(1)阿替洛爾(又叫氨酰心安)，是一種心臟選擇性的β受體阻滯劑，無內源性抑制交感神經活性，半衰期6~9小時，多數臨床研究表明，經一次服藥能使血壓持續(xù)下降24小時，尤其適用于心動過速合并高血壓的患者。與血管擴張劑、鈣拮抗劑或利尿劑合用，降壓效果更好。有人用于治療嚴重高血壓危象，口服10mg后，12小時內血壓逐漸下降，平均收縮壓下降7.5kPa (56mmHg)，舒張壓下降5.3kPa(40mmHg)，認為是安全有效的藥物。

(2)美托洛爾(商品名倍他樂克)，是一種選擇性β受體阻滯劑。1975年問世后，在治療高血壓、心絞痛、心肌梗塞、心律失常等方面，都取得了一定療效。治療高血壓，口服100毫克，共4周，總有效率達82.4%，治療2周后血壓逐漸下降，而心率并不隨之下降，可明顯改善高血壓患者的頭昏、心悸、眩暈、胸悶等癥狀，適用于一、二期高血壓病人。其副作用有心率減慢、乏力、口干、胸悶等，多數能在治療一段時間后減輕或消失，但合并支氣管哮喘或心動過緩者禁用。

(3)鹽酸索他洛爾

【商品名】 施太可

【藥物名稱】 鹽酸索他洛爾

【適應證】適用于危及生命的快速室性心律失常，如持續(xù)室速。因有促心律失常作用，一般不推薦用于非持續(xù)性室性心動過速和室上性心律失常。

【藥理】(1)藥效學:本品既有β阻滯作用，又有Ⅲ類抗心律失常藥特性。本品為消旋體，兩種異構體均有Ⅲ類作用，但僅左旋異構體有β受體阻滯作用，其作用是非心臟選擇性的，無內在性擬交感作用。本品延長動作電位平臺相，減饅竇律.延緩房室結傳導.使心房、心室肌及傳導系統(tǒng)(包括旁路)不應期延長。心電蹦產生劑量依賴性QTc延長，有輕度減低心排血量和降低血壓的作用。

(2)藥動學:生物利用度90%~100%?？诜_峰時間2.5~4小時。一日2次口服2~3天可達穩(wěn)態(tài)濃度。在一日 160~640mg的范圍內血藥濃度與劑量相天。不與血漿蛋白結合，也無肝臟代謝。不易通過血腦屏障。全部以原形從腎臟排出。t1/2β為12小時,腎功能障礙時半衰期延長.但肝功能障礙對本品代謝無影響。

【不良反應】(1)最重要的不良反應為促心律失常作用，造成扭轉型室速和新的嚴重室性心律失常。還可產生心動過緩、暈厥、低血壓、呼吸困難、心衰加重、水腫等。(2)神經系統(tǒng):乏力、頭暈。(3)消化系統(tǒng):惡心、嘔吐。(4)其他:哮喘.皮疹，肢痛等。

【禁忌證】下列情況禁用本品:支氣管哮喘，竇性心動過緩、Ⅱ或Ⅲ度房室阻滯(除非有起搏器)、先天或獲得性Q-T延長綜合征、，心源性休克，未控制的心衰及有過敏史者。

【注意事項】(1)腎功能障礙者可造成本品蓄積，應根據肌酐清除率延長用藥間隔。(2)本品可通過胎盤和泌入乳汁，孕婦和哺乳婦女應慎用。(3)與其他β阻滯劑相同。不可驟然停藥。(4)下列情況應慎用:用洋地黃控制的心衰、低血鉀、低血鎂、Ⅰ度房室阻滯。(5)應用時要注意監(jiān)測:①心電圖尤其是Q-T間期的改變;②血壓;③電解質;④腎功能。

【藥物相互作用】(1)與其他 Ⅰa、Ⅱ、Ⅲ類抗心律失常藥同用時有協(xié)同作用。(2)與鈣拮抗劑同用時可加重心傳導障礙，進一步抑制心室功能，降低血壓。(3)與兒茶酚胺類藥(如利舍平、胍乙啶)同用可產生低血壓和嚴重心動過緩。(4)有血糖增高，需增加胰島素和降糖藥的報道。

【給藥說明】(1)當心電圖QTc大于500ms時應注意促心律失常作用，QTc超過550ms時應停藥。(2)需停藥時，要逐漸減最，在1~2 周的時間內途用。(3)從其他抗心律失常藥換用本品時，應在嚴密監(jiān)測下停前一種藥2~3個半衰期再使用本品。從胺碘酮換本品時要待Q-T恢復正常才可開始使用。

