內(nèi)源性雄激素，包括睪酮和雙氫睪酮，負責(zé)男性性器官的正常生長發(fā)育和第二性征的維持。這些影響包括前列腺、精囊、陰莖和陰囊的生長和成熟；男性毛發(fā)分布的發(fā)育，如面部、陰毛、胸部和腋毛；喉部增大、聲帶增厚、身體肌肉和脂肪分布改變。

男性性腺功能低下癥是一種因睪酮分泌不足而引起的臨床綜合征，主要有兩種病因。原發(fā)性性腺功能低下癥是由性腺缺陷引起的，例如克氏綜合征或間質(zhì)細胞發(fā)育不全，而繼發(fā)性性腺功能低下癥是下丘腦（或垂體）無法產(chǎn)生足夠的促性腺激素（FSH、LH）。

睪酮替代療法是治療低睪酮水平的關(guān)鍵治療選擇，有多種形式，例如凝膠、貼劑、注射劑或丸劑。雖然頭對頭研究很少，但根據(jù)現(xiàn)有臨床試驗數(shù)據(jù)，雖然所有睪酮制劑都會增加血清睪酮水平，但肌肉注射的增幅最大，其次是鼻腔內(nèi)給藥和丸劑。需要注意的是，睪酮替代療法并不適合所有睪酮水平低的男性，由于潛在的風(fēng)險、副作用和潛在的醫(yī)療條件，應(yīng)謹慎考慮使用。

AZMIRO是首個也是目前唯一經(jīng)FDA批準的預(yù)充式環(huán)戊丙酸睪酮注射劑。該藥物是一種睪酮替代療法，可幫助患者恢復(fù)所缺的睪酮，于2022年6月2日獲得美國FDA的批準。

【生產(chǎn)廠家】Azurity Pharmaceuticals, Inc.

【商品名】AZMIRO

【通用名】testosterone cypionate

【中文名】環(huán)戊丙酸睪丸酮、環(huán)戊丙酸睪酮

【規(guī)格】一種無菌、無色透明至淡黃色溶液，裝于單劑量小瓶和單劑量預(yù)充式注射器中，濃度為200mg/mL環(huán)丙戊酸睪丸酮。規(guī)格①1mL小瓶；規(guī)格②1mL預(yù)充式注射器。

【儲存和處理】儲存溫度為15°C至25°C(59°F至77°F)；允許溫度2°C至30°C(36°F至86°F)間變化。將藥物存放在紙盒中，以防光照。

【AZMIRO適應(yīng)癥和用途】

AZMIRO是一種雄激素，適用于作為與內(nèi)源性睪酮缺乏或缺失相關(guān)病癥的男性睪酮替代療法：

· 原發(fā)性性腺功能低下（先天性或后天性）：由于隱睪、雙側(cè)扭轉(zhuǎn)、睪丸炎、睪丸消失綜合征等疾病導(dǎo)致的睪丸功能衰竭；或睪丸切除術(shù)、克氏綜合征、化療、或酒精或重金屬毒性損傷。這些男性通常血清睪酮濃度較低，促性腺激素（促卵泡激素、促黃體激素）高于正常范圍（見完整處方信息中的【劑量和給藥】）。

· 促性腺激素分泌不足性腺功能低下（先天性或后天性）：促性腺激素或促黃體激素釋放激素缺乏，或因腫瘤、創(chuàng)傷或輻射導(dǎo)致垂體-下丘腦損傷。這些男性血清睪酮濃度低，但促性腺激素水平正?；蚱停ㄒ娡暾幏叫畔⒅械摹緞┝亢徒o藥】）。

使用限制：

· AZMIRO對患有“年齡相關(guān)性性腺機能減退”（也稱為“晚發(fā)型性腺功能低下”）的男性的安全性和療效尚未確定。

· 尚未確定對12歲以下兒科患者的安全性和有效性。

【AZMIRO劑量和給藥】

· 注射用睪酮制劑可能具有不同的劑量、強度或給藥說明，并且每毫克之間不可替代。僅通過深臀肌內(nèi)注射給藥AZMIRO。

· 在開始使用AZMIRO之前，請確保至少在兩天的早上測量過血清睪酮濃度，并且這些血清濃度低于正常范圍，以確認性腺功能低下的診斷。

· 建議劑量為每兩至四周在臀肌進行一次深層肌肉注射，每次50毫克至400毫克。根據(jù)患者的年齡、診斷、治療應(yīng)答和不良反應(yīng)的出現(xiàn)情況，制定個性化劑量和時間表。

