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美托洛爾怎么用?超全用法總結來了!

 懸壺妙手 2023-05-03 發(fā)布于北京

僅供醫(yī)學專業(yè)人士閱讀參考



循證醫(yī)學,合理用藥


 


01 高血壓

1.1

成人(國內用法)

▌ 1.1.1綜述

用于治療高血壓[1-3,6]。

▌ 1.1.2用法用量

片劑、膠囊:

口服。劑量應個體化,以避免心動過緩的發(fā)生。應空腹服藥,進餐時服藥可使美托洛爾的生物利用度增加40%。

每日100-200mg,分1-2次服用[1,6]。

口服,一天1次,最好在早晨服用,可掰開服用,但不能咀嚼或壓碎,服用時應該用至少半杯液體送服。

緩、控釋片:

47.5-95mg,一日1次。服用95mg無效的患者可聯(lián)用其它抗高血壓藥,最好是利尿劑和二氫吡啶類的鈣拮抗劑,或者增加劑量[2]。

口服:一日0.1g,早晨頓服或遵醫(yī)囑[3]。

1.2

成人(FDA用法)

 1.2.1綜述

酒石酸美托洛爾片、琥珀酸美托洛爾緩釋片適用于治療高血壓??蓡为毷褂没蚺c其他抗高血壓藥物聯(lián)合使用。

琥珀酸美托洛爾緩釋片適用于治療高血壓,以降低患者的血壓。降低血壓可降低致命和非致命心血管事件(主要是中風和心肌梗死等)的風險。

這些益處已經在包括本品在內的各種藥理學類抗高血壓藥物的對照試驗中得到證實[8-9]。

▌ 1.2.2用法用量

片劑:

酒石酸美托洛爾片應實現(xiàn)個體化給藥。酒石酸美托洛爾片應隨餐或餐后立即服用。酒石酸美托洛爾片的初始劑量通常為每日100mg,單次或分次服用。

無論是單獨使用還是與利尿劑一起使用,可以每隔一周(或更長時間)增加劑量,直到達到最佳降壓效果。一般而言,任何給定劑量水平的最大作用在治療一周后將是明顯的。酒石酸美托洛爾片的有效劑量范圍為每日100-450mg。

緩釋片:

琥珀酸美托洛爾緩釋片每日給藥1次。對于高血壓和心絞痛的治療,當從速釋美托洛爾轉換為琥珀酸美托洛爾緩釋片時,可使用相同的每日總劑量的琥珀酸美托洛爾緩釋片。琥珀酸美托洛爾緩釋片應實現(xiàn)個體化給藥。某些患者可能需要重新滴定。

琥珀酸美托洛爾緩釋片可以掰開,但是,請勿壓碎或咀嚼整片或半片服用。

通常的初始劑量是單劑量每日25-100mg。可以每隔一周(或更長時間)增加劑量,直到達到最佳降壓效果。一般而言,任何給定劑量水平的最大作用在治療一周后將是明顯的。尚未確定每天使用超過400mg劑量的有效性和安全性[9]。


02 心絞痛

2.1

成人(國內用法)

▌ 2.1.1綜述

用于治療心絞痛[1-3,6]。

▌ 2.1.2用法用量

片劑、膠囊:

主張在早期,即最初的幾小時內使用,因為即刻使用在未能溶栓的患者中可減小梗死范圍、降低短期(15天)死亡率(此作用在用藥后24小時即出現(xiàn))。

在已經溶栓的患者中可降低再梗死率與再缺血率,若在2小時內用藥還可以降低死亡率。

一般用法:可先靜脈注射美托洛爾1次2.5-5mg(2分鐘內),毎5分鐘1次,共3次總劑量為10-15mg。之后15分鐘開始口服25-50mg,每6-12小時1次,共24-48小時,然后口服一次50-100mg,一日2次[1,6]。

緩、控釋片:

95-190mg,一日1次。需要時可合用硝酸酯類藥物或增加劑量[2]。

口服:一日0.1g,早晨頓服或遵醫(yī)囑[3]。

2.2

成人(FDA用法)

▌ 2.2.1綜述

酒石酸美托洛爾片可長期治療心絞痛[8]。

琥珀酸美托洛爾緩釋片可長期治療心絞痛,以減少心絞痛發(fā)作頻率并提高運動耐量[9]。

▌ 2.2.2用法用量

片劑:

酒石酸美托洛爾片應實現(xiàn)個體化給藥。酒石酸美托洛爾片應隨餐或餐后立即服用。

酒石酸美托洛爾片的初始劑量通常為每日100mg,分2次服用。每周逐漸增加劑量,直到獲得最佳臨床療效或明顯減慢心率。

酒石酸美托洛爾片的有效劑量范圍為每日100-400mg。尚未確定每天使用超過400mg劑量的有效性和安全性。如果要停止治療,請在1-2周內逐漸減少劑量[8]。

緩釋片:

琥珀酸美托洛爾緩釋片應實現(xiàn)個體化給藥。通常的初始劑量是每日100mg,單次給藥。每周逐漸增加劑量,直到獲得最佳臨床療效或明顯減慢心率。

尚未確定每天使用超過400mg劑量的有效性和安全性。如果要停止治療,請在1-2周內逐漸減少劑量[9]。


03 心肌梗死

3.1

成人(國內用法)

▌ 3.1.1綜述

用于治療心肌梗死[1,6]。

▌ 3.1.2用法用量

主張在早期,即最初的幾小時內使用,因為即刻使用在未能溶栓的患者中可減小梗死范圍、降低短期(15天)死亡率(此作用在用藥后24小時即出現(xiàn))。

在已經溶栓的患者中可降低再梗死率與再缺血率,若在2小時內用藥還可以降低死亡率。

一般用法:可先靜脈注射美托洛爾1次2.5-5mg(2分鐘內),毎5分鐘1次,共3次總劑量為10-15mg。之后15分鐘開始口服25-50mg,每6-12小時1次,共24-48小時,然后口服一次50-100mg,一日2次。

急性心肌梗死發(fā)生心房顫動時若無禁忌可靜脈使用美托洛爾,其方法同上。

心肌梗死后若無禁忌應長期使用,因為已經證明這樣做可以降低心源性死亡率,包括猝死。一般一次50-100mg,一日2次[1,6]。

3.2

成人(FDA用法)

▌ 3.2.1綜述

聯(lián)合使用酒石酸美托洛爾注射液與口服美托洛爾,用于治療血流動力學穩(wěn)定的確診或疑似急性心肌梗死的患者,以降低心血管死亡率。只要患者的臨床情況允許,就可以開始靜脈注射美托洛爾治療[7]。

酒石酸美托洛爾片用于治療血流動力學穩(wěn)定的確診或疑似急性心肌梗死的患者,單獨使用或與靜脈注射美托洛爾聯(lián)合使用時可降低心血管死亡率。

口服酒石酸美托洛爾片劑治療可在靜脈注射美托洛爾治療后開始,或可在急性事件發(fā)生后的3-10天內開始口服治療[8]。

▌ 3.2.2用法用量

注射液:

早期治療:

在確診或疑似急性心肌梗死的早期,患者入院后應盡快使用美托洛爾進行治療。此類治療應在患者的血流動力學狀況穩(wěn)定后立即在冠狀動脈護理下或類似情況下開始。

在這個早期階段開始治療,靜脈注射3次,每次注射5mg美托洛爾,以約2分鐘的間隔進行注射。美托洛爾靜脈給藥期間,應監(jiān)測血壓、心率和心電圖。

對于可耐受全靜脈劑量(15mg)的患者,開始服用美托洛爾片,每6小時給藥1次,最后一次靜脈給藥15分鐘后服用50mg,并持續(xù)給藥48小時。此后,維持劑量為每日2次,每次口服100mg。