【用法與用量】(1)成人常用量:口服從80mg-日2次開始，根據反應在2~3天內增加劑量至120~160mg，一日2次。一日640mg。(2)小兒用法及安全性:尚未確定。

【制劑與規(guī)格】鹽酸索他洛爾片:(1)80mg*28片;(2)160mg;(3)240mg。

(4)鹽酸普萘洛爾

【商品名】心得安

【藥物名稱】 鹽酸普萘洛爾

【適應證】用于:①高血壓，單獨或與其他藥物合并應用。②心絞痛(典型心絞痛，即勞力型心絞痛)。⑧心律失常，控制室上性快速心律失常、室性心律失常，特別是與兒茶酚胺有關及洋地黃引起者，可用于洋地黃療效不滿意的房撲、房顫的心室率的控制，也可用于頑固早搏改善患者的癥狀。④肥厚性心肌病，用于減低流出道壓差，減輕心絞痛、心悸與昏厥等癥狀。⑤嗜鉻細胞瘤，配合α受體阻滯劑用于控制心動過速。⑥甲狀腺功能亢進癥，用于控制心率過快，也用于治療甲狀腺危象。⑦心肌梗死，作為二級預防，減少死亡率。⑧二尖瓣脫垂綜合征。⑨還可用于偏頭痛和原發(fā)性震顫。

【藥理】(1)藥效學:本品有非選擇性競爭性地抑制腎上腺素β受體的作用。通過減弱或防止β受體興奮而使心臟的收縮力與收縮速度下降，通過傳導系統(tǒng)的傳導速度減慢，使心臟對運動或應激的反應減弱。因此，用于心絞痛的治療，減低心肌氧耗，增加運動耐量。由于阻滯心臟起搏點電位的腎上腺素能興奮故用于治療心律失常。可能本品通過中樞、腎上腺素能神經元阻滯、抑制腎素釋放以及心排血量減低等作用，適用于治療高血壓。由于本品能拮抗兒茶酚胺效應，也用于治療嗜鉻細胞瘤及甲狀腺功能亢進，使β1和β2受體的活動均處于抑制狀態(tài)。

(2)藥動學:口服后胃腸道吸收較完全(90%)，1~1.5小時血藥濃度達峰值，但進入全身循環(huán)前即有大量被肝代謝而失活，生物利用度為30%。與血漿蛋白的結合率很高，為93%。t1/2為2~3小時。經腎臟排泄，主要為代謝產物，小部分(<l%)為原形物。不能經透析排出。 【不良反應】(1)較常見的有眩暈或頭昏(低血壓所致)、心率過慢(<50次/分鐘)。(2)較少見的有支氣管痙攣及呼吸困難、充血性心力衰竭、神智模糊(尤見于老年人)、精神抑郁，反應遲鈍。(3)更少見的有發(fā)熱和咽痛(粒細胞缺乏)、皮疹(過敏反應)、出血傾向(血小板減少)。