· 預(yù)充式注射器僅應(yīng)由醫(yī)療專業(yè)人員進行肌肉注射。

【AZMIRO劑型和強度】

注射劑：

· 單劑量小瓶，200mg/mL。

· 單劑量預(yù)充式注射器，200mg/mL。

【AZMIRO禁忌癥】

· 已知有報告稱患者對AZMIRO或其任何成分具有過敏癥，并出現(xiàn)皮膚表現(xiàn)和類過敏反應(yīng)。

· 患有乳腺癌或已知或懷疑患有前列腺癌的男性。

· 懷孕的女性。睪酮可能會對胎兒造成傷害。

【AZMIRO警告和注意事項】

· 紅細胞增多癥：治療期間定期監(jiān)測血細胞比容。如有必要，請停用AZMIRO。

· 心血管風(fēng)險：AZMIRO可能會增加發(fā)生主要不良心血管事件的風(fēng)險。在決定是否使用或繼續(xù)治療時，應(yīng)告知患者此風(fēng)險。

· 前列腺增生惡化和前列腺癌的潛在風(fēng)險：監(jiān)測前列腺增生患者前列腺增生的體征和癥狀是否惡化。評估患者是否患有前列腺癌，包括在開始雄激素治療前和治療期間監(jiān)測前列腺特異性抗原。

· 靜脈血栓栓塞癥：使用睪酮制劑的患者曾報告靜脈血栓栓塞癥，包括深靜脈血栓形成和肺栓塞。如果懷疑有靜脈血栓栓塞癥，請停止使用AZMIRO，并開始適當(dāng)?shù)臋z查和管理。

· 濫用睪酮和監(jiān)測血清睪酮：如果懷疑睪酮使用劑量高于批準適應(yīng)癥的推薦劑量，并且與其他合成代謝雄激素類固醇聯(lián)合使用，請檢查血清睪酮濃度。

· 對精子發(fā)生的潛在不利影響：AZMIRO可能導(dǎo)致無精子癥。

· 水腫：患有心臟、腎臟或肝臟疾病的患者可能會出現(xiàn)水腫伴或不伴有充血性心力衰竭。停用AZMIRO并進行適當(dāng)?shù)臋z查。

· 睡眠呼吸暫停：AZMIRO可能會加重有風(fēng)險因素的人的睡眠呼吸暫停癥狀。

· 脂質(zhì)變化：睪酮可能會影響血清脂質(zhì)譜。監(jiān)測患者脂質(zhì)濃度；如有必要，調(diào)整降脂藥物的劑量或停用AZMIRO。

· 對骨骼成熟的不利影響：睪酮可能導(dǎo)致兒科患者的骨齡加速和骨骺過早閉合，從而導(dǎo)致成年身高受損。每6個月評估一次手腕和手部的骨齡，監(jiān)測對骨骼成熟的影響。

【AZMIRO不良反應(yīng)】

常見不良反應(yīng)（發(fā)生率≥4%）為注射部位紅斑和注射部位反應(yīng)。

其他不良反應(yīng)包括：紅細胞增多癥、男性乳房發(fā)育、頭痛和抑郁。

【AZMIRO藥物相互作用】

· 胰島素：糖尿病患者同時使用AZMIRO可能會降低血糖和胰島素需求。

· 口服抗凝劑：與AZMIRO同時使用可能會導(dǎo)致抗凝活性發(fā)生變化。頻繁監(jiān)測國際標準化比率和凝血酶原時間。

· 皮質(zhì)類固醇：與AZMIRO同時使用可能會導(dǎo)致液體潴留增加。請謹慎使用，尤其是患有心臟、腎臟或肝臟疾病的患者。

【AZMIRO在特定人群中的使用】

老年患者：接受雄激素治療的老年患者也可能面臨前列腺增生和前列腺癌體征和癥狀惡化的風(fēng)險。

注：藥品如有新包裝，以新包裝為準。以上中文說明書信息概要由香港濟民藥業(yè)整理編輯，僅供參考，不作任何用藥依據(jù)，具體用藥指引，請參閱完整處方信息或咨詢主治醫(yī)師。