美阿沙坦鉀片

美阿沙坦，是一個(gè)全新的沙坦類降壓藥物，它具有獨(dú)特的噁二唑環(huán)分子結(jié)構(gòu)，比大部分沙坦類藥物具有更強(qiáng)、更持久、更平穩(wěn)的降壓作用。沙坦類藥物的基本作用機(jī)制是一樣的，都是通過阻斷血管緊張素II與血管緊張素Ⅱ的1型受體結(jié)合，從而阻斷其升高血壓的作用。無法與1型受體結(jié)合的血管緊張素II可能激活2型受體，也能發(fā)揮舒張血管、抑制炎癥、減緩心臟重構(gòu)等作用。

沙坦類藥物通常都有四氮唑環(huán)結(jié)構(gòu)，具有四氮唑環(huán)與羧基兩個(gè)酸性基團(tuán)的沙坦由于具有極性，口服生物利用度較低。而美阿沙坦在坎地沙坦的基礎(chǔ)上以噁二唑環(huán)取代四氮唑環(huán)，可降低酸度，增加脂溶性，從而提高生物利用度。

不同的沙坦與血管緊張素Ⅱ受體的親和力有所不同。臨床試驗(yàn)表明，與可逆性抑制劑氯沙坦及部分可逆性抑制劑纈沙坦和厄貝沙坦相比，不可逆抑制劑美阿沙坦、坎地沙坦、奧美沙坦等能夠更有效降低高血壓患者的血壓。美阿沙坦的結(jié)構(gòu)與坎地沙坦相似，作為一種新型高選擇性的沙坦類降壓藥，其獨(dú)特的噁二唑環(huán)結(jié)構(gòu)使其與血管緊張素Ⅱ的1型受體結(jié)合更緊密、解離更緩慢，因而比其他沙坦表現(xiàn)出更強(qiáng)、更持久、更平穩(wěn)的降壓作用。

臨床研究表明，美阿沙坦在有效控制血壓的同時(shí)，還具有抑制反向激動(dòng)，保護(hù)心血管等作用。美阿沙坦除了降低24h血壓的療效明顯優(yōu)于纈沙坦和奧美沙坦外，還具有逆轉(zhuǎn)心臟肥大、抗血管內(nèi)皮細(xì)胞增殖、穩(wěn)定動(dòng)脈粥樣硬化斑塊、抗心肌纖維化、改善胰島素抵抗、保護(hù)腎臟等作用。其中，抗血管內(nèi)皮細(xì)胞增殖方面優(yōu)于纈沙坦，在降壓、改善胰島素抵抗、降低蛋白尿方面優(yōu)于奧美沙坦。

比索洛爾氨氯地平片

比索洛爾氨氯地平片，是目前我國(guó)唯一進(jìn)入臨床使用的β受體阻滯劑+長(zhǎng)效鈣通道阻滯劑的單片復(fù)方制劑，尤其適合工作生活壓力大，交感神經(jīng)過度興奮，心率偏快的高血壓患者。比索洛爾屬于選擇性β1受體阻滯劑，而氨氯地平屬于長(zhǎng)效鈣通道阻滯劑。

比索洛爾，主要通過抑制過度激活的交感神經(jīng)活性，抑制心肌收縮力、減慢心率，從而發(fā)揮降壓作用。尤其適用于交感神經(jīng)活性增高或伴快速性心律失常、冠狀動(dòng)脈粥樣硬化性心臟?。ü谛牟。?、慢性心力衰竭及高動(dòng)力狀態(tài)的高血壓患者。

氨氯地平，主要通過阻斷血管平滑肌細(xì)胞上的鈣離子通道，發(fā)揮擴(kuò)張血管、降低血壓的作用?！暗仄健鳖惤祲核?，尤其適用于老年高血壓、單純收縮期高血壓或伴冠狀動(dòng)脈或頸動(dòng)脈粥樣硬化、穩(wěn)定性心絞痛、外周血管病的高血壓患者。

