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第一節(jié) 殺蟲劑研發(fā)新思路 第二節(jié) 擬除蟲菊酯類殺蟲劑 第三節(jié) 新煙堿類殺蟲劑 第四節(jié) 防治刺吸式口器害蟲的非煙堿類殺蟲劑 上世紀(jì)70年代，農(nóng)藥研發(fā)者從19世紀(jì)前就已經(jīng)有所認(rèn)識的植物源天然殺蟲劑中尋找靈感，兩種在作用位點和作用機(jī)理上完全不同的殺蟲劑系列應(yīng)時而生：一種是化學(xué)合成菊類植物中天然殺蟲成分的除蟲菊酯，另一種是化學(xué)合成煙草中天然殺蟲成分的煙堿及其衍生物；為了與天然成分有所區(qū)別，有時候會分別綴以“擬”字和“新”字，叫擬除蟲菊酯類殺蟲劑和新煙堿類殺蟲劑。 第二節(jié) 擬除蟲菊酯類殺蟲劑 菊酯類殺蟲劑目前全球銷售額約30億美元，略低于排名第一的煙堿類殺蟲劑；其中高效氯氟氰菊酯在殺蟲劑單品排名中位列第五，拜耳獨一家的溴氰菊酯位列第十一。 這類殺蟲劑的代表性產(chǎn)品是高效氯氟氰菊酯、溴氰菊酯等，單位劑量的殺蟲毒性比有機(jī)氯、有機(jī)磷和氨基甲酸酯類殺蟲劑提高了10-100倍，用量小而高效，同時對貓以外的哺乳動物的毒性較低，也不產(chǎn)生慢性毒性，無致癌或其他病變風(fēng)險。不過菊酯類農(nóng)藥味道刺鼻，會對人的皮膚與呼吸系統(tǒng)產(chǎn)生刺激作用。 與前幾種殺蟲劑的殺蟲機(jī)理完全不同，菊酯類殺蟲劑作用于昆蟲中樞或周圍神經(jīng)的鈉離子通道，改變神經(jīng)膜的通透性，使昆蟲神經(jīng)興奮、痙攣、麻痹致不能進(jìn)食而死亡。 菊酯類殺蟲劑主要是觸殺和胃毒，一般沒有內(nèi)吸作用，高溫下易分解，因此不宜在高溫下使用；持效不很長，應(yīng)與長效殺蟲劑配合使用。 菊酯類殺蟲劑主要用于防治鱗翅目和鞘翅目等咀嚼式口器害蟲，對地下害蟲也有效；除少數(shù)改進(jìn)型產(chǎn)品或復(fù)配劑外，大多沒有內(nèi)吸作用，所以一般不用于蚜蟲、飛虱等刺吸式口器害蟲；不能殺螨，蟲螨共患時，這類殺蟲劑只起抑螨作用，卻會殺死螨的天敵。 菊酯類殺蟲劑最大的問題是抗藥性，一季作物上連續(xù)使用兩次以上就易使害蟲產(chǎn)生抗性，因此一般應(yīng)安排在蟲害發(fā)展較快、較烈的階段施用。 拜耳出品的溴氰菊酯（敵殺死）在菊酯類殺蟲劑中毒力最高，同時因為它在觸殺和胃毒之外有驅(qū)避作用，滲透性好，能用于潛葉蛾、潛葉蠅、潛葉甲的防治，還能作為室內(nèi)衛(wèi)生和倉儲殺蟲劑驅(qū)殺蟑螂、蚊、蠅、臭蟲、蚤、虱和螞蟻。 菊酯類殺蟲劑與有機(jī)磷和氨基甲酸酯類農(nóng)藥一樣，對魚類等水生物和蜜蜂、蠶的毒性大，對害蟲的天敵益蟲也無選擇性地一并毒殺。中國魚塘和水田中施用菊酯類農(nóng)藥導(dǎo)致魚類死亡的情況常見諸報端，所以應(yīng)注意不要把殘液倒入水中。 已有幾種菊酯類農(nóng)藥被歐盟禁用，包括高效氟氯氰菊酯和聯(lián)苯菊酯。隨著農(nóng)藥對人毒性指標(biāo)、殘留指標(biāo)和生態(tài)環(huán)境指標(biāo)越來越嚴(yán)格起來，菊酯類殺蟲劑被禁用或限用的范圍還會繼續(xù)擴(kuò)大，并且跨國農(nóng)藥廠商也基本沒有除蟲菊酯類迭代新產(chǎn)品研發(fā)上市。 第三節(jié) 新煙堿類殺蟲劑 新煙堿類（又稱類尼古?。⑾x劑也是一種仿生化合物。 自上世紀(jì)90年代拜耳首先開發(fā)上市第一個新煙堿類殺蟲劑吡蟲啉以來，新煙堿類和擬除蟲菊酯類殺蟲劑齊頭并進(jìn)，很快成為殺蟲劑中的第一和第二大類；煙堿類殺蟲劑2019年度的全球銷售額達(dá)32億美元，銷量最大的產(chǎn)品是噻蟲嗪、吡蟲啉、噻蟲胺和啶蟲脒，在所有殺蟲劑單品中分別排名第二、第三、第九和第十五。 