(4)不良反應持續(xù)存在時，須格外警惕的有雷諾病樣四肢冰冷、腹瀉、倦怠、眼口或皮膚干燥、惡心、指趾麻木、異常疲乏等。

【禁忌證】①支氣管哮喘;②心源性休克;③心傳導阻滯(Ⅱ至Ⅲ度房室傳導阻滯);④重度或急性心力衰竭;⑤竇性心動過緩;⑥對本品過敏者。

【注意事項】 (1)本品可通過胎盤進入胎兒體內，有報道妊娠高血壓者用后可致宮內胎兒發(fā)育遲緩，分娩時無力造成難產，新生兒可產生低血壓、低血糖、呼吸抑制及心率減慢，盡管也有報告對母親及胎兒均無影響，但必須慎用，不宜作為孕婦第一線治療藥物。(2)可從乳汁分泌小量，故哺乳期婦女應用必須慎用。(3)老年人對本品代謝與排泄能力低，應適當凋節(jié)劑量。(4)對診斷的干擾:用本品時，測定血尿素氮、脂蛋白、肌酐、鉀、甘油三酯、尿酸等都可能增高;血糖則減低，但在糖尿病病人有時會增高。腎功能不全時普萘洛爾的代謝產物可蓄積血中，干擾測定血清膽紅質的重氮反應，可出現(xiàn)假陽性。(5)下列情況應慎用:①過敏史;②充血性心力衰竭;③糖尿病;④肺氣腫或非過敏性支氣管炎;⑤肝功能不全;⑥甲狀腺功能低下;⑦雷諾病或其他周圍血管疾病;⑧腎功能減退。 (6)應用本品過程中應定期檢查血常規(guī)、血壓、心功能、肝功能、腎功能，糖尿病病人應定期查血糖。(7)用量必須強調個體化，不同個體、不同疾病用量不盡相同，肝、腎功能不全者用小量;(8)注意血藥濃度不能完全預示藥理效應，故還應根據心率及血壓等臨床征象指導臨床用藥;(9)冠心病患者使用本品不宜驟停，否則可出現(xiàn)心絞痛、心肌梗死或室性心動過速;(10)甲亢病人用本品也不可驟停，否則使甲亢癥狀加重;(11)長期應用可在少數病人出現(xiàn)心力衰竭，倘若出現(xiàn)，可用洋地黃苷類和(或)利尿劑糾正。(12)過量的處理:心動過緩給阿托品或異丙腎上腺素，必要時安裝心臟起搏器，室性早搏給利多卡因或苯妥英鈉。心力衰竭給氧、洋地黃苷類或利尿藥。低血壓時輸液并給升壓藥。抽搐給地西泮或苯妥英鈉。支氣管痙攣給異丙腎上腺素、氨茶堿。

【藥物相互作用】(1)與降壓藥相互作用:與可樂定同用而須停藥時，須先停用本品，數天后再逐步減?？蓸范ǎ悦庋獕翰▌?。與單胺氧化酶抑制劑同用可致極度低血壓，故禁用。與利血平同用.兩者作用相加，β受體阻滯作用增強，有可能出現(xiàn)心動過緩及低血壓。(2)與洋地黃苷類同用?？砂l(fā)生房率傳導阻滯而致心率過慢，故須嚴密觀察。(3)與鈣拮抗劑同用，特別是靜脈給予維拉帕米，要十分警惕對心肌和傳導系統(tǒng)的抑制。(4)與腎上腺素、苯福林或擬交感胺類同用，可引起顯著高血壓、心率過慢，也可能出現(xiàn)房室傳導阻滯，故須嚴密觀察。(5)可使非去極化肌松藥如氯化筒箭毒堿、加拉碘銨等增效，時效也延長。(6)本品可引起糖尿病患者血糖過低，故與降糖藥同用時，須調整后者的劑量。(7)與異丙腎上腺素或黃嘌呤同用，可使后者療效減弱。(8)與氯丙嗪同用，可使兩者的血藥濃度均增高。(9)苯妥英鈉、苯巴比妥、利福平使本品清除加速。(1O)安替比林、利多卡因、茶堿類使本品清除減慢。

【給藥說明】(1)口服可以在空腹時，也可與食物共進，后者可使本品在肝內代謝減慢，生物利用度增值。(2)長期用本品者撤藥須逐漸遞減劑量，至少經過3天，一般為2周。逐漸遞減本品，最后停用。

【用法與用量】 (1)心絞痛，心肌梗死:口服10mg開始，一日3~4次，每3日可增加lO~20mg，可漸增至一日200mg，分次服。(2)高血壓:口服10mg開始，一日3~4次，按需要及耐受程度逐漸調整，至血壓被控制。(3)抗心律失常:口服，一次10~30mg，一日3~4次，應根據需要及耐受程度調整用量。嚴重心律失常應急時可靜脈注射1~3mg，以每分鐘不超過1mg的速度注入，必要時2分鐘可重復一次，以后每隔4小時一次。(4)肥厚型心肌病:口服，一次10~20mg，一日3~4次，按需要及耐受程度調整。(5)嗜鉻細胞瘤:口服，一次lO~20mg，一日3~4次，術前用3天，常與α受體阻滯劑同用，一般應先用α受體阻滯劑，待藥效出現(xiàn)并穩(wěn)定后再加用本品。(6)緩釋片治療高血壓、心絞痛開始一日40mg早或晚服。必要時可增至80mg。心肌梗死后預防可用至每日160mg。 (7)小兒用量尚未確定，一般口服按體重一日0.5~1.0mg/kg，分次服;靜脈注射按體重0.0l~0.1mg/kg，緩慢注入，一次量不宜超過lmg。