對于不能耐受美托洛爾全靜脈劑量的患者,在最后一次靜脈注射劑量15分鐘后或臨床條件允許時,每隔6小時給藥25mg或50mg(視不耐受程度而定)。對于嚴重不耐受的患者,應停用美托洛爾[7]。


04 肥厚型心肌病

4.1

成人(國內用法)

▌ 4.1.1綜述

用于治療肥厚型心肌病[1,6]。

▌ 4.1.2用法用量

一般一次25-50mg,一日2-3次,或一次100mg,一日2次[1,6]。


05 主動脈夾層

5.1

成人(國內用法)

▌ 5.1.1綜述

用于治療主動脈夾層[1,6]。


06 心律失常

6.1

成人(國內用法)

▌ 6.1.1綜述

用于治療心律失常[1,6]。

治療室上性快速型心律失常。預防和治療心肌缺血、懷疑的或確診的急性心肌梗死伴快速型心律失常和胸痛[4]。

快速性心律失常(快速性室上性心動過速及室性早搏);誘導麻醉或麻醉期間出現(xiàn)的竇性心動過速[5]。

▌ 6.1.2用法用量

片劑、膠囊:

一般一次25-50mg,一日2-3次,或一次100mg,一日2次[1,6]。

室上性快速型心律失常:

開始時以1-2mg/min的速度靜脈給藥,用量可達5mg(=5mL)。這一劑量可在間隔5分鐘后重復給予患者,直到取得滿意的效果??倓┝?0-15mg(=10-15mL)通常足以見效;推薦的靜脈給藥最大劑量為20mg(=20mL)。

預防和治療心肌缺血、懷疑的或確診的急性心肌梗死伴快速心律失常和胸痛:

馬上靜脈給藥5mg(=5mL)。這一劑量可在間隔2分鐘后重復給予,直到最大劑量15mg(=15mL)。有下列情況的患者不能立即靜脈給藥:心率<70次/分,收縮壓<110mmHg或Ⅰ度房室傳導阻滯。

進一步的治療方案(口服給藥)參見酒石酸美托洛爾片劑的有關說明書。

快速心律失常緊急治療:

酒石酸美托洛爾成人劑量5mg,用葡萄糖稀釋后,以每分鐘1-2mg速度緩慢靜脈注射,如病情需要5分鐘后重復注射一次,視病情而定,總劑量10mg(靜脈注射后4-6小時,心律失常已經控制,用口服膠囊或片劑維持,每天2-3次,每次劑量不超過50mg)。

誘導麻醉或麻醉期間治療心律失常:

采用每分鐘1-2mg速度緩慢靜脈注射,成人2mg,根據需要及耐受程度可以重復注射2mg,必要時最大總量為10mg[5]。


07 甲狀腺功能亢進

7.1

成人(國內用法)

▌ 7.1.1綜述

用于治療甲狀腺功能亢進[1,6]。

▌ 7.1.2用法用量

一般一次25-50mg,一日2-3次,或一次100mg,一日2次[1,6]。


08 心臟神經官能癥

8.1

成人(國內用法)

▌ 8.1.1綜述

用于治療心臟神經官能癥[1,6]。


09 心力衰竭

9.1

成人(國內用法)

▌ 9.1.1綜述

近年來可用于心力衰竭的治療,此時應在有經驗的醫(yī)師指導下使用[1,6]。

伴有左心室收縮功能異常的癥狀穩(wěn)定的慢性心力衰竭[2]。

▌ 9.1.2用法用量

應在使用洋地黃和(或)利尿劑等抗心力衰竭的治療基礎上使用本藥。起初一次6.25mg,一日2-3次,以后視臨床情況每數(shù)日至一周一次增加6.25-12.5mg,一日2-3次,最大劑量可用至一次50-100mg,一日2次。

