抑酸藥VS抗酸藥用藥原則，請收下這份超全總結(jié)！

明醫(yī) 2021-12-05

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影響胃酸分泌的因素及作用機(jī)制，如圖：

一、質(zhì)子泵抑制劑PPIs

1、機(jī)制：抑制H K -ATP酶(質(zhì)子泵)，對基礎(chǔ)胃酸分泌和受刺激后的胃酸分泌均產(chǎn)生抑制，可使胃內(nèi)pH>4達(dá)18h。

2、常見種類：奧美拉唑、艾司奧美拉唑/埃索美拉唑、雷貝拉唑、蘭索拉唑、泮托拉唑、艾普拉唑。

3、各PPIs的主要區(qū)別：

(1)藥物相互作用：

①奧美拉唑（>80%）主要經(jīng)肝臟細(xì)胞色素P450中CYP2C19代謝，PPIs中與其他藥物互作用率最高。

增強(qiáng)：地高辛、阿司匹林、地西泮、華法林、硝苯地平、茶堿、他汀類藥物、克拉霉素、丙米嗪、西酞普蘭、氯米帕明、氟西汀、他克莫司。

減弱：多潘立酮、鐵劑、鉍劑、伊曲康唑、酮康唑、四環(huán)素、潑尼松、氯吡格雷。

②艾司奧美拉唑是奧美拉唑的純左旋結(jié)構(gòu)，保證作用同時降低了對CYP2C19的依賴（>50%）。

③蘭索拉唑（>50%）

③泮托拉唑和艾普拉唑與CYP2C19親和力低

④雷貝拉唑非CYP2C19代謝，而是NADP代謝

(2)體內(nèi)代謝PPIs各種藥酶呈基因多態(tài)性

正常代謝型（快代謝型 EM/RM）：75-85%

活性缺乏型（慢代謝型 PM）：5-10%

超快代謝型（UM）：1-10%

中間代謝型（IM）：10-15%，介于EM和PM之間

如：奧美拉唑經(jīng)CYP2C19代謝，若患者攜帶CYP2C19為IM、PM，則奧美拉唑治療效果欠佳。

4、適應(yīng)癥

5、PPIs標(biāo)準(zhǔn)劑量及用法

一般早餐前30-60min服用；

腸溶片：必須整片吞服，至少半杯液體(≥50ml)送服；

藥片：不可咀嚼或壓碎，可溶于水中（30 min內(nèi)服用）；

注射劑一般不超過7天，一旦患者可以口服藥物則改為口服制劑。

6、PPIs療程

超過6個月，應(yīng)逐漸減量至停藥；

一般6個月內(nèi)比較安全，1個療程＜14天，1年內(nèi)≤3個療程。

7、特殊人群用藥

(1)CKD（慢性腎?。?、肝損、老人、兒童、孕產(chǎn)婦用法用量如下表：

(2)NSAIDS潰瘍PPI使用指征

(3)上消化道出血（PU）出血用藥

(4)PU再出血用藥

奧美拉唑?qū)β冗粮窭滓种谱顝?qiáng)，泮托拉唑、雷貝拉唑較弱，再出血長期預(yù)防如下圖：

(5)應(yīng)激性胃黏膜損傷用藥

8、抑酸藥的聯(lián)合使用

一般不聯(lián)合其他抑酸劑（硫糖鋁、氫氧化鋁、氧化鎂、碳酸氫鈉等）；

必須聯(lián)用時，間隔至少30min；

若存在夜間酸突破，可睡前或夜間加用H2RA。

9、不良反應(yīng)

長期（超過1年）或高劑量使用PPI可增減心律失常、骨折（髖骨、腕骨、脊骨）、艱難梭狀芽胞桿菌（CD）感染、社區(qū)獲得性肺炎、急性間質(zhì)性腎炎的發(fā)生，減少微量元素（低鎂多見）及VC、VB12的吸收。

奧美拉唑：輕度抗雄激素，男性長期用藥可出現(xiàn)乳房發(fā)育、陽萎、性欲減退，女性長期用藥可出現(xiàn)溢乳，停藥后可恢復(fù)正常。

二、H2受體拮抗劑

1、作用機(jī)制：選擇性地阻斷壁細(xì)胞膜上的H2受體，使胃酸分泌減少，H2RA可使胃內(nèi)pH>4時間持續(xù)8h。

2、常用藥物：西咪替丁、雷尼替丁、法莫替丁、尼扎替丁、羅沙替丁等。

3、H2RA比較：

(1)藥效強(qiáng)度：法莫替丁最強(qiáng)，西咪替丁最弱；

(2)藥物相互作用：

1)西米替丁能抑制細(xì)胞色素P450活性，雷尼替丁作用很弱，法莫替丁、尼扎替丁無影響；西咪替丁、雷尼替丁可使阿托伐他汀的血藥濃度峰值增高；

2)H2RA不宜與口服鐵聯(lián)用（因酸性環(huán)境有利于無機(jī)鐵的溶解）；

3)青霉素皮試前應(yīng)停用H2RA至少48h；

4)H2RA聯(lián)用時硫糖鋁的療效可能降低。

(3)不良反應(yīng)：西米替丁不良反應(yīng)較多（心律失常、神經(jīng)毒性、抗雄激素），雷尼替丁和法莫替丁等相對較少

4、標(biāo)準(zhǔn)劑量：

西咪替丁400mg，雷尼替丁150mg，法莫替丁20mg，尼扎替丁150mg，bid

三、抗酸藥（胃酸中和藥）

1、藥效特點(diǎn)：不抑制胃酸分泌，可中和胃酸，緩解胃灼熱、疼痛等癥狀；作用持續(xù)時間短，通常使胃內(nèi)pH>4時間僅4h。

2、種類：

(1)吸收性抗酸藥（碳酸氫鈉）：在胃內(nèi)中和胃酸，腸道吸收引起堿血癥，可用于酸血癥和堿化尿液。

(2)非吸收抗酸藥(氫氧化鋁、鋁碳酸鎂、碳酸鈣、三硅酸鎂、鋁鎂加)：

1)含有難吸收的陽離子，口服后直接中和胃酸，不被胃腸道吸收；

2)膠體制劑（氫氧化鋁凝膠、三硅酸鎂）可形成保護(hù)膜，減少胃酸和胃蛋白酶對潰瘍面的腐蝕和消化作用。

3、注意事項(xiàng)：

1)鋁、鈣、鎂等金屬離子的口服制劑可致喹諾酮類抗菌藥濃度降低

2)堿性抗酸藥物作用時間短，大多組成復(fù)方制劑以增強(qiáng)治療效果，減少不良反應(yīng)，如鋁鎂加混懸液。

作者 | 陳飛帆紛飛之翼之住院醫(yī)師學(xué)習(xí)筆記

編輯 | beartwo

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來自：明醫(yī) > 《胃酸倒流》

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