【制劑與規(guī)格】鹽酸普萘洛爾片:1Omg*100片。

鹽酸普萘洛爾緩釋片:40mg。 鹽酸普萘洛爾緩釋膠囊:40mg。

(4)卡維地洛

【商品名】 達利全洛得

【藥物名稱】 卡維地洛

【適應證】①原發(fā)性高血壓，單獨使用或與其他降壓藥如利尿藥合用。②有癥狀的慢性充血性心力衰竭。

【藥理】(1)藥效學:本品是一種腎上腺素α、β受體阻滯藥，其β受體阻斷作用較強.為拉貝洛爾的33倍，為普蔡洛爾的3倍。本品通過阻斷突觸后膜α受體，擴張血管，降低外周血管阻力。同時阻滯β受體，抑制腎素分泌，阻斷腎素血管緊張素-醛固酮系統(tǒng)，產生降壓作用。本品無內在擬交感活性，具有膜穩(wěn)定性。本品對心排出量及心率影響不大，極少產生水鈉潴留。動物試驗及體外多種人體細胞試驗證實.本藥還具有抗氧化特性。本藥在高濃度時尚具拮抗作用。

(2)藥動學:本藥口服易于吸收，首過效應約60%~75%。生物利用度為25%。與食物同服，吸收減慢.但對生物利用度沒有明顯影響。在血漿中與血漿蛋白結合率為98%。本藥代謝完全，代謝半衰期約2小時，代謝物主要經膽汁由糞便排出，約16%經腎臟排泄。本藥親脂性高，分布容積約2L/kg，因而可能隨乳汁分泌。消除半衰期約6~10小時.不能經血液透析清除。

【不良反應】(1)中樞神經系統(tǒng):偶爾發(fā)生輕度頭暈、頭痛、乏力，特別是在治療早期。罕見抑郁、睡眠紊亂、感覺異常。(2)心血管系統(tǒng):治療早期偶爾有心動過緩、體位性低血壓，很少有暈厥;外周循環(huán)障礙(四肢發(fā)涼)不常見，可使原有間歇性跛行或有雷諾現(xiàn)象的病人癥狀加重。水腫和心絞痛均不常見。個別病人出現(xiàn)房室傳導阻滯和心衰加重。(3)呼吸系統(tǒng):偶可誘導有哮喘或呼吸困難傾向的患者發(fā)病。罕見鼻塞。(4)消化系統(tǒng):偶見胃腸不適(如腹痛、腹瀉、惡心等)，便秘和嘔吐不常見。(5)泌尿生殖系統(tǒng):排尿障礙、性功能減退;有心衰和彌漫性血管病變和或腎功能不全的病人可能會進一步加重腎功能損害，個別病例可出現(xiàn)腎衰竭。(6)皮膚:少見變態(tài)反應性皮疹，個別患者可出現(xiàn)蕁麻疹、瘙癢、扁平苔蘚樣皮膚反應?？赡軙l(fā)生銀屑樣皮膚損害或使原有的病情加重。(7)眼:可有眼干癥狀;罕見視覺障礙及眼部刺激感。(8)其他:偶見四肢疼痛、口干。

【禁忌證】(1)對本品過敏者。(2)孕婦及哺乳期婦女。(3)肝功能低下者。(4)支氣管痙攣或哮喘、慢性阻塞性肺病患者。(5)嚴重心動過緩(心率<50次/分)、病竇綜合征(包括竇房阻滯)、Ⅱ~Ⅲ度房室傳導阻滯。(6)心源性休克。(7)嚴重低血壓(收縮壓<85mmHg)。(8)Ⅳ級的失代償性心力衰竭，需要使用靜脈正性肌力藥物的患者。

【注意事項】(1)慎用:①手術患者。②甲狀腺功能亢進者。③周圍血管疾病(如間歇性跛行)患者。④嗜鉻細胞瘤患者。⑤體位性低血壓者。⑥不穩(wěn)定或繼發(fā)性高血壓患者。⑦變異性心絞痛。⑧糖尿病患者。(2)藥物對兒童的影響:尚無18歲以下患者使用本藥安全性及療效的研究資料。(3)藥物對檢驗值或診斷的影響:偶見血清氨基轉移酶升高，血小板減少，白細胞減少。(4)本藥可能影響駕駛和操作機器的能力.在用藥開始、劑量改變或飲酒叫更為明顯。(5)麻醉期間病人使用本藥時，應密切觀察負性肌力作用及低血壓等不良反應。(6)接受地高辛、利尿藥、血管緊張轉換酶抑制藥治療的病人必須先用這些藥物穩(wěn)定病情后，再使用卡維地洛。(7)使用本品期間如出現(xiàn)一過性心力衰竭加重或水鈉潴留，必須增加利尿藥的劑量。有時需對本藥減量或終止本藥的治療。(8)藥物過量的處理:患者應采用仰臥位，必要時保持觀察并采取特別護理治療?？稍跀z入藥物后不久使用洗胃或藥物誘導嘔吐，對過度的心動過緩者可靜脈注射阿托品2mg。(9)因為本藥的半衰期為7~l0小時，故在嚴重中毒(有休克癥狀)時，解毒的治療必須持續(xù)足夠長時間。