最大劑量一日不應超過300mg-400mg[1,6]。

在癥狀穩(wěn)定的心力衰竭中,與血管緊張素轉化酶抑制劑、利尿劑、也許還有洋地黃類藥物的聯(lián)合治療。

患者患有穩(wěn)定性慢性心力衰竭,至少在最近6周未發(fā)生過急性心力衰竭,且至少在近2周未改變基本的治療。

用β受體阻滯劑治療心力衰竭有時會引起暫時的癥狀惡化。在某些病例,可以繼續(xù)治療或減少用量,而在另一些病例,可能需要停止治療。

對于嚴重心力衰竭(NYHA IV)患者,只能由那些對心力衰竭治療特別訓練有素的醫(yī)生決定是否開始用琥珀酸美托洛爾緩釋片治療。

9.2

成人(FDA用法)

▌ 9.2.1綜述

琥珀酸美托洛爾緩釋片適用于治療由缺血性、高血壓或心肌病引起的穩(wěn)定的、有癥狀的(NYHA II級或III級)心力衰竭。

研究對象是已經接受血管緊張素轉化酶(ACE)抑制劑、利尿劑以及大多數(shù)情況下接受洋地黃治療的患者,在這一人群中,琥珀酸美托洛爾緩釋片可降低患者的死亡率和住院率,主要是通過降低心血管的死亡率和心力衰竭的住院率實現(xiàn)[9]。

▌ 9.2.2用法用量

在向上滴定過程中,劑量必須個性化并密切監(jiān)視。在開始使用琥珀酸美托洛爾緩釋片前,應穩(wěn)定使用中的其他治療心力衰竭藥物的劑量。

對于NYHA II級心力衰竭患者,琥珀酸美托洛爾緩釋片的推薦起始劑量為每日25mg,持續(xù)給藥兩周,對于更嚴重的心力衰竭患者,推薦起始劑量為每日給藥1次,每次12.5mg。每隔兩周將劑量加倍至患者所能耐受的最高劑量,或最多給藥200mg的琥珀酸美托洛爾緩釋片。最初滴定的困難不應妨礙后期滴定琥珀酸美托洛爾緩釋片。

如出現(xiàn)癥狀性心動過緩,可減少琥珀酸美托洛爾緩釋片的劑量。如果發(fā)生心衰的短暫惡化,可考慮增加利尿劑劑量、降低琥珀酸美托洛爾緩釋片劑量或暫時停用本品。在心力衰竭惡化的癥狀穩(wěn)定之前,不應增加琥珀酸美托洛爾緩釋片的劑量[9]。


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參考文獻:
[1]藥物信息:酒石酸美托洛爾片,珠海同源藥業(yè)有限公司,25mg:國藥準字H20057288;50mg:國藥準字H20057289.
[2]藥物信息:琥珀酸美托洛爾緩釋片,AstraZeneca AB,進口藥品大包裝注冊證號47.5mg:H20140777;95mg:H20140776;進口藥品小包裝注冊證號47.5mg:H20140780;95mg:H20140779;2017/07/21.
[3]藥物信息:酒石酸美托洛爾控釋片,廣州白云山天心制藥股份有限公司,國藥準字H20030019(100mg);國藥準字H20030018(50mg);國藥準字H20030018(25mg).
[4]藥物信息:酒石酸美托洛爾注射液,正大青春寶藥業(yè)有限公司,國藥準字H20093328;2015/12/01.
[5]藥物信息:酒石酸美托洛爾注射液,廣州白云山天心制藥股份有限公司,國藥準字H10920074(5 mL);國藥準字H10920074(2 mL);2010/09/30.
[6]藥物信息:酒石酸美托洛爾膠囊,哈爾濱泰華藥業(yè)股份有限公司,國藥準字H23023149.
[7]Product Information:METOPROLOL TARTRATE injection,solution,Almaject,Inc.,March 27,2020.
[8]Product Information:METOPROLOL TARTRATE tablet,film coated,Advagen Pharma Limited,July 26,2021.
[9]Product Information:METOPROLOL SUCCINATE tablet,extended release,TWi Pharmaceuticals,Inc.,June 16,2020.

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