【藥理作用】

1.心血管系統(tǒng)的作用：瓜蔞皮及其制劑瓜蔞注射液有擴(kuò)張冠狀動(dòng)脈，增加冠脈流量，保護(hù)缺血心肌，提高耐缺氧能力，降低血清膽固醇，擴(kuò)張微血管，延緩微循環(huán)障礙的發(fā)生，能明顯縮小缺血再灌注心肌的梗塞范圍，對(duì)再灌注后的血小板聚集有抑制作用，并能減輕血栓形成和再灌注出血，尚能保護(hù)實(shí)驗(yàn)性心肌梗塞，具有抗心律失常等心血管系統(tǒng)疾病的作用。

1.1．降壓作用：靜脈注射瓜蔞注射液20g/kg，5分鐘內(nèi)正常麻醉家兔動(dòng)脈血壓降低幅度在57.15%左右，脈壓增加，差異顯著，5-15分鐘內(nèi)逐漸恢復(fù)。而用藥后30分鐘內(nèi)心率無明顯改變。靜脈注射瓜蔞注射液對(duì)正常家兔的這種降壓作用發(fā)生在心率無顯著增快、血容量無明顯減少的情況下，因此它主要反應(yīng)了體內(nèi)外周阻力的降低。

1.2．?dāng)U張冠狀動(dòng)脈，增加冠脈流量：瓜蔞皮的水溶醇溶部位0.1g劑量可使離體豚鼠冠脈流量增加125%。瓜簍注射液亦能增加豚鼠離體心臟的冠脈流量。

1.3．保護(hù)缺血心肌，提高耐缺氧能力：瓜簍注射液能增加小鼠對(duì)常壓、低壓缺氧的耐受力，也能對(duì)抗腦垂體后葉素引起的大鼠實(shí)驗(yàn)性心肌缺血的作用。能夠明顯縮小缺血再灌注心肌的梗塞范圍，對(duì)異丙腎上腺素性心肌梗塞有保護(hù)效應(yīng)。

1.4．?dāng)U張微血管，延緩循環(huán)障礙的發(fā)生：靜脈用藥前后對(duì)腸系膜微動(dòng)脈、微靜脈進(jìn)行直接觀察的結(jié)果證明，瓜簍注射液（2ml/kg，5g/ml）具有擴(kuò)張微動(dòng)脈的作用，用藥后即刻開始，5-10分鐘達(dá)到高峰，15分鐘逐漸恢復(fù)，隨劑量加大擴(kuò)張作用明顯，恢復(fù)延遲。瓜蔞對(duì)微靜脈擴(kuò)張作用不明顯。瓜蔞的這種擴(kuò)張微血管的作用可能與它引起離體心臟冠脈流量增加、耐缺氧能力提高和對(duì)抗腦垂體后葉素引起心肌缺血的機(jī)理有關(guān)。瓜簍注射液 靜脈注射2g/kg，對(duì)急性缺氧家兔球結(jié)膜微循環(huán)微血管模糊，微血管總數(shù)下降、有血流微血管數(shù)下降、粒流、滲出、出血等障礙出現(xiàn)的時(shí)間較對(duì)照組明顯推遲，表明瓜蔞注射液能明顯延緩缺氧家兔微循環(huán)障礙的發(fā)生。

1.5．抗心律失常作用：在藥物誘發(fā)的心律失常動(dòng)物模型上發(fā)現(xiàn)瓜蔞皮水煎劑有抗心律失常作用。

1.5.1.對(duì)CaCl2誘發(fā)大鼠室顫的預(yù)防作用：成年雄性大鼠麻醉狀態(tài)下靜脈注射CaCl2150mg/kg（10秒內(nèi)注完）誘發(fā)大鼠室顫。提前30分鐘腹腔注射瓜簍皮水煎劑1.7，2.5g生藥/kg明顯減少靜脈注射CaCl2誘發(fā)室顫的動(dòng)物數(shù)。

1.5.2.對(duì)哇巴因誘發(fā)豚鼠心律失常的預(yù)防胙用：成年雄性豚鼠以恒速靜注50μg/ml哇巴因0.1ml/分鐘誘發(fā)豚鼠心律失常。瓜蔞皮水煎劑2.5g生藥/kg提前30分鐘腹腔注射能明顯提高哇巴因誘發(fā)豚鼠室性心動(dòng)過速的劑量閾值，其值為174.7±20.1μg/kg，對(duì)照組為129.2±19.6μg/kg，兩者相比差異顯著。

