結(jié)核病是由結(jié)核分枝桿菌引起的慢性傳染病，以肺部受累多見。

一線抗結(jié)核藥

1.異煙肼，又稱雷米封

（1）對(duì)結(jié)核桿菌具有高度的選擇性，對(duì)生長旺盛的活動(dòng)期結(jié)核桿菌有強(qiáng)大的殺滅作用。

（2）異煙肼對(duì)各種類型的結(jié)核病患者均為首選藥物。

（3）對(duì)早期輕癥肺結(jié)核或預(yù)防用藥時(shí)可單獨(dú)使用，規(guī)范化治療時(shí)必須聯(lián)合使用其他抗結(jié)核藥，以防止或延緩耐藥性的產(chǎn)生。

（4）不良反應(yīng)：

①常見反應(yīng)為周圍神經(jīng)炎

表現(xiàn)為手腳麻木、肌肉震顫和步態(tài)不穩(wěn)等。

異煙肼的結(jié)構(gòu)與維生素B6相似，使維生素B6排泄增加而致體內(nèi)缺乏，引起中樞過度興奮。因此使用異煙肼時(shí)應(yīng)注意及時(shí)補(bǔ)充維生素B6預(yù)防不良反應(yīng)的產(chǎn)生。

②肝臟毒性

可損傷肝細(xì)胞，使轉(zhuǎn)氨酶升高，少數(shù)患者可出現(xiàn)黃疽，嚴(yán)重時(shí)亦可出現(xiàn)肝小葉壞死。故應(yīng)定期檢查肝功能

2.利福平

（1）代謝物可使尿、糞、唾液、痰、淚液和汗液均呈橘紅色。

（2）利福平與其他抗結(jié)核藥聯(lián)合使用可治療各種類型的結(jié)核病，包括初治及復(fù)發(fā)患者。

（3）不良反應(yīng)

①常見惡心、嘔吐、腹痛、腹瀉，一般不嚴(yán)重。

②長期大量使用利福平可出現(xiàn)黃疸、肝大、肝功能減退等癥狀，嚴(yán)重時(shí)可致死亡。故用藥期間應(yīng)定期復(fù)查肝功能，嚴(yán)重肝病、膽道阻塞患者禁用。

③ “流感綜合征”：大劑量間隔使用時(shí)可誘發(fā)發(fā)熱、寒戰(zhàn)、頭痛、肌肉酸痛等類似感冒的癥狀。

④動(dòng)物實(shí)驗(yàn)證實(shí)該藥有致畸作用，故禁用于妊娠早期婦女。

3.乙胺丁醇

（1）用于各型肺結(jié)核和肺外結(jié)核。

（2）與異煙肼和利福平合用治療初治患者，與利福平和卷曲霉素合用治療復(fù)治患者。

（3）連續(xù)大量使用2-6個(gè)月可產(chǎn)生嚴(yán)重的毒性反應(yīng)，如球后視神經(jīng)炎引起的弱視、紅綠色盲和視野縮小。如及時(shí)停藥并給予大劑量維生素B6則有恢復(fù)的可能，故應(yīng)定期檢查視力。

4.鏈霉素

（1）第一個(gè)有效的抗結(jié)核藥，療效不及異煙肼和利福平。

（2）結(jié)核分枝桿菌對(duì)鏈霉素易產(chǎn)生耐藥性，且長期使用耳毒性發(fā)生率高，只能與其他藥物聯(lián)合使用，特別是重癥肺結(jié)核幾乎不用鏈霉素。

5.吡嗪酰胺

（1）單獨(dú)使用易產(chǎn)生耐藥性，與其他抗結(jié)核藥無交叉耐藥性，與異煙肼和利福平合用有協(xié)同作用，是聯(lián)合用藥的重要成分。

（2）長期、大量使用可發(fā)生嚴(yán)重的肝損害，出現(xiàn)轉(zhuǎn)氨酶升高、黃疸甚至肝壞死。因此用藥期間應(yīng)定期檢查肝功能，肝功能不良者慎用。

（3）能抑制尿酸鹽排泄，誘發(fā)痛風(fēng)。

二、 二線抗結(jié)核藥

1.對(duì)氨基水楊酸鈉

（1）臨床上主要與異煙阱和鏈霉素聯(lián)合使用，延緩耐藥性的產(chǎn)生，增加療效。

（2）對(duì)氨基水楊酸鈉不宜與利福平合用，因其可影響利福平的吸收。

（3）常見不良反應(yīng)為胃腸道反應(yīng)及過敏反應(yīng)，長期大量使用可出現(xiàn)肝功能損害。

2.氨硫脈、卡那霉素、阿米卡星、乙硫異煙胺、卷曲霉素、環(huán)絲氨酸等。

三、新一代抗結(jié)核藥

新一代抗結(jié)核藥，如利福噴丁、利福定、左氧氟沙星、莫西沙星及加替沙星、新大環(huán)內(nèi)酯類等

1.利福定

（1）首先應(yīng)用于臨床的人工合成利福霉素的衍生物，抗菌作用強(qiáng)大，抗菌譜廣。（2）抗結(jié)核桿菌能力強(qiáng)于利福平，對(duì)麻風(fēng)桿菌的抑制作用也優(yōu)于利福平。

2.利福噴丁

（1）抗菌強(qiáng)度為利福平的7倍。

（2）具有一定的抗艾滋病(AIDS)能力，應(yīng)用前景較好。

3.利福布汀

與利福平有相似的結(jié)構(gòu)和活性。

4.氟喹諾酮類

包括高劑量左氧氪沙星(750mg/d)、莫西沙星及加替沙星。

5.羅紅霉素

與異煙肼或利福平合用有協(xié)同作用。

四、抗結(jié)核藥的應(yīng)用原則

（1）早期用藥

患者一旦確診為結(jié)核病后立即給藥治療。

（2）聯(lián)合用藥

指根據(jù)不同病情和抗結(jié)核藥的作用特點(diǎn)聯(lián)合兩種或兩種以上藥物以增強(qiáng)療效，并可避免嚴(yán)重的不良反應(yīng)和延緩耐藥性的產(chǎn)生。

通常輕癥肺結(jié)核選用異煙肼和利福平聯(lián)合應(yīng)用，重癥則采取四聯(lián)或更多抗結(jié)核藥聯(lián)合應(yīng)用。

（3）適量

是指用藥劑量要適當(dāng)。

（4）堅(jiān)持全程規(guī)律用藥

治療必須做到有規(guī)律長期用藥，不能隨意改變藥物劑量或改變藥物品種，否則難以治療成功。