煙堿類殺蟲劑是一種煙堿乙酰膽堿受體（AChR）激動劑，與乙酰膽堿受體選擇性結(jié)合后阻斷昆蟲中樞神經(jīng)的正常傳導(dǎo)，使其麻痹而死亡。這類殺蟲劑的靶標(biāo)選擇性強，對脊椎動物包括魚、鳥和哺乳動物低毒。 新煙堿類殺蟲劑具有觸殺、胃毒、內(nèi)吸性、拒食和驅(qū)避作用，因為有良好的內(nèi)吸活性，它最拿手的是對付蚜蟲、飛虱、粉虱等刺吸式口器害蟲，以及薊馬、跳甲、甲蟲、蚧殼蟲之類比較棘手的害蟲；持效最長可達(dá)一個月，與其他類殺蟲劑沒有交互抗性，復(fù)配性好。 新煙堿類殺蟲劑還可用于土壤處理和拌種，是用得最多的種子處理劑，但對地下害蟲中的根結(jié)線蟲無效（線蟲與細(xì)菌、真菌等微生物被歸為引起作物病害而不是蟲害的病原體）。 拜耳除了第一代新煙堿殺蟲劑艾美樂吡蟲啉水分散粒劑外，其他新煙堿類殺蟲劑分別還有高巧吡蟲啉懸浮種衣劑、穩(wěn)特螺蟲乙酯·噻蟲啉懸浮劑。 其他農(nóng)藥廠商的代表性產(chǎn)品有： 諾華研發(fā)的噻蟲嗪（先正達(dá)阿克泰）是第二代新煙堿類殺蟲劑，更廣的殺蟲譜和更高的內(nèi)吸活性，在土壤中的移動性和植株中的葉片傳導(dǎo)性也更好，因而成為全球銷量最大的煙堿類殺蟲劑。 日本三井化學(xué)研發(fā)的呋蟲胺（扶瑞）內(nèi)吸滲透作用更強，殺蟲活性更高，對哺乳動物、鳥與水生物更安全（國內(nèi)有人將呋蟲胺稱為第三代煙堿類殺蟲劑）；在中國使用量少，因而抗性低，和噻蟲嗪一樣能夠防治潛葉類害蟲。 日本武田和拜耳共同研發(fā)的噻蟲胺，也同樣殺蟲廣譜、高效低毒，不容易產(chǎn)生藥害；它還常常與殺菌劑復(fù)配，實現(xiàn)蟲病兼治。 其他新煙堿類殺蟲劑還有啶蟲脒、烯啶蟲胺等。煙堿類殺蟲劑和菊酯類殺蟲劑一樣，因為普遍使用，也已在全球范圍內(nèi)出現(xiàn)高抗性。 煙堿類殺蟲劑普遍對蜜蜂高毒，被認(rèn)為是蜂群崩潰綜合癥的罪魁禍?zhǔn)?，這也是它未來發(fā)展最大的攔路虎。蜜蜂授粉是地球生物多樣性生存的重要環(huán)節(jié)，沒有蜜蜂，地球?qū)⒃庥錾鷳B(tài)災(zāi)難，許多農(nóng)作物和植物就會因為授粉不足而減產(chǎn)、絕產(chǎn)或消亡。正因為如此，歐盟已于2018年底前禁止戶外施用吡蟲啉、噻蟲嗪和噻蟲胺這三種新煙堿類殺蟲劑。 第四節(jié) 防治刺吸式口器害蟲的非煙堿類殺蟲劑 防治刺吸式口器的蚜蟲、粉虱、薊馬等農(nóng)業(yè)害蟲，主要靠的是煙堿類殺蟲劑。由于煙堿類殺蟲劑對蜜蜂高毒，而且容易產(chǎn)生抗性，圍繞蜜蜂安全和蟲害抗性問題新研發(fā)成功、對蜜蜂安全、防治刺吸式口器害蟲可能更高效的殺蟲劑，主要有以下幾種：
前兩個產(chǎn)品（氟啶蟲胺腈、氟吡呋喃酮）和煙堿類殺蟲劑一樣都是乙酰膽堿受體（nAChR）的競爭性調(diào)節(jié)劑，在殺蟲劑抗性行動委員會（IRAC）根據(jù)作用機(jī)理分類中各成一個獨立小組，與吡蟲啉、噻蟲嗪等傳統(tǒng)新煙堿類殺蟲劑沒有交互抗性。 雙丙環(huán)蟲酯和氟啶蟲酰胺則更勝一籌，與煙堿類殺蟲劑不在同一個大組中，雙丙環(huán)蟲酯與吡蚜酮組成一個大組（第9組），氟啶蟲酰胺則自成一個大組（第29組），作用于一種全新的靶標(biāo)蛋白，與所有各類殺蟲劑不存在交互抗性，對刺吸式口器的半翅目/同翅目尤其是各類抗性蚜蟲有很高的防效。 上述四種殺蟲劑雖然在化學(xué)結(jié)構(gòu)上不屬于煙堿類殺蟲劑，但都是煙堿類殺蟲劑的迭代產(chǎn)品，即使被稱作新一代煙堿類殺蟲劑產(chǎn)品也不為錯。它們都對蜜蜂安全，與煙堿類殺蟲劑不產(chǎn)生交互抗性。
拜耳艾美樂吡蟲啉
先正達(dá)阿克泰噻蟲嗪
日本三井化學(xué)呋蟲胺
科迪華特福力氟啶蟲胺腈
拜耳極顯 + 畝旺特（氟吡呋喃酮 + 螺蟲乙酯）
巴斯夫英威雙丙環(huán)蟲酯
日本石原隆施氟啶蟲酰胺 |
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