比索洛爾與氨氯地平組合，降壓機(jī)制互補(bǔ)，降壓作用增強(qiáng)，符合降壓藥聯(lián)合應(yīng)用原則。氨氯地平擴(kuò)張血管，反射性使心率增快的副作用，可以被比索洛爾抵消。而比索洛爾引起的支氣管平滑肌收縮的副作用，可以被氨氯地平抵消。二者組合可減輕或抵消彼此的不良反應(yīng)。

研究發(fā)現(xiàn)，對(duì)比分析洛爾類聯(lián)合地平類、普利類或沙坦類降壓藥治療12個(gè)月的降壓療效。結(jié)果顯示，這些聯(lián)合治療方案均顯著降低血壓，但洛爾類聯(lián)合地平類的降壓作用比聯(lián)合普利類或沙坦類更強(qiáng)，不論收縮壓，還是舒張壓，下降的幅度都更大。

氨氯地平和比索洛爾聯(lián)合，不僅能更好的降低血壓，還能顯著降低各種心腦血管并發(fā)癥的風(fēng)險(xiǎn)，包括心肌梗死風(fēng)險(xiǎn)、腦卒中風(fēng)險(xiǎn)、再住院風(fēng)險(xiǎn)、全因死亡風(fēng)險(xiǎn)等。有研究表明：二者聯(lián)合降血壓，比各自單藥增加劑量效果好，且副作用更小。服用比索洛爾氨氯地平片，比單獨(dú)服用比索洛爾+氨氯地平降壓幅度更大，尤其是降低舒張壓，這可能與服用比索洛爾氨氯地平片，患者的依從性更好有關(guān)。

氨氯地平葉酸片

研究結(jié)果表明，高同型半胱氨酸（Hcy）在高血壓損傷靶器官的過程中發(fā)揮重要的促進(jìn)作用。H型高血壓為伴同型半胱氨酸上升的原發(fā)性高血壓，患者的同型半胱氨酸水平在10μmol/L以上。由于高血壓本身的物理壓力作用能導(dǎo)致患者血管壁內(nèi)皮細(xì)胞的損傷和一些炎癥反應(yīng)，加之①Hcy血癥損傷血管內(nèi)皮，促血管平滑肌增生，致動(dòng)脈硬化；②Hcy氧化可促低密度脂蛋白膽固醇氧化，增多泡沫細(xì)胞的合成，致血管壁增厚；③高Hcy血癥使血管收縮舒張功能紊亂；④高Hcy血癥可影響抗凝活性，促進(jìn)腦血栓的形成。

所以，H型高血壓伴隨Hcy水平的升高，可加重心、腦和腎等重要器官損傷的風(fēng)險(xiǎn)。與其他類型高血壓的治療方案相比，降低Hcy水平對(duì)H型高血壓十分重要，葉酸缺乏是Hcy水平升高最主要的原因，因此，補(bǔ)充葉酸是降低Hcy水平的重要方法，多項(xiàng)研究結(jié)果證實(shí)補(bǔ)充葉酸可以降低Hcy水平，降低心血管不良事件的發(fā)生風(fēng)險(xiǎn)。

與抗高血壓藥聯(lián)合葉酸的治療方案相比，含有葉酸的復(fù)方制劑的臨床療效更佳。依那普利葉酸片是目前臨床使用最多的含葉酸復(fù)方制劑。此外，氨氯地平葉酸片也用于H型高血壓的治療。臨床實(shí)踐表明，在降低血壓和Hcy水平方面，氨氯地平葉酸片比依那普利葉酸片效果更優(yōu)。因其在降低血壓方面，地平類的降壓效果強(qiáng)于普利類。0.8mg/天的葉酸是治療Hcy水平降低的最佳劑量，更大劑量的葉酸補(bǔ)充是否具有更好的療效，暫無循證證據(jù)支持，且安全性未知。

從安全性來看，服用氨氯地平葉酸片的患者不良反應(yīng)發(fā)生率更低，而服用馬來酸依那普利葉酸片的患者不良反應(yīng)發(fā)生率高達(dá)10%，并且還存在腎損傷患者，因?yàn)槠绽悢U(kuò)張出球小動(dòng)脈的效應(yīng)比擴(kuò)張入球小動(dòng)脈更顯著，導(dǎo)致腎小球?yàn)V過率降低。另外普利類藥物易引起刺激性干咳，降低了患者的依從性。