯鎂）和甘草黃酮對(duì)細(xì)胞的毒性隨濃度的增加而增大。氫醌對(duì)黑素細(xì)胞的毒性最大，其濃度在1 μg/mL時(shí)對(duì)細(xì)胞的抑制率為24.2％，濃度在80 μg/mL時(shí)細(xì)胞幾無(wú)生長(zhǎng)；其次是熊果苷，甘草黃酮對(duì)黑素細(xì)胞的毒性較弱。 如圖2所示，甘草黃酮、氨醌、熊果苷和MAP對(duì)酪氨酸酶活性呈濃度依賴(lài)性抑制，甘草黃酮對(duì)酪氨酸酶活性的抑制最強(qiáng)；氫醌濃度大于40 μg/mL和熊果苷濃度在80 μg/mL時(shí)細(xì)胞生長(zhǎng)受到限制，酪氨酸酶活性沒(méi)有測(cè)定。如圖3所示，氫醌、熊果苷、MAP和甘草黃酮隨濃度的增加對(duì)細(xì)胞黑素的合成的抑制率增加。甘草黃酮對(duì)細(xì)胞黑素合成的抑制率最大，在1 μg/mL時(shí)，甘草黃酮使黑素生成量減少16.23％，而其他3種成分對(duì)黑素生成的抑制較弱。結(jié)論：氫醌可抑制酪氨酸酶活性和黑素合成，有明顯美白功效，但在10 μg/mL時(shí)即可造成B16細(xì)胞的大量死亡，即細(xì)胞毒性較高；熊果苷從結(jié)構(gòu)上看，其實(shí)際為氫醌苷，具有微弱于氫醌的細(xì)胞毒性，在20 μg/mL時(shí)即有明顯的細(xì)胞毒性；MAP是維生素C的衍生物，具有普通維生素C相同的生物學(xué)效價(jià)，而理化性質(zhì)穩(wěn)定，無(wú)刺激性，具有較好的美白效果；甘草黃酮對(duì)體外培養(yǎng)的B16黑素瘤細(xì)胞酪氨酸酶活性呈濃度依賴(lài)性抑制，對(duì)酪氨酸酶有較強(qiáng)抑制作用，且可明顯抑制黑素生成；在此濃度范圍內(nèi)，甘草黃酮對(duì)體外培養(yǎng)的黑素細(xì)胞的毒性比其他的藥物低，在0.1-10 μg/mL時(shí)幾無(wú)細(xì)胞毒性，是一種理想的治療色素沉著性疾病的藥物。參考資料： [1]馬晶波,馮樹(shù)芳,李鋒,等.甘草黃酮對(duì)B16黑色素瘤細(xì)胞代謝的影響[J].復(fù)旦學(xué)報(bào)(醫(yī)學(xué)版),2003,(04):353-355.
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