【藥物相互作用】(1)本品可加強其他降壓藥物(如:利血平、甲基多巴、可樂定、鈣拮抗藥、α受體拮抗藥等)及有降壓副作用的藥物(巴比妥酸鹽)、吩噻嗪、二環(huán)抗抑郁藥的降壓作用，相應的副作用也增加。(2)西咪替丁等肝藥酶抑制藥可使本藥存體內分解作用減弱，故可能致本藥血藥濃度增高。(3)本藥與胺碘酮合用時，對心臟的效應增強，可出現(xiàn)低血壓、心動過緩或心臟停搏。(4)本藥與地爾硫卓或維拉帕米同用可能發(fā)生心傳導阻滯。(5)本藥可能會增強胰島索或口服降糖藥的作用。(6)本藥與醋甲膽堿合用時，可產生協(xié)同收縮支氣管平滑肌的作用.使支氣管收縮時間延長。(7)本藥能抑制環(huán)孢素的代謝，使后者的毒性增加。(8)本藥可增加地高辛的生物利用度及谷濃度.使其對心臟的作用增強，出現(xiàn)房室傳導阻滯并可引起地高辛的毒性病狀.應加強對地高辛血藥濃度的臨測。(9)非類固醇類抗炎藥能降低本藥的降壓作用。(10)利福平.利福布丁等肝藥酶誘導藥可誘導本藥的代謝，從而減弱本藥的作用。(11)本藥能阻滯腎上腺索的β效應，從而引起心搏徐緩并拮抗腎上腺素的過敏反應。(12)與芬太尼合用，可產生嚴重的低血壓.機制不明。(13)莫索尼定與本藥合用可能出現(xiàn)反跳性高血壓，其作用機制尚不清楚。

【給藥說明】(1)本藥一般需長期使用，同時避免突然停藥，宜用1~2周以上的時間逐漸停藥。停藥后2~3周內應盡量減少體力活動，以免心絞痛惡化或其他嚴重的心血管疾病。(2)在終止本藥與可樂定聯(lián)合應用時，應先停本藥，幾天后再將可樂定逐漸減量。(3)嗜鉻細胞瘤患者使用卡維地洛前，應先使用α受體阻滯劑。(4)對心率<55次/分的心動過緩，卡維地洛須減量。(5)雖然本藥服藥時間與用餐無關，但對充血性心力衰竭病人必須飯時服用，以減緩吸收，降低體位性低血壓的發(fā)生。

【用法用量】 (1)成人常用量:口服，①原發(fā)性高血壓及心絞痛，初次劑量為12.5mg，一日1次，口服;二天后25mg一天1次口服，以后可根據需要逐漸增加劑量至一日50mg，分1~2次服下。②慢性充血性心力衰竭，劑量必須個體化，增加劑量需密切觀察。推薦開始2周劑量為3.125mg，一日2次.若耐受好，可間隔至少2周后將劑量增加至6.25mg，一日2次，然后每次12.5mg，一日2次，再到一次25mg，一日2次。劑量必須增加到病人能耐受的最高限度。體重<85公斤者，最大推薦劑量為25mg，一日2次;體重>85公斤者，最大推薦劑量為50mg，一日2次?？ňS地洛停藥超過2周時，再次用藥應從一次3.125mg，一天2次開始，然后按上述推薦方法增加劑量。(2)老年人劑量:原發(fā)性高血壓患者初始劑量一次12.5mg，一日1次。若效果不好，可在間隔至少2周后將劑量增加到推薦最大劑量一日50mg，一日1次或分次服用。

【制劑規(guī)格】 卡維地洛片:達利全(1)6.25mg*10片; (2)25mg*10片。洛得 (3)10mg*20片;