|
治療男性勃起功能障礙藥 勃起功能障礙（ED） 一線治療：5型磷酸二酯酶抑制劑（西地那非、伐地那非和他達拉非）以及育亨賓、阿撲嗎啡等。 二線治療：罌粟堿、酚妥拉明和前列腺E1任選一種，海綿體注射或者尿道給藥。 三線治療：手術(shù)。  第一亞類 5型磷酸二酯酶抑制劑 5型磷酸二酯酶抑制劑：西地那非、伐地那非和他達拉非 作用機制：促進NO釋放→激活陰莖海綿體平滑肌細(xì)胞內(nèi)的鳥苷酸環(huán)化酶→導(dǎo)致環(huán)磷酸鳥苷（cGMP）水平升高→海綿竇擴張→血液流入陰莖→陰莖勃起。  一、藥理作用與臨床評價 （一）作用特點 考點 1.口服給藥后都可以迅速吸收，30～60min后達到血漿峰濃度。 2.脂溶性大小可以決定藥物的吸收和起效時間，最終影響性生活的滿意度。他達拉非的吸收不受油脂食物的影響。 3.他達拉非作用時間最長，超過24小時。西地那非和伐地那非作用時間較短，約4小時。  （二）典型不良反應(yīng) 考點 常見：頭痛、面部潮紅、消化不良、鼻塞和眩暈。 視覺：光感增強，視覺模糊、復(fù)試或藍綠視覺模糊。 生殖：陰莖異常勃起（持續(xù)勃起超過6小時）。 心臟：西地那非可引起心電圖Q-T間期延長（P195注意事項9）  （三）禁忌證 正在使用硝酸甘油、硝普鈉或其他有機硝酸酯類藥患者； 勃起功能正常者。  （四）藥物相互作用 1.與硝酸甘油合用可發(fā)生低血壓。 2.與肝藥酶抑制劑（西咪替丁、紅霉素、葡萄柚汁）合用減慢此藥的代謝增加藥效。 3.與α1受體阻斷劑（多沙唑嗪）可能引起低血壓。 4.葡萄柚汁可以使西地那非在胃腸滯留時間延長，生物利用度增加，藥物擴血管作用增強，應(yīng)避免同服。  二、用藥監(jiān)護 （一）關(guān)注5型磷酸二酯酶抑制劑的藥物相互作用 （1）正在使用硝酸酯類藥禁用5型磷酸二酯酶抑制劑。 （2）口服西地那非或伐地那非后的24h內(nèi)、服用他達拉非后的48h內(nèi)也禁用硝酸酯類藥。使用PDE5患者治療心絞痛，應(yīng)選用其他非硝酸酯類的抗心絞痛藥，如鈣阻滯劑等。  （二）注意特殊人群的用藥 （1）慎用于色素視網(wǎng)膜炎或其他視網(wǎng)膜畸形的患者。 （2）最近6個月內(nèi)曾發(fā)生心肌梗死、休克或致死性心律失常的患者。 （3）低血壓或高血壓、心力衰竭、缺血性心臟病患者。 （4）出血性疾病或處于消化性潰瘍活動期者。 （5）睡眠相關(guān)呼吸疾病患者應(yīng)謹(jǐn)慎。 （6）陰莖解剖畸形者慎用。 （7）嚴(yán)重肝腎功能障礙和65歲以上老年人需要調(diào)整劑量。 （三）警惕誘發(fā)心臟疾病的風(fēng)險 （四）關(guān)注對視力的影響 對于飛行員應(yīng)該格外注意  第二亞類 雄激素 一、藥理作用與臨床評價 作用機制： 重點 1.直接興奮中樞神經(jīng)的雄激素受體→激發(fā)性沖動。 2.激活NO合成酶→增強海綿體組織的PDE5的作用。 （一）作用特點：提高性欲，治療繼發(fā)性功能減退同時存在睪酮濃度低的患者。起效慢，需要幾天甚至幾周。 替代療法的給藥方式：口服、注射、腸道外或透皮給藥，其中注射給藥是提高性欲，治療原發(fā)繼發(fā)男性性功能低下最為有效、經(jīng)濟的方法。 （二）典型不良反應(yīng) 可見：女性男性化、男性乳房痛、水鈉潴留、HDL-ch降低、LDL-ch升高等。 生殖系統(tǒng)：可見陰莖異常勃起、精子減少、精液量減少。  （三）禁忌證 （1）雄激素依賴性腫瘤患者。 （2）已確診或懷疑為前列腺癌者。 （3）妊娠及哺乳婦女。 （四）藥物相互作用 1.睪酮與環(huán)孢素、抗糖尿病藥、甲狀腺素或抗凝血藥（華法林）合用，能增強它活性和毒性。 2.睪酮與神經(jīng)肌肉阻滯劑合用，對后者有拮抗作用。  二、用藥監(jiān)護 （一）明確用藥指征 睪酮水平正常的ED患者，不推薦采用睪酮治療。 在補充性激素前，常規(guī)進行前列腺指診，PSA測定及肝功能檢測。 （二）明確用藥方法 最好選擇能模擬睪酮生理分泌節(jié)律的藥物，使血清睪酮濃度在正常范圍內(nèi)。 （三）長期應(yīng)用高劑量雄激素注意監(jiān)測電解質(zhì)、心功能與肝功能 （1）監(jiān)測血鈣濃度，水平升高立即停藥。 （2）經(jīng)常檢查前列腺。 （3）肝功能、血細(xì)胞容積值及血膽固醇。 （4）對男性心血管有不良反應(yīng)，有增加心肌梗死的風(fēng)險。 （四）采用適宜的給藥方法 （1）甲睪酮舌下含服，劑量減半。 （2）丙酸睪酮深部肌內(nèi)注射，更換注射部位并與適量的蛋白質(zhì)、糖和維生素合用。 |
|
|
