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骨關(guān)節(jié)炎是由多種因素引起關(guān)節(jié)軟骨退變、纖維化、斷裂、潰瘍和脫失而導(dǎo)致的以關(guān)節(jié)疼痛僵硬、活動受限為主要特征的退行性疾病，是最常見的關(guān)節(jié)疾病，常累及膝關(guān)節(jié)、髖關(guān)節(jié)、脊柱、指間關(guān)節(jié)、腕掌關(guān)節(jié)和跖趾關(guān)節(jié)等部位。骨關(guān)節(jié)炎的病理特點為關(guān)節(jié)軟骨變性破壞、軟骨下骨硬化或囊性變、關(guān)節(jié)邊緣骨質(zhì)增生、滑膜炎癥、關(guān)節(jié)囊攣縮、韌帶松弛或攣縮等。

塞來昔布是第—個合成的昔布類藥物，具抗炎、鎮(zhèn)痛、解熱作用，屬非甾類抗炎藥，通過抑制環(huán)氧酶-2而阻止導(dǎo)致炎癥的前列腺素的產(chǎn)生，減少局部組織的水腫和疼痛。該藥因在治療劑量時抑制環(huán)氧酶-1的程度弱，不干擾組織中與環(huán)氧酶-1相關(guān)的生理過程，尤其是胃腸壁中環(huán)氧酶-1，因此塞來昔布引起的全胃腸嚴(yán)重不良反應(yīng)較非選擇性非甾類抗炎藥低（如布洛芬、雙氯芬酸鈉）。用于改善骨關(guān)節(jié)炎的腫痛癥狀。

塞來昔布用于治療關(guān)節(jié)炎，一日0.2g，一次服，療效不明顯者可增加至一日0.4g，分2次服。日最大劑量為0.4g。長期服用塞來昔布導(dǎo)致心血管事件(心肌梗死、腦卒中、周圍血管栓塞)的風(fēng)險性較不服藥者高；需用最低有效劑量，療程不宜過長。

服用塞來昔布需要注意：

1. 支氣管哮喘、過敏性鼻炎、蕁麻疹病史者慎用。
2. 有中度肝腎損害者，應(yīng)減低劑量而慎用。
3. 服用塞來昔布時不能停服因防治心血管病所需服用的小劑量阿司匹林(80~150 mg/d），但兩者同服會增加胃腸道不良反應(yīng)。
4. 塞來昔布的心血管事件發(fā)生率與服藥療程及劑量呈正相關(guān)。
5. 塞來昔布用于鎮(zhèn)痛抗炎的對癥治療，無根治骨關(guān)節(jié)炎的療效。
6. 塞來昔布引起胃腸黏膜損傷較傳統(tǒng)非甾類抗炎藥明顯減少，適用于有消化道出血的高風(fēng)險者及對傳統(tǒng)非甾類抗炎療效不滿意或不耐受者，用時應(yīng)采用最低有效劑量。

洛索洛芬鈉為丙酸衍生物，屬非甾類抗炎藥，具有顯著的鎮(zhèn)痛、抗炎及解熱作用。其鎮(zhèn)痛作用為外周性，主要機制是通過抑制環(huán)氧酶，減少花生四烯酸轉(zhuǎn)化為前列腺素，并因此減少由前列腺素介導(dǎo)的組織充血及腫脹等炎癥反應(yīng)以及降低周圍神經(jīng)對疼痛的敏感性。適用于骨關(guān)節(jié)炎的抗炎和鎮(zhèn)痡治療，屬癥狀性治療而非病因治療。

洛索洛芬鈉治療骨關(guān)節(jié)炎一次60mg，一日3次。頓服時，一次60~120mg，可根據(jù)年齡及病情適當(dāng)增減。成人一日最大用量一般為180mg。老年患者易發(fā)生不良反應(yīng)，應(yīng)以小劑量開始。有報道長期使用非甾類抗炎藥可能導(dǎo)致女性暫時不育，故對育齡期婦女應(yīng)掌握療程。用藥期間如出現(xiàn)胃腸出血、肝或腎功能損害、過敏、血象異常及其他不良反應(yīng)時，應(yīng)立即停藥，并予以對癥處理。

服用洛索洛芬鈉需要注意：

1. 用于骨關(guān)節(jié)炎急性期時，應(yīng)根據(jù)急性炎癥、疼痛用藥，同時進(jìn)行病因治療。
2. 治療急性炎癥和疼痛時，其劑量應(yīng)應(yīng)根據(jù)患者病情而定。有消化性潰瘍病史者、血液系統(tǒng)異常或有既往史者、肝或腎損害及其既往史者、心功能不全者、有過敏反應(yīng)或支氣管哮喘者、高齡者應(yīng)慎用。
3. 原則上不長期使用同一藥物，避免與其他非甾類抗炎藥并用。長期服藥者應(yīng)定期復(fù)查血和尿常規(guī)、腎功能和肝功能。

雙醋瑞因為骨關(guān)節(jié)炎白介素-1的首要抑制劑，可誘導(dǎo)軟骨生成，具有鎮(zhèn)痛、抗炎及解熱作用，對骨關(guān)節(jié)炎有延緩疾病進(jìn)程的作用?？诜M(jìn)人體循環(huán)前經(jīng)脫乙酰基作用成活性代謝產(chǎn)物大黃酸。服用2~4周后開始顯效，4~6周表現(xiàn)明顯。連續(xù)治療3個月以后停藥，療效可持續(xù)1個月(后續(xù)效應(yīng))。用于治療退行性關(guān)節(jié)疾病(骨關(guān)節(jié)炎及相關(guān)疾?。?/p>

雙醋瑞因長期治療（不短于3個月）：每日1~2次，每次1粒，餐后服用。由于服用雙醋瑞因的首2周可能引起輕度腹瀉，因此建議在治療的首4周每日1粒，晚餐后服用?；颊邔λ幬镞m應(yīng)后，劑量可增加至每日2次。療程不應(yīng)短于3個月。若治療中需要合用其他藥物進(jìn)行長期治療，應(yīng)每6個月進(jìn)行一次包括肝臟生化酶在內(nèi)的全面血液及尿液化驗。由于雙醋瑞因起效慢(于治療后2~4周顯效）以及良好的胃腸道耐受性，建議在給藥的首個2~4周可與其他鎮(zhèn)痛藥或非甾體抗炎藥聯(lián)合應(yīng)用。

服用雙醋瑞因需要注意：

1. 對曾出現(xiàn)過腸道不適(尤其是過敏性結(jié)腸炎)的患者，必須考慮使用雙醋瑞因的益處及相對風(fēng)險后再決定是否使用。
2. 腎功能不全會影響雙醋瑞因的藥動學(xué)，因此建議在這種情況下（肌肝清除率＜30ml/min)減小劑量。
3. 飯后服用雙醋瑞因可以提高它的吸收率約 24%；另一方面，嚴(yán)重的營養(yǎng)不良會降低雙醋瑞因的生物利用度。
4. 不良反應(yīng)(例如加速腸道轉(zhuǎn)運）的發(fā)生率與未吸收的雙醋瑞因的量直接相關(guān)，在禁食或攝人食物很少時，服用雙醋瑞因會增加不良反應(yīng)的發(fā)生率。
5. 瀉藥不應(yīng)與雙醋瑞因共同服用。