1.5.3.對(duì)烏頭堿誘發(fā)大鼠心律失常的影響：對(duì)烏頭堿40μg/kg（10μg/ml）1分鐘內(nèi)靜脈注射誘發(fā)的大鼠心律失常，瓜蔞皮水煎劑有使心律失常潛伏期延長(zhǎng)的趨勢(shì)。

1.5.4.對(duì)大鼠心電圖的影響：正常麻醉大鼠腹腔注射瓜蔞皮水煎劑2.5g生藥/kg，能明顯延長(zhǎng)心電圖的P-R、Q-T、R-R間期。

1.6．對(duì)缺血心肌膜酶，脂代謝及自由基代謝的影響：以皮下注射異丙腎上腺素85mg/kg形成異丙腎上腺素性大鼠心肌梗型觀察瓜蔞注射液對(duì)缺血心肌膜酸、脂代謝及自由基代謝的影響。結(jié)果表明，注射異丙腎上腺素前8小時(shí)、l小時(shí)及后4小時(shí)肌肉注射瓜蔞注射液（每次每只大鼠注射2ml，每2ml含生藥10g），瓜蔞能夠降低缺血心肌脂質(zhì)過氧化產(chǎn)物丙二醛（MDA）和游離脂肪酸（FFA）含量，增加心肌Ca2+-Mg2-ATP酶活力，同時(shí)Na+ -K+ ATP酶及5'-核苷酸酶（5'-NT）亦呈增加趨勢(shì)，對(duì)肌谷胱甘肽過氧化物酶（GSH-Px）超氨化物歧化酶（SOD）及磷脂含量無明顯影響。瓜蔞對(duì)全身重要臟器自由基代謝顯示了不同的效應(yīng)，明顯降低心、腦、腎的MDA含量，肝臟及血清MDA變化不明顯；顯者增加肝、腦及血液SOD活力，但腎臟則降低。證明瓜蔞注射液可通過改善心肌FFA代謝及抑制脂質(zhì)過氧化形成而達(dá)到保護(hù)心肌的目的。

2.對(duì)血液循環(huán)系統(tǒng)的影響：

2.1．體外對(duì)血小極聚集性及TXA2合成的影響：瓜蔞注射液（終末濃度125-250mg/ml）體外能明顯抑制ADP或AA誘導(dǎo)的家兔血小極聚集和TXA2合成釋放及應(yīng)。

2.2．瓜蔞尚能抑制家兔急性心肌梗塞后血小板聚集和TXB2水平的增高：瓜簍抑制血小板聚集和體外TXA2合成的作用，為其防治AMI，保護(hù)缺血心肌、縮小梗塞范圍的效應(yīng)提供了進(jìn)一步的理論依據(jù)。

【現(xiàn)代藥理研究】：

1.瓜蔞對(duì)心血管系統(tǒng)的作用：

①瓜蔞可增加冠脈流量。其不同部位擴(kuò)冠作用強(qiáng)度是：瓜蔞皮＞瓜蔞霜＞瓜蔞子＞瓜蔞仁＞瓜蔞殼；

②瓜蔞有抗心律失常作用；

③瓜蔞對(duì)心功能有抑制作用。

2.瓜蔞有瀉下作用，強(qiáng)度是瓜蔞仁＞瓜蔞皮＞瓜蔞霜。

3.瓜蔞有抗癌作用。

4.瓜蔞有耐缺氧作用。

5.瓜蔞對(duì)血液系統(tǒng)的影響：

①瓜蔞有抑制血小板聚集作用，其有效成分是瓜蔞酸；

②瓜蔞可明顯降低紅細(xì)胞壓積及血液粘度。

6.瓜蔞有升高血糖的作用。

7.瓜蔞有抑制腸管收縮的作用。

8.瓜蔞有抗菌作用。

9.瓜蔞有抗?jié)冏饔?，還能減輕乙酸引起的潰瘍。

10.瓜蔞對(duì)巨噬細(xì)胞有促進(jìn)作用，但長(zhǎng)時(shí)間（72小時(shí)）后則呈損傷狀態(tài)。

11.瓜蔞有延緩衰老作用。